Sympatomimetické a sympatolytické činidlá. Liečba alergických ochorení

Sympatomimetické lieky

farmakologické látky, ktorých účinok sa v zásade zhoduje (s účinkami excitácie sympatického nervového systému (pozri Sympatický nervový systém); vazokonstrikcia, rozšírenie priedušiek atď. Pretože pôsobia na adrenergné receptory, tj. receptory formácie citlivé na norepinefrín a adrenalín Rozlišujte medzi priamym S. stránky, to znamená, že pôsobí priamo na adrenergické štruktúry (okrem norepinefrínu a adrenalínu, zahŕňajú mezaton, synonymum pre sympathol) a nepriamy S. stránky, ktoré buď prispievajú k „uvoľneniu“ mediátor (pozri Mediátory) alebo blokujú proces jeho zachytávania (medzi ne patria: tyramín, fenamín, synonymum amfetamín, efedrín, imizín, synonymá imipramín, melipramín); tieto látky vedú k zvýšeniu množstva mediátora, a tým spôsobujú sympatomimetické účinky .

Epinefrín, norepinefrín, mezaton sa v klinickej praxi používajú na zúženie ciev počas krvácania (lokálne), na zvýšenie krvného tlaku pri Collapse e atď. Efedrín sa používa na zúženie periférnych ciev (lokálne napríklad v nose s nádchou ), na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy. Fenamín, okrem periférneho sympatomimetického účinku (zúženie ciev, zvýšená srdcová frekvencia), má stimulačný účinok na centrálny nervový systém, a preto sa používa na vzrušenie nervovej činnosti. Imizin od farmakologické vlastnosti označuje antidepresíva, preto sa používa na liečbu neuropsychiatrických porúch sprevádzaných depresiou (pozri depresia).

Lit.: Zakusov V.V., farmakológia, 2. vydanie, M., 1966; Anichkov S. V., Selektívny účinok mediátorov liekov, L., 1974; Goodman L. S., Gilman A., Farmakologický základ terapeutík, 3. vydanie, N. Y. - L. - Toronto, 1965.

V. V. Zakusov.

Veľký Sovietska encyklopédia... - M.: Sovietska encyklopédia. 1969-1978 .

Pozrite sa, čo sú „sympatomimetiká“ v iných slovníkoch:

Sympatomimetické lieky- - lieky, ktoré napodobňujú účinky stimulácie sympatického oddelenia autonómneho nervového systému ... Encyklopedický slovník psychológie a pedagogiky

I Psychotropné lieky (grécka psyché duša, vedomie + obrat tropov, smer; synonymum pre psychofarmakologické lieky) lieky, ktoré ovplyvňujú mentálne funkcie, emocionálnu sféru a správanie. Existujú nasledujúce ... ... Lekárska encyklopédia

- (zo Spazmu a Lýzy) farmakologické látky rôznej chemickej štruktúry, ktoré spôsobujú relaxáciu hladkých svalov vnútorné orgány: krvné cievy (pozri. Vazodilatanciá), priedušky, gastrointestinálne črevný trakt,… … Veľká sovietska encyklopédia

ADRENOMETICKÉ PROSTRIEDKY- (Adrenomimetica), sympatomimetiká, farmakologické látky, ktoré pôsobia ako adrenalín. Rozlišujte A. s. priame pôsobenie (adrenalín, norepinefrín, mezaton), priamo pôsobiace na adrenergné receptory, a A. c. nepriame ... ... Veterinárny encyklopedický slovník

- (synonymum pre nutričnú alergiu) ochorenie charakterizované prejavom zvýšenej citlivosti tela na príjem potravy v dôsledku imunitných reakcií potravinových antigénov so zodpovedajúcimi protilátkami alebo senzibilizovanými lymfocytmi ... ... ... Lekárska encyklopédia

Účinná látka ›› Guaifenesin * + Pseudoefedrin * (Guaifenesin * + Pseudoefedrin *) Latinský názov Sudafed Farmakologické skupiny: Adreno a sympatomimetiká (alfa, beta) v kombináciách ›› Secretolytiká a stimulanty motorickej funkcie ... ...

Účinná látka ›› Rilmenidín * (rilmenidín *) Latinský názov Albarel ATC: ›› C02AC06 Rilmenidín Farmakologická skupina: Agonisty imidazolínových receptorov I1 Nosologická klasifikácia (ICD 10) ›› I10 I15 Choroby charakterizované ... ... Slovník liekov

Účinná látka ›› Doxazosin * (Doxazosin *) Latinský názov Doxazosin ATC: ›› C02CA04 Doxazosin Farmakologické skupiny: Alfa blokátory ›› Lieky ovplyvňujúce metabolizmus v prostate a korektory urodynamiky ... ... Slovník liekov

CHRONICKÝ VASOMOTOR NEUROVEGETATÍVNA RININA- med. Neurovegetatívna forma vazomotorickej rinitídy je spôsobená poruchami nervové mechanizmy spôsobujúce normálna fyziológia nos, v dôsledku čoho obvyklé dráždivé látky spôsobujú hyperergické reakcie nosovej sliznice. U takýchto pacientov ... Príručka o chorobe

- (dysrophia hepatis toxica; synonymum: akútna žltá atrofia pečene, hepatodystrofia, masívna nekróza pečene) klinický morfologický syndróm charakterizovaný rozsiahlou (masívnou alebo submasívnou) nekrózou pečene sprevádzanou vývojom ... ... Lekárska encyklopédia

Podľa rôznych štatistík dospelá populácia mladšia ako päťdesiat rokov trpí problémami spojenými s abnormalitami krvného tlaku v 35-40% prípadov. U starších ľudí sa tento údaj zdvojnásobuje. Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie každá tretia smrť na svete „leží na svedomí“ srdcovo -cievnych chorôb, ktoré sa pre moderné ľudstvo stali skutočnou Božou metlou. Hypertenzia a hypotenzia často koexistujú so závažnými ochoreniami srdca. S liečbou týchto smrteľných chorôb je potrebné zaobchádzať komplexne a vážne. Tlakové diuretiká sú jedným z tradičných spôsobov stabilizácie krvného tlaku.

Ako to funguje

Jednou z príčin abnormalít krvného tlaku je akumulácia prebytočnej vody a sodíka v krvnom obehu. Diuretiká stimulujú obličky tým, že ich zbavujú tela prebytočná tekutina, prinášať to prirodzene.

Tým sa dosiahne niekoľko cieľov:

znížený objem intravaskulárnej tekutiny;
steny tepien sa stávajú necitlivými na hormóny, ktoré zužujú ich pracovný lúmen;

Vďaka tomu sa dosiahne účinok zníženia tlaku. Mali by ste si uvedomiť, že takáto terapia nelieči príčiny nástupu chorôb, je skôr symptomatická. V niektorých prípadoch sú však ako hlavný liek predpísané diuretiká. To platí najmä v starobe, keď je zadržiavanie vody v tele spôsobené geriatrickými zmenami. Čistenie sa vykonáva obličkami močom. Tlakové diuretiká sú v medicíne široko používané od 50. rokov minulého storočia. Počas tejto doby sa zmenilo mnoho generácií farmakologických činidiel, ktoré sa etablovali ako spoľahlivá súčasť integrovaného prístupu k riešeniu problémov vaskulárnej patológie.

Tri veľryby

Na liečbu kardiovaskulárnych chorôb sa používajú široký okruh diuretiká, ktoré pôsobia na telo pacienta mierne odlišnými spôsobmi.

Vo všeobecnosti možno všetky tieto lieky rozdeliť do troch hlavných skupín:

tiazid;
slučka;
šetriace draslík.

Na hypertenziu sa najčastejšie predpisujú tiazidové a tiazidom podobné diuretiká. Majú skôr mierny účinok. Tablety na ich základe pôsobia pomaly a dlho. Je pravda, že vedľajšie účinky z ich použitia sú minimálne.

Keď pomocou prvého typu liekov nie je možné dosiahnuť požadovaný výsledok, potom sa používajú silné lieky, ktoré stimulujú vylučovanie obličiek viac tekutín – kľučkové diuretiká... Tieto prostriedky majú množstvo negatívnych účinkov, medzi nimi - stratu draslíka a horčíka v tele, ktoré sú nevyhnutné pre zdravá práca srdcový sval.

Tretí typ liekov nemá výrazný účinok, ale znižuje riziko nedostatku draslíka. Často sú predpisované v kombinácii s prvými dvoma druhmi liekov, aby sa znížili negatívne účinky diuretík, keď vysoký tlak... Niekedy sa používajú aj ako doplnok pri liečbe hypotenzie, keď nie je potrebné dosiahnuť silný dehydratačný účinok, ale na udržanie prospešných minerálov v tele je potrebná terapia.

Presne povedané, existuje štvrtý typ liekov, ktoré tiež znižujú prebytočnú tekutinu. Ide o antagonisty aldesterónu. Nemajú diuretický účinok, ale blokujú produkciu hormónu, ktorý pomáha zadržiavať vodu v tele pacienta.

Nepovažujte za všeliek

Ak sa opýtate bežných ľudí, prečo sú diuretiká pri vysokom tlaku nebezpečné, potom mnohým odpoviete ťažko.

Vedľajšie účinky dlhodobého užívania diuretík by ste nemali podceňovať:

Príčinou je zníženie hladiny draslíka rýchla únava a všeobecná slabosť.
Zadržiavanie vápnika v tele vyvoláva zvýšené ukladanie solí v kĺboch.
Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi zvyšuje riziko cukrovky.
Časté močenie na tomto základe vedie k poruchám spánku a neurózam.
Niektoré typy diuretík vedú k impotencii a spôsobujú u mužov gynekomastiu - rast prsníkov. Tieto lieky sú stále predpisované v prípadoch, keď neexistuje alternatíva k liečbe.

Neustála nekontrolovaná vášeň pre chemické lieky môže viesť k takýmto následkom, keď budete musieť bojovať nielen so základnou chorobou, ale aj s následkami užívania lieku.

Okrem toho existujú dlhodobé vedľajšie účinky:

telo si časom „zvykne“ na lieky, čo si vyžaduje zvýšenie dávky;
Stimuláciou obličiek diuretiká pôsobia v núdzovom režime, čo môže viesť k zlyhaniu obličiek.

Tlakové diuretikum by sa malo používať výlučne podľa pokynov ošetrujúceho lekára - iba on bude schopný správne určiť typ lieku, ktorý je potrebný špeciálne pre vás, optimálna dávka a trvanie prijatia.

Bohatstvo výberu je pôsobivé

Prostriedky na odstránenie prebytočnej vlhkosti z tela prešli počas svojej dlhej histórie používania mnohými evolučnými zmenami - niektoré z nich boli zakázané používať, pretože spôsobovali slepotu; niektoré z nich boli upravené a eliminovali množstvo negatívnych vedľajších účinkov. Moderný trh farmakologické prípravky ponúka obrovský výber diuretík všetkých typov.

Tiazidové lieky sú široko zastúpené:

"Metalozon";
Indapamid;
Xipamid;
"Polytiazid";
Chlorthalidon.

Výber prípravkov na slučky je tiež dostatočne veľký:

Torasemid;
Furosemid;
Lasix;
"Kyselina etakrynová".

Draslík šetriace diuretiká sú dostupné aj v našich lekárňach:

Triamteren;
Amilorid.

Antagonisty aldosterónu navrhli nasledujúce látky:

"Aldactone";
"Veroshpiron";
„Gedeon Richter“.

Každý z týchto liekov je predpísaný na základe závažnosti priebehu hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, potreby tvrdej alebo mäkkej terapie. Lekár vám po internom vyšetrení pomôže vybrať najvhodnejší liek. Niektorí silné lieky vyžadujú pri prijatí následnú kontrolu - pravidelné testy krvi a moču.

Tradičná medicína

Používajú sa nefarmakologické činidlá s diuretickým účinkom, možno ešte častejšie ako chemické lieky. Recepty tradičná medicína oplývať užitočné rady ako sa zbaviť prebytočnej vlhkosti nahromadenej v tele. Pravdepodobne všetci pacienti s hypertenziou vedia, ako na túto chorobu pôsobia vodné melóny, melóny, zelerová šťava a oveľa viac. Mnoho rastlín má liečivý účinok, zatiaľ čo babské metódy odporúčajú ovocie a bobule, ako aj listy a korene.

Zoznam môže byť veľmi dlhý, najznámejšie diuretiká znižujúce krvný tlak, bezpochyby každý pomenuje:

Šípka;
brezové listy;
medvedica tráva;
mačacia fúza;
listy brusnice a jahody;
plody borievky;
tansy;
pastierska taška na trávu.

Byliny a bobule často nemajú horší účinok, pričom majú menej kontraindikácií. Staré recepty vám umožnia nekupovať tlakové pilulky s diuretickým účinkom v lekárni.

Jeden gram listov medvedieho ucha, ako ľudia nazývajú medvedica, sa varí ako čaj. Ide o jednorazovú dávku, musíte vypiť 3-5 porcií denne.
Tri čajové lyžičky divokej ruže, predtým rozomleté v mlynčeku na kávu, nalejte pohár vriacej vody a trvajte na termose 3-4 hodiny. V priebehu dňa sa vypije pohár hotového výrobku. Po desiatich dňoch si dajte prestávku.
Dva gramy listov čučoriedky sa varia ako jedna dávka. Konzumujte štyrikrát denne.
Pripravte si infúziu z červených šišiek a zapite ju zeleným čajom.
Z brusníc vytlačte šťavu, podľa chuti pridajte med. Takýto prostriedok okrem toho, že pomáha odstraňovať prebytočnú tekutinu, dokonale napĺňa zásoby vitamínov a vykonáva antimikrobiálnu terapiu.
Spravte si pravidlo jesť surovú repu - majú tiež diuretický účinok.
Na zmiernenie edému a zníženie objemu intravaskulárnej tekutiny možno odporučiť drvený koreň lopúcha vo forme odvarov a infúzií.

Je dôležité mať na pamäti, že by ste nemali kombinovať používanie tradičnej medicíny a farmakologických liekov - ich účinok je možné zhrnúť. Výsledkom je problematická dehydratácia, ktorá vedie k vážnemu oslabeniu. Použitie ľudových receptov na pokročilé formy hypertenzie je najlepšie koordinované so špecializovaným odborníkom.

Pri všetkej zdanlivej jednoduchosti liečby by sa malo používať vysokotlakové diuretikum, ktoré dodržiava najjednoduchšie pravidlá:

piť drogy lepšie ráno- týmto spôsobom si zaistíte pokojnejší spánok;
pravidelne sledovať krvný tlak a monitorujte obličky, na to môžete potrebovať lekársku pomoc a neustále sledovanie výsledkov testov moču a krvi;
pred použitím lieky prečítajte si návod na použitie - môžete mať kontraindikácie;
skôr ako sa uchýlite k receptom tradičnej medicíny, poraďte sa so špecializovaným odborníkom - zdanlivo neškodné bylinky môžu skrývať závažné vedľajšie účinky, ktoré sú vlastné vášmu zdravotnému stavu;
v procese používania diuretík výrazne znížte konzumáciu korenených a slaných jedál;
veľa liekov aktívne odstraňuje draslík z tela, jeho nedostatok je potrebné doplniť - vhodné sú vitamínové komplexy alebo výrobky obsahujúce tento minerál v dostatočnom množstve;
neužívajte alkoholické nápoje - zvýšia vedľajšie účinky liekov;
užívanie liekov na spanie prinesie rovnaký účinok.

Ak chcete nahradiť zásoby draslíka a horčíka stratené počas takejto terapie, môžete jesť potraviny bohaté na tieto minerály: banány, marhule, hrozienka.

Na prvej obrannej línii

Arteriálna hypertenzia je najčastejším dôvodom predpisovania diuretík. Často sú hlavnou liečbou vysokého krvného tlaku u starších ľudí, ktorí sú zaťažení inými vážnymi zdravotnými problémami, ktoré zabraňujú odtoku tekutiny z tela. Vzhľadom na to, že užívanie takýchto liekov je spojené s veľkým počtom vedľajších účinkov, vymenovanie konkrétneho činidla, stanovenie dávkovania, dĺžka a frekvencia priebehu liečby, kontrola práce obličiek a celkový stav tela by mal vykonávať výlučne ošetrujúci lekár. Niekedy je príčinou hypertenzie ochorenie obličiek. V takom prípade budete pri užívaní diuretík jednoducho bičovať umierajúceho koňa, čo zároveň ťahá veľa problémov pre celé telo. Ako bič bude použité diuretikum. Než zaplatíte prehnanú cenu za výsledky svojho rozhodnutia samoliečiť, prejdite komplexné vyšetrenie a vezmite lieky uvedené vo vašom konkrétnom prípade.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitú úlohu v regulácii telesných funkcií zohrávajú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenergné receptory. Posledne menované sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sa aktivujú β1-adrenergné receptory, zvýši sa frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozšíria sa koronárne tepny, zlepší sa vedenie a automatizácia srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenergné receptory vzrušené, steny ciev a svaly priedušiek sa uvoľnia, tonus maternice sa počas tehotenstva zníži, uvoľňuje sa inzulín a odbúrava tuk. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) sú skupina liečivých látok, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcovým svalom.

Diastola sa predlžuje - obdobie odpočinku, relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zníženie intrakardiálneho diastolického tlaku tiež prispieva k zlepšeniu koronárnej perfúzie (prekrvenie myokardu).

Dochádza k redistribúcii prietoku krvi z normálne prekrvených oblastí do ischemických, v dôsledku čoho sa zlepšuje tolerancia cvičenia.

BAB vlastniť antiarytmický účinok... Potláčajú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

Klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita-schopnosť lieku blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je jeho používanie pridružené choroby dýchacie cesty a periférnych cievach, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku v veľké dávky ah, stupeň selektivity je znížený.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s konvenčným BAB takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií menej, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej dilatovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenergných receptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné lieky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhší čas a môžu byť predpisované menej často. Tiež boli vytvorené dlho pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Prejdite

1. Nekardioselektívny BAB:

propranolol (anaprilin, obsidan);
nadolol (korgard);
sotalol (sotagexal, tenzol);
timolol (blockarden);
nipradilol;
flestrolol.

oxprenolol (trazicor);
pindolol (whisky);
alprenolol (aptín);
penbutolol (betapressin, levatol);
Bopindolol (Sandonorm);
bucindolol;
dilevalol;
karteolol;
labetalol.

2. Kardioselektívny BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

acebutalol (acecor, sectral);
talinolol (kordan);
celiprolol;
epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

A. Nekardioselektívne:

B. Kardioselektívne:

karvedilol;
nebivolol;
celiprolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

A. Nekardioselektívne:

bopindolol;
nadolol;
penbutolol;
sotalol.

B. Kardioselektívne:

atenolol;
betaxolol;
bisoprolol;
epanolol.

5. BAB ultrakrátka akcia, kardioselektívna:

esmolol.

Aplikácia na choroby kardiovaskulárneho systému

Namáhavá angína

V mnohých prípadoch patria BAB k popredným činiteľom pri liečbe námahovej angíny a pri predchádzaní záchvatom. Na rozdiel od nitrátov tieto prostriedky pri dlhodobom používaní nevyvolávajú toleranciu (rezistenciu na liečivá). BAB sa môžu hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje po určitom čase znížiť dávkovanie lieku. Okrem toho tieto činidlá chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika rekurentného infarktu myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou, ktorú postupne zvyšujte na účinnú dávku. Dávka je zvolená tak, aby srdcová frekvencia v pokoji bola najmenej 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku bola najmenej 100 mm Hg. Čl. Po nástupe terapeutický účinok(zastavenie záchvatov angíny, zlepšenie tolerancie cvičenia) dávka sa postupne znižuje na účinné minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB je nevhodné, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Ak tieto prostriedky nie sú dostatočne účinné, je lepšie ich skombinovať s inými skupinami drog.

BAB by sa nemalo náhle zrušiť, pretože to môže mať za následok abstinenčný syndróm.

BAB je obzvlášť indikovaný, ak je námahová angína kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu pomáha obmedziť zónu nekrózy srdcového svalu. Zároveň klesá úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Takýto účinok dosahuje BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity; je vhodnejšie používať kardioselektívne lieky. Sú obzvlášť užitočné v kombinácii s infarktom myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou pectoris a tachysystolickou fibriláciou predsiení.

BAB je možné predpísať ihneď po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom bez kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov ich liečba pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Použitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Verí sa, že ich možno použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Arytmie, arteriálna hypertenzia, tachysystolická fibrilácia predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na predpisovanie tejto skupiny liekov.

Hypertonická choroba

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov s aktívnym životným štýlom. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s námahovou angínou alebo srdcovou arytmiou, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na srdcové arytmie, ako je atriálna fibrilácia a flutter, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť predpísané aj pre poruchy komorového rytmu, ale ich účinnosť v tomto prípade je zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draselnými prípravkami sa používa na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na menej ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť rôzny stupeň atrioventrikulárneho bloku. Tiež znižujú silu srdcového tepu. Posledný uvedený vedľajší účinok je u BAB s vazodilatačnými vlastnosťami menej výrazný. BAB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú spazmus periférnych ciev. Môže sa objaviť chlad končatín, priebeh Raynaudovho syndrómu sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znížiť prietok krvi obličkami(okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho obehu počas liečby týmito látkami sa niekedy vyskytuje závažná celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje kŕč priedušiek v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenergných receptorov. Pri kardioselektívnych liekoch je tento vedľajší účinok menej výrazný. Ich účinné dávky pri angíne pectoris alebo hypertenzii sú však často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je výrazne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasnú zástavu dýchania.

BAB zhoršujú priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, drogové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, zhoršenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch dochádza k halucináciám, kŕčom, kóme. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná poruchou neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a rýchlej únave.

Metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpisovať BAB pacientom so sprievodným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín.

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, znižuje hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „zlého“ (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Lieky s β1-vnútornou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) túto nevýhodu postrádajú.

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilná dysfunkcia a strata sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, symptómy psoriázy. V zriedkavých prípadoch je zaznamenaná strata vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia krvotvorby s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšením frekvencie záchvatov angíny, výskytom komorové poruchy rytmus, vývoj infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne prejavuje niekoľko dní po ukončení príjmu BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, musia byť dodržané nasledujúce pravidlá:

zrušiť BAB pomaly, do dvoch týždňov, postupne znižovať dávku o jednu dávku;
počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávkovanie dusičnanov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB sú absolútne kontraindikované v nasledujúcich situáciách:

pľúcny edém a kardiogénny šok;
závažné srdcové zlyhanie;
bronchiálna astma;
syndróm chorého sínusu;
atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
systolický krvný tlak je 100 mm Hg. Čl. a nižšie;
srdcová frekvencia nižšia ako 50 za minútu;
zle kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie BAB je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

ACE inhibítory: zoznam liekov Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) sú jednou z vedúcich skupín liekov používaných pri liečbe srdcových a cievnych chorôb. ...

Železo je neoddeliteľnou súčasťou hemoglobínu, proteínu, ktorý dodáva kyslík do ľudskej krvi a teda do celého tela. Pri nízkej hladine hemoglobínu lekári diagnostikujú u pacienta nedostatok železa, predpisujú lieky s vysoký obsahžľaza.

Aké sú doplnky železa pri anémii?

Lieky s účinná látka- železité železo (Fe2), obsahuje železo vo forme síranu, glukonátu, chloridu, sukcinátu, fumarátu, laktátu. Sú úplne absorbované do ľudskej krvi, vyrábané v tabletách, dražách, sirupoch a sú určené na perorálne podanie (ústami).
Lieky s účinnou látkou - železité železo (Fe3), v nezávislá forma alebo v kombinácii s komplex vitamínov, majú vyššie náklady, sa zvyčajne vyrábajú v ampulkách na injekciu alebo vnútrožilové podanie, vo forme sirupu, piluliek.

POZOR!
Zníženie absorpcie liekov je možné užívať súčasne s liekmi na pálenie záhy (Almagel, Rennie, Maalox), chloramfenikolom, tetracyklínom, pitím čaju, mliekom. Naopak, vstrebávanie železa sa zlepšuje konzumáciou rýb a mäsa.

Vedľajšie účinky liekov na anémiu:

Nevoľnosť, menej často vracanie;
Nadúvanie, zvýšená plynatosť;
Bolesť brucha, prípadne podráždenie gastrointestinálneho traktu (žalúdka alebo čriev).

Čierna stolica môže spôsobiť ďalšie obavy, nie je to vedľajší účinok, ale výsledok pôsobenia liekov obsahujúcich železo.
Pri dodržaní dávok a odporúčaní lekára sa hemoglobín vráti do normálu za mesiac a pol. Kompletný obraz môže poskytnúť kompletný krvný obraz.

Doplnky železa pri anémii

Najobľúbenejším doplnkom stravy v prevencii anémie z nedostatku železa je hematogén, ktorý je známy už od detstva. Predáva sa v lekárňach a obchodoch s potravinami. V priemysle môže byť hematogén produkovaný na základe spracovanej krvi a obohatením o soli železa.

Zoznam liekov s vysokým obsahom železa je dlhý a má vynikajúce recenzie na drahé aj lacnejšie možnosti. V každom prípade by mal vymenovanie urobiť lekár, samoliečba môže viesť k katastrofálnym následkom.

Pre tehotné ženy a deti

Ženy a deti sú najzraniteľnejšou kategóriou prípadov. Lieky sú predpisované s veľkou opatrnosťou a v bezpečných dávkach. Pri diagnostikovaní anémie z nedostatku železa a anémie u žien v ktoromkoľvek trimestri tehotenstva alebo u detí môže váš lekár predpísať nasledujúce lieky.

Všeobecný zoznam liekov predpisovaných na nedostatok železa.

Prípravky zo železného železa (Fe2):

Apo-ferroglukonát, dostupný vo forme tabliet, odporúča sa pred jedlom;
Hemofer, perorálny roztok, sa odporúča užívať zriedený, s vodou alebo džúsom, medzi jedlami;
Glukonát železa 300, vo forme obalených tabliet. Užívajte perorálne pred jedlom. S opatrnosťou - s exacerbáciou gastrointestinálnych ochorení, zhoršenou funkciou obličiek a staršími ľuďmi.
Fumarát železa 200, filmom obalené tablety. Neodporúča sa v prvom trimestri tehotenstva;
Megaferín v šumivé tablety, sa musí užívať pred jedlom, po rozpustení v pohári vody;
Orferon, dostupný vo forme piluliek a kvapiek, je kontraindikovaný v prítomnosti peptický vred zlyhanie pečene, alergie, bronchiálna astma, alkoholizmus v akejkoľvek fáze;
Pms -síran železnatý (síran železnatý), tablety, sú predpísané pre dospelých pred jedlom alebo po jedle, s anémiou, ktorá nie je spojená s nedostatkom železa - kontraindikované;
Tardiferon (síran železnatý), dostupný v tabletách. Môže byť odporúčaný pre tehotné ženy a deti od 6 rokov;
Feospan, pilulky, užívajte pod dohľadom lekára: pri gastrointestinálnych vredoch, poruchách funkcie pečene, anémiách, ktoré nie sú spojené s nedostatkom železa, alergické reakcie;
Ferrlecite, ampulky s roztokom na intravenóznu injekciu, je kontraindikovaný pri súčasnom príjme vitamínu C a glukózy;
Ferronal, dostupný vo forme sirupu a tabliet, sa má užívať pod lekárskym dohľadom: s vredmi, bronchiálnou astmou, zlyhaním pečene, alkoholizmom;
Heferol, dostupný v kapsulách, je povolený deťom starším ako 12 rokov, užívaných pod dohľadom lekára: s gastrointestinálnymi vredmi, hepatitídou, staršími pacientmi;
Ectofer vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu sa používa na rozsiahlu stratu krvi, je kontraindikovaný pri zlyhaní obličiek.

Prípravky Fe2 obsahujúce kyselinu listovú:

Kapsuly Fefol a Ferretab Comp sa používajú na prevenciu nedostatku železa a krvácania, a to aj počas tehotenstva.

Fe2 lieky s kyselina listová a kyanokobalamín (vitamín B12):

Gemsineral-TD, Irovit, Ferro-Folgamma-v kapsulách;
Folirubra, kvapky;
Opevnené komplexy, ktoré môžu používať tehotné ženy a deti.

Prípravky s železitým železom (Fe3):
Poznamenáva sa, že injekcie často spôsobujú vedľajšie účinky až po anafylaktický šok, takže injekcie a kvapkadlá sú predpisované opatrne a iba vo výnimočných prípadoch. Prípravky na intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciu:

Argeferr
CosmoFer
Likferr
Monofer
Ferbitol
Ferinject
Ferrlecite
Ferrolek-zdravie
Ferrostat

Sirupy, kvapky a roztoky na vnútorné použitie:

Proffer
Fenulsov komplex
Ferri
Ferumbo

Prostriedky na liečbu anémie s Fe3, kyselina listová na vnútorné použitie:

Kapsuly - Orofer a Ferry -Fall
Žuvacie tablety Biofer (na rozdiel od injekcií sa užívajú na prázdny žalúdok, kontraindikované častými krvnými transfúziami)

Kapsuly s Fe3, vysokým obsahom stopových prvkov a vitamínov:

Globiron-N
Glorem TR
Ranferon-12
Fenotek
Fenuls
Feramin-Vita
Fefol-vtip
Hemsey
Esmin

Sympatolytiká: reserpín, guanetidín (Octadin, Ismelin) - inhibujú prenos excitácie z koncov postgangliových adrenergických vlákien do efektorových orgánov znížením množstva mediátora norepinefrínu pri kŕčových zahusteniach. Súčasne sa znižuje uvoľňovanie norepinefrínu adrenergickými nervovými zakončeniami. V dôsledku toho vplyv sympatická inervácia na srdce a cievy - frekvencia a sila srdcových kontrakcií klesá, cievy sa rozširujú, krvný tlak klesá. Odstránenie sympatických vplyvov vedie k tomu, že začína prevládať vplyv parasympatickej inervácie. V dôsledku toho dochádza k zvýšeniu pohyblivosti gastrointestinálneho traktu (je možná hnačka), k zvýšeniu sekrécie tráviacich žliaz. Tieto javy eliminuje atropín. S poklesom uvoľňovania mediátora adrenergickými nervovými zakončeniami sa počet adrenergných receptorov na postsynaptickej membráne efektorových buniek kompenzačne zvyšuje. Preto na pozadí sympatolytických liekov majú adrenergné agonisty silnejší a predĺžený účinok. Sympatolytiká teda neodstraňujú, ale naopak, zosilňujú účinky exogénnych (exogénnych) adrenergných agonistov.
Reserpínový alkaloid z Rauwolfia (Rauwolfla serpentina Benth.), Rastlina rastúca v Indii, má výrazné sympatolytické vlastnosti. Korene tejto rastliny sa už dlho používajú v tradičnej indickej medicíne. Z hľadiska chemickej štruktúry je rezerpín derivátom indolu. Reserpín narúša proces ukladania norepinefrínu a dopamínu vo vezikulách, ktoré sa nachádzajú v kŕčových zahusťovniach (zakončenia adrenergických vlákien). Hromadí sa vo vezikulovej membráne a zabraňuje príjmu dopamínu vezikulami (to znižuje syntézu norepinefrínu) a spätnému vychytávaniu norepinefrínu vezikulami. V cytoplazme nervových zakončení podlieha norepinefrín oxidačnej deaminácii pod vplyvom MAO (inaktivovaného). Výsledkom je, že zásoby norepinefrínu na koncoch adrenergických vlákien sú vyčerpané, menej adrenalínu sa uvoľňuje do synaptickej štrbiny a prenos excitácie v adrenergných synapsiách je narušený. Reserpín teda oslabuje účinok sympatickej inervácie na srdce a cievy. V dôsledku vazodilatácie a poklesu srdcový výdaj krvný tlak klesá. Hlavný terapeutický účinok rezerpínu je hypotenzívny.

Sympatomimetiká: Efedrín je alkaloid nachádzajúci sa v odlišné typy ephedra (Ephedra L.). Jeho chemická štruktúra je blízka adrenalínu, ale na rozdiel od neho neobsahuje v aromatickom kruhu hydroxyly (nie je to katecholamín).
Efedrín získavaný z rastlinných surovín je levotočivý izomér a synteticky získaný efedrín je racemickou zmesou levotočivých a pravotočivých izomérov a je menej aktívny. V. lekárska prax používa sa vo forme hydrochloridu efedrínu.
Efedrín podporuje uvoľňovanie mediátora norepinefrínu z varikózneho zhrubnutia sympatických nervových vlákien a tiež priamo stimuluje adrenergné receptory, ale tento účinok je vyjadrený v do značnej miery Preto je efedrín zaradený medzi adrenergné agonisty nepriama akcia... Účinnosť efedrínu závisí od uloženia vysielača v koncoch sympatických vlákien.
Pôsobením efedrínu sa excitujú rovnaké podtypy osi (3 adrenergné receptory ako pri pôsobení adrenalínu (ale v menšej miere), preto efedrín spôsobuje predovšetkým farmakologické účinky charakteristické pre adrenalín. Zvyšuje silu a frekvenciu srdcové kontrakcie a zužuje cievy, v dôsledku čoho tlak. Vazokonstrikčný účinok efedrínu sa prejavuje aj pri lokálnej aplikácii na sliznicu. Efedrín rozširuje priedušky, znižuje črevnú pohyblivosť, rozširuje zrenice (neovplyvňuje akomodáciu) ), zvyšuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje tonus kostrového svalstva.
Efedrín má stimulačný účinok na centrálny nervový systém: zvyšuje aktivitu dýchacích a vazomotorických centier, má mierny psychostimulačný účinok, znižuje pocit únavy, potrebu spánku a zvyšuje účinnosť. Pokiaľ ide o psychostimulačný účinok, efedrín je nižší ako amfetamín (ktorý spôsobuje uvoľňovanie norepinefrínu a dopamínu z nervových zakončení).

Študujte históriu. Sympatomimetiká sa najčastejšie používajú u pacientov s bronchiálnou astmou. Moderné odporúčania na základe rozsiahlych klinických skúseností. Pri štúdiu týchto liekov možno bežne rozlíšiť 4 stupne. Počiatočná fáza bola do značnej miery charakterizovaná empirickým prístupom: analýzou úspechu podávania epinefrínu a efedrínu. V 20.-30. rokoch súčasného storočia sa intenzita výskumu využívania látok podobných adrenalínu prudko zvýšila a formovali sa úlohy vedeckého výskumu. Bolo potrebné získať bronchodilatačnú látku, ktorá by mala trvalejší účinok ako adrenalín, a navyše by mohla byť predpísaná vo forme inhalácií, tabliet, čapíkov, sirupu. V tejto dobe sa zistilo, že epinefrín je účinný iba vtedy, ak je podávaný parenterálne.

Druhá etapa je spojená s tvorbou a štúdiom prípravkov izopropylnoradrenalínu. Do konca 60. rokov zaujímala táto skupina sympatomimetík (neselektívne β-stimulanty) dominantné miesto v terapii pacientov s bronchiálnou astmou. V ZSSR sú najrozšírenejšie novodrin, euspiran, aludrin, izuprel. Blízko tejto skupine sympatomimetík sú aj alupentné, astmopentné, syntetizované v polovici 60. rokov. Zvláštnosti účinku týchto liekov možno najlepšie vysvetliť pomocou teórie RP Ahlquista (1948) a AM Lands (1968) o existencii α- a 3-adrenergných receptorov. Tretia etapa bola charakterizovaná rozšíreným používaním sympatomimetík, a nárast úmrtnosti na astmu V niektorých krajinách to súvisí s nekontrolovaným používaním týchto liekov a intenzívna práca viedla k vytvoreniu nových, účinnejších bronchodilatancií s minimálnymi vedľajšími účinkami: salbutamol (ventolin), terbutalin (bricanil) , berotek (fenoterol).

Súčasné obdobie je charakterizované túžbou racionálne organizovať a individualizovať terapiu bronchodilatanciami. Klinické a experimentálne štúdie vlastností účinku sympatomimetík prebiehajú. Vytvárajú sa komplexné prípravky pozostávajúce zo sympatomimetík, anticholinergík a derivátov xantínu.

Mechanizmus akcie. Relaxácia hladkých svalov priedušiek pod vplyvom sympatomimetík nastáva kvôli ich účinku na aktivitu cAMP. Podľa teórie A. Szentivangiho (1968) sa u pacientov s bronchiálnou astmou objavuje účinok katecholamínov na cAMP. Funkčná blokáda β-adrenergných receptorov je spôsobená mnohými metabolickými procesmi. Mediátory alergického bronchospazmu, ako sú histamín, serotonín, MPC-A a ďalšie, interferujú s pôsobením katecholamínov na membránovú adenylcyklázu, ktorá stimuluje produkciu cAMP. Nízka hladina cAMP a pokles aktivity acenylcyklázy môže mať tiež adaptačný charakter, zameraný najmä na zníženie kardiotoxického účinku katecholamínov. Počas exacerbácie u pacientov s astmou dochádza k hypercatecholaminémii, ktorej stupeň je taký vysoký, že by mohol poškodiť životne dôležité funkcie mozgu, srdca a pečene. Metabolizmus samotných katecholamínov a ich spojenie s cyklickými nukleotidmi, lipolýza, glykogenolýza a, ako bolo nedávno zistené, metabolická aktivita prostaglandínových a kinínových systémov, môžu byť narušené.

Vymenovanie sympatomimetík zahŕňa bronchodilatáciu, ku ktorej dochádza v dôsledku zvýšenia funkčnej aktivity β-adrenergných receptorov. V tele pacienta však môže dôjsť nielen k vyrovnaniu narušených fyziologických funkcií, ale aj k vzniku nežiaducich zmien až do škodlivého účinku. Lekár vždy čelí ťažká úloha pri predpisovaní sympatomimetík. Terapia by mala byť patogeneticky založená a mala by byť zvolená individuálne v dávkach a rytmoch podávania. V niektorých prípadoch sa sympatomimetiká prejavujú pacientom s bronchiálnou astmou v menšej miere ako iné bronchiálne spazmolytiká, napríklad anticholinergiká alebo deriváty xantínu. Bronchodilatačné činidlá je možné kombinovať, a to je stanovené individuálne vlastnosti chorý.

Hlavnými požiadavkami na moderné sympatomimetiká sú ich vysoká účinnosť a selektivita. Vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém s takýmito liekmi sú minimalizované. Ďalšou žiaducou podmienkou je trvanie bronchodilatačného účinku. Tieto požiadavky sú uskutočniteľné v prípadoch, keď sú sympatomimetiká odolné voči pôsobeniu katechol-o-metyltransferázy (COMT). -Pľúcne tkanivo má vysoký stupeň aktivity COMT. Kinetika výmeny adrenalínu je vysoká. Viac ako 90% adrenalínu po jeho podaní je metylovaných do 10 minút pôsobením COMT a premenených na metanefrín, derivát adrenalínu s účinkom p-blokátora. Izopropylnoradrenalín (izoprenalin) sa metabolizuje podobne. V procese metylácie sa akumuluje produkt 3-metoxyizoprenalín, čo dáva účinok blokátora β-receptorov. Zistilo sa, že s nárastom závažnosti klinických prejavov astmy sa zvyšuje aktivita COMT, zvyšuje sa koncentrácia metabolitov katecholamínov s účinkom β-blokátorov. Moderné sympatomimetiká - terbutalin, salbutamol, berotec - tieto požiadavky spĺňajú. Sú odolné voči pôsobeniu COMT. Metabolická inertnosť poskytuje predĺžený účinok pri znižovaní tonusu hladkých svalov priedušiek. K._l_a_s_s_ a identifikácia sympatomimetík. V súčasnosti používané sympatomimetiká možno rozdeliť do 4 skupín v závislosti od ich účinku na adrenergné receptory. Rôzne účinky sympatomimetík sú uvedené v tabuľke. 5.

Tabuľka 5 Sympatomimetické účinky

Receptory

Lokalizácia

Účinok a- Receptory

Slabé zúženie

Bronchiálne cievy

Zovretie

Srdcový sval

Vzrušenie

Receptory Pi

Srdcový sval

Vzrušenie

Tukové tkanivo

(-Receptory

Rozšírenie

Bronchiálne cievy

Rozšírenie

Kostrové svalstvo

Pečeň a svaly

Glykogenolýza

Prvú skupinu predstavujú adrenalín a efedrín - univerzálne stimulanty adrenergického systému. Keď sú tieto prostriedky predpísané, pozoruje sa nielen bronchodilatačný účinok, ale aj zvýšenie krvného tlaku, chvenie, bledosť pokožky, búšenie srdca, bolesť srdca atď.

Bronchodilatačný účinok je spôsobený nielen transformáciou spazmu hladkých svalov priedušiek, ale aj znížením hypersekrécie a edému sliznice. Toto je ich podstatná výhoda. U niektorých pacientov môžu epinefrín a efedrín spôsobiť nadmerné podráždenie α-receptorov. Po zavedení týchto liekov krvný tlak prudko stúpa, objavuje sa vzrušenie a obraz dusenia sa zhoršuje. Dominancia a-adrenergného účinku epinefrínu a efedrínu môže byť počiatočnou reakciou u ľudí alebo sa môže prejaviť v priebehu choroby. To je obzvlášť časté u detí a pacientov starších ako 60 rokov. V literatúre podobného charakteru astma sa niekedy nazýva „sprostredkovaná adrenalínom“. V jeho extrémnych prejavoch existuje klinický obraz pľúcneho edému, ktorý nasledoval po opakovanom podaní adrenalínu.

Druhú skupinu sympatomimetík predstavujú stimulanty a-adrenergných receptorov. Patria sem norepinefrín, mezatón, fenylefrín, sympathol. Zvýšenie funkčnej aktivity a-adrenergných receptorov je sprevádzané rozvojom mierneho bronchospazmu. Pri bronchiálnej astme bol zistený nárast počtu α-receptorov v tracheobronchiálnom strome. Nedávno sa objavili práce naznačujúce heterogenitu a-receptorov, ktoré, podobne ako p-receptory, možno rozdeliť do 2 skupín.

U pacientov s astmou bol študovaný účinok blokátorov funkčnej aktivity a-receptorov (fentolamín) a stimulantov a-receptorov (fenylefrín). Blokátory A-receptorov majú pozitívny účinok v prípade predávkovania P-stimulantmi. Fenylefrín v malých dávkach zmierňuje edém sliznice bronchiálny strom, zabraňuje poklesu P0g, ktorý je pozorovaný pri použití P-stimulantov.

h /, V širokej klinickej praxi nie je použitie blokátorov a stimulantov a-adrenergných receptorov pri bronchiálnej astme zatiaľ rozšírené. Napriek tomu množstvo teoretických predpokladov podnietilo ich širšie klinické využitie.

Treťou skupinou sympatomimetík sú neselektívne P-stimulanty, sú to predovšetkým deriváty izopropylnoradrenalínu. Vyznačujú sa vysokým účinkom bronchodilatácie, získaným pomocou inhalačná metódaúvod. Účinok tejto skupiny liekov začína rýchlo a trvá v priemere 3-4 hodiny. Účinky p-stimulácie sa prejavujú zvýšenou srdcovou frekvenciou, bolesťou v srdci. Nerovnomernosť vzťahu ventilácie a perfúzie môže byť zhoršená príjmom stimulantov p: množstvo krvi prechádzajúcej zle vetranými oblasťami pľúc sa zvyšuje, objem alveolárneho posunu sa zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu hypoxie.

S používaním týchto liekov je spojený aj nárast úmrtí na bronchiálnu astmu. Majú výrazný kardiotonický účinok a vo veľkých dávkach môžu mať toxický účinok na myokard. Škodlivý účinok katecholamínov na myokard sa zvyšuje v podmienkach hypoxie a hyperkapnie. V klinických a experimentálnych štúdiách sa ukázalo, že sympatomimetiká tejto série sú schopné spôsobiť ventrikulárnu fibriláciu. Pri analýze príčin smrti niekoľkých pacientov s bronchiálnou astmou, u ktorých pitva nepreukázala charakteristické morfologické znaky(emfyzematózny opuch pľúc, upchatie lumenu priedušiek veľkým počtom mukóznych zátok), možno predpokladať etiologickú úlohu predávkovania sympatomimetikami.

Táto skupina liekov tiež spôsobuje závažný vedľajší účinok nazývaný rebound syndróm. Jeho výskyt je spojený aj s užívaním extrémne vysokých dávok lieku. Klinickým prejavom syndrómu „odrazu“ je dusenie, ktoré naberá na intenzite. Každý ďalší útok je stále vážnejší, pacienta sa zmocňuje úzkosť, je rozrušený, chveje sa v končatinách a opakovane sa uchýli k vdýchnutiu sympatomimetického aerosólu. Intervaly medzi týmito záchvatmi dýchavičnosti sa drasticky skracujú a intenzita používania vreckového inhalátora sa nekontrolovateľne zvyšuje. Syndróm „ricochet“ je jednou z najzávažnejších komplikácií v priebehu bronchiálnej astmy, ktorá zahŕňa rozvoj závažného astmatického stavu, ak nie je vykonaná včasná úprava liečby. S príchodom selektívnych stimulátorov P2 sa počet použitých neselektívnych stimulátorov P výrazne znížil. Avšak aj teraz existujú pacienti, ktorí ich uprednostňujú pred inými dávkovanými sympatomimetikami.

Štvrtá skupina - selektívne stimulátory p2 sú veľkým úspechom modernej farmakológie bronchospazmu. Pri vdýchnutí sú dobre znášané, ich bronchodilatačný účinok trvá viac ako 4 hodiny a kardiotoxický účinok je minimalizovaný. Terbutalín má výrazný bronchodilatačný účinok, ak sa používa vo forme tabliet, subkutánne a vnútrožilové podanie... Je však potrebné zdôrazniť, že vdýchnutie zostáva najefektívnejším spôsobom podania. Selektívne stimulátory p2 sa odporúčajú používať vo forme tabliet v prípadoch, keď pacienti zle znášajú vdýchnutie.

Niektorí jedinci sa sťažujú na chvenie, zvýšené potenie, búšenie srdca pri použití burr-tek, ventolin, terbutalin. Pri použití sympato-mimetík sa môže vyvinúť syndróm uzamknutého pľúc, pri ktorom sa zvyšuje bronchiálna obštrukcia, ktorá nie je spôsobená bronchospazmom, ale hlavne porušením drenážnej funkcie. Edém a hypersekrécia sú uľahčené expanziou ciev submukóznej vrstvy priedušiek v dôsledku stimulácie P2. V. klinický obraz u týchto pacientov začínajú dominovať symptómy spojené s narušeným vykašliavaním viskóznych bronchiálnych sekrétov a zvyšujúcou sa dýchavičnosťou.

Vymenovanie a kombinácia-sympatomia-sa stretli a asi v. Rôzne skupiny sympatomimetík s výrazným bronchodilatačným účinkom sú schopné vyvolať vedľajšie účinky. Ako prírodný metabolit si adrenalín zachováva svoje výhody oproti syntetizovaným a vylepšeným sympatomimetikám.1 Asi najodôvodnenejším a patogeneticky najvhodnejším je použitie (-stimulantov (terbutalin, salbutamol alebo berotec) v kombinácii s malými dávkami efedrínu (5-10 mg jedenkrát) deň) Takáto kombinácia umožňuje dosiahnuť vysoký bronchodilatačný účinok s minimálnym kardiotoxickým účinkom a účinnú prevenciu syndrómu uzamknutého pľúc. Použitie agonistov a antagonistov a-adrenergných receptorov, nezávislých činidiel, a v kombinácii s p-stimulanciami zostáva kontroverzné.

Súčasná doba je charakterizovaná intenzívnym hľadaním kombinovaného použitia. rôzne skupiny bronchodilatačné činidlá. V tomto ohľade záujem o anticholinergiká opäť rastie. Atropi na rozdiel od liekov ako slabé bronchodilatátory zosilňuje účinok sympatomimetík. V tomto prípade sa predlžuje nielen účinok bronchodilatácie, ale mení sa aj úroveň účinku. Väčšina sympatomimetík zmierňuje kŕče veľkých a stredných priedušiek. Priemer malých priedušiek sa spravidla málo mení pôsobením p-stimulátorov. Komplexné vymenovanie anticholinergík a mulátorov R-STI vám umožňuje prekonať tento odpor. Objavili sa aerosólové prípravky, ktoré obsahujú komplex anticholinergík a adrenergných činidiel: domáci liek efatin (efedrín a atropín), cudzí beroduál (atrovent a berotec). Dávky oboch bronchodilatátorov sú znížené, pretože je zaistený zosilňujúci účinok. Dôležitá podmienka pri dosahovaní dobrého výsledku je tiež predbežné vymenovanie anticholinergík, po ktorom nasleduje použitie p-stimulantov. V týchto prípadoch dochádza k neustálemu zlepšovaniu funkčného výkonu.

Kombinácie sympatomimetík s derivátmi xantínu boli vždy považované za sľubné. V posledných rokoch sa objavuje komplexný prípravok betaafenyletylaminoalkylxantín, ktorý kombinuje vlastnosti stimulátora p2 a derivátov xantínu. „Klinické štúdie neodhalili jeho výhody oproti existujúcim kombináciám bronchospasmolytík.

Deriváty xantínu majú iný metabolický smer ako sympatomimetiká, preto sa tieto skupiny liečiv navzájom dopĺňajú. Najvýraznejší bronchodilatačný účinok je daný vymenovaním vdýchnutia p-stimulátora a intravenózneho podania aminofylínu. Vymenovaním týchto fondov je však možné zosilniť aj kardiotoxický účinok. Nasleduje popis najčastejšie používaných sympatomimetík.

Adrenalín má v súčasnosti obmedzené využitie. Jeho vymenovanie sa často uchyľuje v prípadoch, keď predchádzajúca terapia bronchospasmolytikami vrátane iných sympatomimetík nepriniesla znateľný účinok. Epinefrín je najúčinnejší, ak sa podáva subkutánne. Iba v mimoriadne závažných prípadoch sa podáva intravenózne. Liek je nestabilný, pri kontakte s inými liečivými látkami sa rýchlo zrúti. Znižuje absorpciu iných liekov v dôsledku vazokonstrikčného účinku. Študovali sa rôzne spôsoby podávania adrenalínu. Predtým sa odporúčali opakované malé dávky epinefrínu. Ihla sa nechala v podkožnom tkanive a každých 30 až 50 minút sa injekčne podalo 0,1 až 0,2 ml epinefrínu. Starší klinickí lekári popisovali pacientov, ktorí dostávali desiatky injekcií adrenalínu denne. BB Kogan (1959) a PK Bulatov (1964) odporučili vstreknúť 0,5-1 ml adrenalínu pod kožu. Takýto úvod viedol k rýchlemu zmierneniu záchvatu udusenia, aj keď tolerancia bola kvôli vedľajším účinkom oveľa horšia. Početné odporúčania na používanie oleja, inhalačných roztokov adrenalínu majú teraz čisto historický význam. Neaplikujte teraz a kombinovaný liek s pituitrínom (astmolyzín).

V súčasnej dobe sa pod kožu používa 0,1% roztok hydrochloridu adrenalínu v dávke 0,2-0,3 ml. Často sa kombinuje s efedrínom. Použitie takejto kombinácie dvoch sympatomimetických činidiel je navrhnuté pre rýchlejší, ale kratší účinok epinefrínu a neskorší, ale dlhodobý účinok efedrínu.

Efedrín sa naďalej používa na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou. Je súčasťou kombinovaných liekov proti astme: teofedrín, antastman. Efedrín má výrazný stimulačný účinok na centrálny nervový systém a narúša spánok. V tomto ohľade by efedrínové prípravky nemali byť predpisované večer a v noci. Dávka efedrínu sa pohybuje od 5 do 50 mg na dávku. Je predpísaný ústami, parenterálne, vdýchnutím. Najvhodnejšie je predpisovať ho ráno v malých dávkach (5-15 mg na dávku) a kombinovať s vdýchnutím stimulantov P2.

Prípravky izopropylnoradrenalínu (izoprenalínu) - novodrin, euspiran, izadrin, izuprel, aludrin a podobné orciprenalinové prípravky - alupent, asthmopent sa zvyčajne predpisujú vdýchnutím, zriedkavo v tabletách na sublingválne priznanie... Napriek vyššie uvedeným nevýhodám niektorí ľudia s astmou stále uprednostňujú tieto lieky pred inými.

Selektívne stimulanty p2-c. Terbutalín, berotek a salbutamol teraz hrajú vedúcu úlohu ako bronchodilatátory s minimálnymi nežiaducimi reakciami. Aplikujte lieky vo forme odmeraného aerosólu. Obvykle stačia 2-3 inhalácie denne, zvýšenie ich počtu o viac ako 4-6 denne je alarmujúce znamenie začínajúca exacerbácia bronchiálnej astmy. Pri cvičenej astme zostávajú stimulanty P2 najefektívnejším prostriedkom prevencie.

Výskyt svalového chvenia pri prvom vymenovaní sympatomimetík (najmä fenoterolu) by nemal byť dôvodom na prerušenie liečby. Nasledujúce dni často dochádza k adaptácii a táto reakcia zmizne. Dráždivý účinok hnacieho plynu si často vyžaduje výmenu lieku.

V závislosti od stupňa afinity k adrenergným receptorom sú adrenergní agonisti rozdelení na: α-, β-adrenomimetiká (hydrochlorid epinefrínu (β1, β2, α1, α2), norepinefrín hydrotartrát (α1, α2, β1) α-adrenomimetiká (mezatón ( α1) (α1), guanfacín (α2), metyldopa (α2), klonidín (α2), tetrizolín (α1, α2), xylometazolín (α1, α2), nafazolín (α1, α2)) β-adrenergné agonisty (izadrín (β1) β2), salbutamol (β2), terbutalin (β2), fenoterol (β2), clenbuterol (β2), orciprenalin (β2), dobutamin (β1)). Existujú aj sympatomimetiká, ktoré sú nepriamymi adrenomimetikami (napríklad efedrín hydrochlorid) Dopamín v štandardných terapeutických dávkach má stimulačný účinok na dopaminergné receptory, vo veľkých dávkach- na β-adrenergné receptory, vo vysokých dávkach- na β- a α-adrenergné receptory.

Adrenomimetické lieky excitujú α1-, α2-, β1-, β2-adrenergné receptory. Sympatomimetiká poskytujú sprostredkované farmakologický účinok potencovaním uvoľňovania norepinefrínu z koncov adrenergných nervov alebo inhibíciou ich spätného vychytávania. Farmakologický účinok β- a α-adrenergných agonistov sa prejavuje zúžením takmer všetkých ciev, zvýšením kontraktility myokardu, zvýšením srdcovej frekvencie, zlepšením vodivosti a zvýšením automatizmu v myokarde, bronchiálnou dilatáciou. Aktivácia adrenergných receptorov spôsobuje zvýšenie koncentrácie intracelulárneho vápnika a cAMP. α1-adrenomimetiká, reagujúce s postsynaptickými adrenergickými receptormi cievnej steny, spôsobujú kontrakciu hladkých svalov, vazokonstrikciu a zvýšený krvný tlak. Ďalším účinkom α1-adrenergných agonistov je zníženie sekrécie nosovej sliznice. Centrálne pôsobiaci α2-adrenergní agonisti (klonidín, guanfacín, metyldopa), prenikajúci hematoencefalickou bariérou, stimulujú presynaptické adrenergné receptory vazomotorického centra v mozgu, znižujú uvoľňovanie neurotransmitera do synaptickej štrbiny a znižujú tok sympatických impulzov z centrálneho nervového systému, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Budením β-adrenergných receptorov sa aktivuje membránová adenylátcykláza a zvýši sa obsah vápnika vo vnútri bunky. Neselektívne β-adrenomimetiká zvyšujú frekvenciu a silu srdcových tepien, zatiaľ čo relaxácia hladkých svalov priedušiek a ciev a zvýšenie systolického krvného tlaku, priemerného a diastolického, naopak klesá. Adrenomimetiká zo skupiny selektívnych β2-adrenergných agonistov majú prevládajúci účinok na hladké svaly priedušiek, preto sa široko používajú pri bronchiálnej astme a obštrukčných ochoreniach pľúc. Selektívne β1-adrenergné agonisty pôsobia vo väčšej miere na myokard, čo spôsobuje pozitívne inotropné, batmotropické, chronotropné efekty, nie tak výrazne znižujú ukazovatele celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSS). Adrenomimetiká zo skupiny α1-adrenergných agonistov ako periférne vazokonstriktory sa široko používajú na šok, kolaps, rinitídu, konjunktivitídu. α2-adrenomimetiká sa používajú ako antihypertenzíva pri arteriálnej hypertenzii.

Adrenomimetiká zo skupiny β1-adrenergných agonistov sa kvôli svojmu kardiostimulačnému účinku používajú v resuscitácii a intenzívnej starostlivosti, najmä na:

kardiogénny šok
asystólia (zástava srdca)
intoxikácia srdcovými glykozidmi
bradyarytmie

Ako tokolytiká a bronchodilatátory sú β2-adrenergné agonisty široko používané v chronickej forme obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma, ako aj riziko predčasného pôrodu.

Adrenomimetiká zo skupiny sympatomimetík sú široko predpisované na urtikáriu, bronchiálnu astmu, rinitídu, sérovú chorobu, narkolepsiu, hypotenziu, otravu narkolepsiou a hypnotikami, enurézu, na diagnostické účely na rozšírenie zreníc. Adrenomimetiká môžu vyvolať rozvoj arteriálnej hypertenzie, spôsobiť závraty, bolesti hlavy, ischémiu tkaniva v dôsledku zúženia periférnych alebo viscerálnych ciev. Použitie β-adrenomimetík môže zhoršiť celkový stav u pacientov s angínou pektoris, tyreotoxikózou, diabetes mellitus. Pri vymenovaní β2-adrenergných agonistov je možná tvorba klinicky výraznej hypokaliémie. Mnoho adrenergných agonistov (salbutamol) dobre preniká transplacentárnou bariérou a môže spôsobiť tachykardiu a sekundárnu hypoglykémiu plodu v dôsledku hypoglykémie tehotných žien.

Neselektívne β-adrenomimetiká môžu prispieť k rozvoju úzkosti, arytmií, nespavosti a agitovanosti. Možné je aj sucho v ústach, chvenie, retencia moču.

α-, β-adrenergné agonisty majú kontraindikácie počas tehotenstva a arteriálnej hypertenzie. Adrenomimetiká zo skupiny selektívnych β2-adrenergných agonistov majú kontraindikácie pre myokarditídu, precitlivenosť a alergie, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, kombinované použitie neselektívnych β-adrenoreceptorov.

Dobre vedieť

© VetConsult +, 2015. Všetky práva vyhradené. Použitie akýchkoľvek materiálov zverejnených na týchto stránkach je povolené za predpokladu, že existuje odkaz na zdroj. Pri kopírovaní alebo čiastočnom použití materiálov zo stránok tohto webu je nevyhnutné zverejniť priamy otvorený súbor pre doménu vyhľadávače hypertextový odkaz umiestnený v podnadpise alebo v prvom odseku článku.

Alpha Adrenomimetics - zoznam liekov a liekov

Opis farmakologického účinku

Alfa-adrenergné agonisty sú skupina liekov, ktoré pôsobia na alfa-adrenergné receptory, čo sú proteíny nachádzajúce sa na povrchu membrán všetkých buniek v tele. Tieto receptory sú svojou štruktúrou a funkciou citlivé na pôsobenie adrenalínu a jemu podobných látok. Adrenalín má nasledujúce účinky: sťahuje cievy, zvyšuje krvný tlak, zvyšuje srdcovú frekvenciu, priedušky sa rozširujú, sťahuje sa mnoho svalov, zvyšuje sa hladina glukózy v krvi, zvyšuje sa prietok krvi obličkami a produkuje sa viac moču. Alva-adrenomimetiká majú na tieto receptory stimulačný účinok podobne ako adrenalín, a preto v závislosti od konkrétny typ liek, ktorý poskytujú rôzne efekty na tele. Existuje však komplexná klasifikácia adrenergné receptory, ktoré sa môžu svojimi účinkami výrazne líšiť, preto môže byť účinok adrenergných agonistov rôzny. Napríklad Clafilin, ktorý patrí k adrenergným agonistom, nespôsobuje zúženie, ale vazodilatáciu, preto táto skupina zahŕňa obrovské množstvo liekov, ktorých zložitosť účinku dokáže pochopiť iba odborník. Tiež kvôli komplexné procesy a vedľajšie účinky vyplývajúce zo zavedenia týchto liekov systémového účinku, používajú sa iba pri resuscitácii a intenzívnej starostlivosti. Ďalšou vecou sú adrenomimetiká systémového účinku, napríklad lieky z bežnej chladu, ktoré znižujú opuch a hyperémiu nosovej sliznice, zlepšujú dýchanie.

Hľadaj drogu

Lieky s farmakologickým účinkom "alfa-adrenomimetikum"

Vizin Classic (očné kvapky)
Visofrin (očné kvapky)
Galazolin (nosový gél)
Galazolin (nosové kvapky)
Irifrin (očné kvapky)
Xymelin (nosové kvapky)
Xymelin (nosový sprej)
Mezaton (injekčný roztok)
Nazivin (nosové kvapky)
Nazivin (nosový sprej)
Nazivin Sensitiv (nosové kvapky)
Nazivin Sensitiv (nosový sprej)
Nasik (nosový sprej)
Nasic pre deti (nosový sprej)
Nazol (nosový sprej)

Nafazolin-Ferein (nosové kvapky)
Naftyzín (práškový materiál)
Naftyzín (nosový sprej)
Naftyzín (nosové kvapky)
Neosinefrín-POS (očné kvapky)
Nesopin (nosový sprej)
Norepinefrin Agetan (koncentrát na roztok na intravenózne podanie)
Nosolin (nosové kvapky)
Nosolinový balzam (nosové kvapky)
Snoop (nosový sprej)
Tizin Xylo (nosový sprej)
Tizin Xylo BIO (nosový sprej)
Fazin (nosové kvapky)
Cyklo 3 (krém)
Pevnosť Cyclo 3 (kapsula)

Pozor! Informácie poskytnuté v tejto príručke liekov sú určené pre zdravotnícki odborníci a nemali by byť základom pre samoliečbu. Popisy liekov slúžia len na informačné účely a nie sú určené na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Existujú kontraindikácie. Pacienti potrebujú odbornú konzultáciu!

Ak vás zaujímajú akékoľvek iné alfa-adrenomimetické lieky a prípravky, ich popis a návod na použitie, synonymá a analógy, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby aplikácie, dávkovanie a kontraindikácie, poznámky o protidrogovej liečbe detí, novorodencov a tehotných žien, cene a recenziách liekov alebo ak máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.

Horúce témy

Liečba hemoroidov dôležitá!
Riešenie problémov s vaginálnym diskomfortom, suchosťou a svrbením Dôležité!
Komplexná liečba prechladnutia Dôležité!
Ošetrenie chrbta, svalov, kĺbov Dôležité!
Komplexná liečba ochorení obličiek Dôležité!

Ďalšie služby:

Sme na sociálnych sieťach:

Naši partneri:

Alfa-adrenergné agonisty: popisy a návod na použitie na portáli EUROLAB.

Ochranná známka a ochranná známka EUROLAB ™ sú registrované. Všetky práva vyhradené.

Adrenomimetiká: skupiny a klasifikácia, lieky, mechanizmus účinku a liečba

Adrenomimetiká tvoria veľkú skupinu farmakologických liekov, ktoré majú stimulačný účinok na adrenergné receptory umiestnené vo vnútorných orgánoch a stenách ciev. Účinok ich vplyvu je určený excitáciou zodpovedajúcich molekúl bielkovín, ktorá spôsobuje zmenu metabolizmu a fungovania orgánov a systémov.

Adrenergné receptory sa nachádzajú vo všetkých tkanivách tela; sú to špecifické proteínové molekuly na povrchu bunkových membrán. Účinok adrenalínu a norepinefrínu (prírodné katecholamíny v tele) na adrenergné receptory spôsobuje rôzne terapeutické a dokonca toxické účinky.

Pri adrenergnej stimulácii môže dôjsť k spazmu aj vazodilatácii, relaxácii hladkých svalov alebo naopak k stiahnutiu priečne pruhovaných svalov. Adrenomimetiká menia sekréciu hlienu žľazovými bunkami, zvyšujú vodivosť a excitabilitu svalových vlákien atď.

Účinky sprostredkované pôsobením adrenergných agonistov sú veľmi rozmanité a závisia od typu receptora, ktorý je v konkrétnom prípade stimulovaný. Telo obsahuje receptory α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. Vplyv a interakcia adrenalínu a norepinefrínu s každou z týchto molekúl sú komplexné biochemické mechanizmy, nad ktorými sa nebudeme pozastavovať a špecifikujeme iba najdôležitejšie účinky stimulácie špecifických adrenergných receptorov.

Receptory α1 sú umiestnené hlavne na malých cievach arteriálneho typu (arterioly) a ich stimulácia vedie k cievnemu spazmu, zníženiu priepustnosti kapilárnych stien. Výsledkom pôsobenia liekov, ktoré tieto proteíny stimulujú, je zvýšenie krvného tlaku, zníženie edému a intenzita zápalovej reakcie.

Receptory α2 majú mierne odlišný význam. Sú citlivé na adrenalín aj norepinefrín, ale ich kombinácia s mediátorom spôsobuje opačný účinok, to znamená, že väzbou na receptor adrenalín spôsobuje zníženie vlastnej sekrécie. Vystavenie molekulám a2 vedie k zníženiu krvného tlaku, vazodilatácii a zvýšeniu ich priepustnosti.

Srdce je považované za prevažujúcu lokalizáciu β1 -adrenergných receptorov, preto účinkom ich stimulácie bude zmena jeho práce - zvýšené kontrakcie, zvýšený pulz, zrýchlené vedenie pozdĺž nervových vlákien myokardu. Stimulácia Β1 bude mať za následok aj zvýšenie krvného tlaku. Receptory β1 sú okrem srdca umiestnené v obličkách.

V prieduškách sú prítomné β2-adrenergné receptory a ich aktivácia spôsobuje rozšírenie bronchiálneho stromu a odstránenie spazmu. Receptory β3 sú prítomné v tukovom tkanive a podporujú odbúravanie tukov uvoľňovaním energie a tepla.

Prideliť rôzne skupiny adrenergné agonisty: alfa a beta adrenergné agonisty, lieky so zmiešaným účinkom, selektívne a neselektívne.

Adrenomimetiká sú schopné viazať sa na samotné receptory, pričom plne reprodukujú účinok endogénnych mediátorov (adrenalín, norepinefrín) - lieky s priamym účinkom. V iných prípadoch liek pôsobí nepriamo: zvyšuje produkciu prírodných mediátorov, zabraňuje ich deštrukcii a spätnému vychytávaniu, čo zvyšuje koncentráciu mediátora na nervové zakončenia a zosilňuje jeho účinky (nepriame pôsobenie).

Indikácie pre vymenovanie adrenergných agonistov môžu byť:

Akútne srdcové zlyhanie, šok, náhly pokles krvného tlaku, zástava srdca;
Bronchiálna astma a iné choroby dýchací systém sprevádzaný bronchospazmom; akútny zápal nosovej sliznice a očí, glaukóm;
Hypoglykemická kóma;
Vedenie lokálnej anestézie.

Neselektívne adrenergné agonisty

Adrenomimetiká neselektívne pôsobenie schopné excitovať alfa aj beta receptory, čo spôsobuje celý rad zmien v mnohých orgánoch a tkanivách. Patria sem adrenalín a norepinefrín.

Epinefrín aktivuje všetky typy adrenergných receptorov, ale považuje sa predovšetkým za beta agonistu. Jeho hlavné účinky:

Zúženie ciev kože, slizníc, brušných orgánov a zvýšenie lúmenu ciev mozgu, srdca a svalov;
Zvýšenie kontraktility myokardu a srdcovej frekvencie;
Rozšírenie lúmenov priedušiek, zníženie tvorby hlienu prieduškovými žľazami, zníženie edému.

Adrenalín sa používa hlavne na poskytovanie núdzovej a núdzovej starostlivosti o akútne alergické reakcie, vrátane anafylaktického šoku, zástavy srdca (intrakardiálna), hypoglykemickej kómy. Epinefrín sa pridáva do anestetických liekov, aby sa predĺžilo trvanie ich účinku.

Účinky norepinefrínu sú v mnohých ohľadoch podobné adrenalínu, ale menej výrazné. Oba lieky majú rovnaký účinok na hladké svaly vnútorných orgánov a metabolizmus. Norepinefrín zvyšuje kontraktilitu myokardu, sťahuje cievy a zvyšuje tlak, ale srdcová frekvencia sa môže dokonca znížiť v dôsledku aktivácie iných receptorov v srdcových bunkách.

Hlavné použitie norepinefrínu je obmedzené potrebou zvýšiť krvný tlak v prípade šoku, poranenia, otravy. Človek by však mal byť opatrný kvôli riziku hypotenzie, zlyhania obličiek pri nedostatočnom dávkovaní, nekróze kože v mieste vpichu v dôsledku zúženia malých ciev mikrovaskulatúry.

Alfa adrenergné agonisty

Alfa-adrenergné agonisty predstavujú lieky pôsobiace hlavne na alfa-adrenergné receptory, pričom sú selektívne (iba pre jeden typ) a neselektívne (pôsobia na molekuly α1 aj α2). Neselektívnymi liekmi sú norepinefrín, ktorý tiež stimuluje beta receptory.

Selektívne alfa1-adrenergné agonisty zahŕňajú mezaton, etylefrín, midodrin. Lieky tejto skupiny majú dobrý protišokový účinok v dôsledku zvýšenia cievneho tonusu, spazmu malých tepien, preto sú predpísané pre ťažkú hypotenziu a šok. Ich lokálna aplikácia je sprevádzaná vazokonstrikciou, môžu byť účinné pri liečbe alergickej nádchy, glaukómu.

Lieky, ktoré indukujú excitáciu alfa2 receptorov, sú častejšie kvôli možnosti prevažne aktuálna aplikácia... Najslávnejšími predstaviteľmi tejto triedy adrenergických agonistov sú naftyzín, galazolin, xylometazolín a vizin. Tieto lieky sa široko používajú na liečbu akútneho zápalu nosa a očí. Indikácie pre ich vymenovanie sú alergická a infekčná rinitída, sinusitída, konjunktivitída.

Vzhľadom na rýchlo sa rozvíjajúci účinok a dostupnosť týchto finančných prostriedkov sú veľmi obľúbené ako lieky, ktoré sa ich môžu rýchlo zbaviť nepríjemný príznak ako upchatý nos. Pri ich používaní by ste však mali byť opatrní, pretože s nadmerným a dlhotrvajúcim nadšením pre takéto kvapky sa vyvíja nielen rezistencia voči lieku, ale aj atrofické zmeny na sliznici, ktoré môžu byť nevratné.

Možnosť lokálne reakcie vo forme podráždenia a atrofie sliznice, ako aj systémový vplyv (zvýšený tlak, zmeny srdcovej frekvencie) neumožňuje ich dlhodobé používanie a sú tiež kontraindikované pre dojčatá, osoby s hypertenziou, glaukómom , cukrovka. Je zrejmé, že hypertonici aj diabetici stále používajú rovnaké nosové kvapky ako všetci ostatní, ale mali by byť veľmi opatrní. Pre deti sa vyrábajú špeciálne výrobky obsahujúce bezpečná dávka adrenomimetiká, a matky by mali dbať na to, aby ich dieťa nedostalo priveľa.

Selektívne alfa2-adrenergné agonisty centrálneho účinku majú nielen systémový účinok na telo, môžu prechádzať hematoencefalickou bariérou a aktivovať adrenergné receptory priamo v mozgu. Ich hlavné účinky sú nasledujúce:

Zníženie krvného tlaku a srdcovej frekvencie;
Normalizovať srdcový tep;
Majú sedatívny a výrazný analgetický účinok;
Znížte sekréciu slín a slznej tekutiny;
Znižuje vylučovanie vody v tenkom čreve.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie sa používa rozšírený metyldopa, klonidín, guanfacín, katapresan, dopegit. Ich schopnosť znížiť slinenie, poskytnúť anestetický účinok a upokojiť ich umožňuje ich použitie ako dodatočných liekov počas anestézie a vo forme anestetík počas spinálnej anestézie.

Beta-adrenomimetiká

Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú hlavne v srdci (β1) a hladkých svaloch priedušiek, maternice, Močový mechúr, steny ciev (β2). P-adrenergné agonisty môžu byť selektívne, pôsobiace iba na jeden typ receptorov a neselektívne.

Mechanizmus účinku beta-adrenergných agonistov je spojený s aktiváciou beta receptorov cievnych stien a vnútorných orgánov. Hlavnými účinkami týchto fondov je zvýšenie frekvencie a sily srdcových kontrakcií, zvýšenie tlaku a zlepšenie srdcového vedenia. Beta-adrenomimetiká účinne uvoľňujú hladké svaly priedušiek, maternice, preto sa úspešne používajú na liečbu bronchiálnej astmy, hrozby potratu a zvýšený tón maternica počas tehotenstva.

Medzi neselektívne beta-adrenergné agonisty patrí izadrin a orciprenalin, ktoré stimulujú receptory β1 a β2. Izadrin sa používa v núdzovej kardiológii na zvýšenie srdcovej frekvencie pri ťažkej bradykardii alebo atrioventrikulárnom bloku. Predtým bol predpisovaný aj na bronchiálnu astmu, ale teraz, vzhľadom na pravdepodobnosť nežiaducich reakcií zo srdca, sú preferovaní selektívni beta2-adrenergní agonisti. Izadrin je kontraindikovaný v ischemická choroba srdca a táto choroba je často spojená s bronchiálnou astmou u starších pacientov.

Na liečbu je predpísaný orciprenalín (Alupent) bronchiálna obštrukcia s astmou, v prípadoch naliehavých srdcových stavov - bradykardia, zástava srdca, atrioventrikulárna blokáda.

Selektívny beta1-adrenergný agonista je dobutamín, ktorý sa používa na núdzové stavy v kardiológii. Je indikovaný v prípadoch akútneho a chronického dekompenzovaného srdcového zlyhania.

Selektívne beta2-adrenostimulanty sú široko používané. Lieky tohto účinku uvoľňujú hlavne hladké svaly priedušiek, preto sa nazývajú aj bronchodilatátory.

Bronchodilatanciá môžu mať rýchly účinok, potom sa používajú na zmiernenie astmatických záchvatov a rýchle zmiernenie príznakov udusenia. Najbežnejšie sú salbutamol, terbutalin, vyrábané v inhalačných formách. Tieto prostriedky nemožno použiť neustále a vo vysokých dávkach, pretože sú možné vedľajšie účinky, ako je tachykardia a nevoľnosť.

Dlhodobo pôsobiace bronchodilatátory (salmeterol, volmax) majú oproti vyššie uvedeným liekom významnú výhodu: môžu byť dlhodobo predpisované ako základná liečba bronchiálnej astmy, poskytujú dlhotrvajúci účinok a predchádzajú vzniku dušnosti a dýchavičnosti. útočí na seba.

Salmeterol má najdlhší účinok, dosahuje 12 hodín alebo viac. Liek sa viaže na receptor a je schopný ho mnohokrát stimulovať, a preto nie je potrebné vymenovať vysokú dávku salmeterolu.

Na zníženie tónu maternice s rizikom predčasného pôrodu, porušenia jeho kontrakcií počas pôrodu s pravdepodobnosťou akútnej hypoxie plodu je predpísaný ginipral, ktorý stimuluje beta-adrenergné receptory myometria. Vedľajšími účinkami ginipralu môžu byť závraty, chvenie, poruchy srdcového rytmu, funkcia obličiek, hypotenzia.

Nepriame adrenergné agonisty

Okrem liekov, ktoré sa priamo viažu na adrenergné receptory, existujú aj ďalšie, ktoré svoj účinok nepriamo uplatňujú blokovaním procesov rozkladu prírodných mediátorov (adrenalín, norepinefrín), zvýšením ich uvoľňovania a znížením spätného vychytávania „prebytočného“ množstva adrenostimulantov.

Medzi nepriamymi adrenoagonistami sa používa efedrín, imipramín, lieky zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy. Posledne menované sú predpísané ako antidepresíva.

Efedrín je svojim účinkom veľmi podobný epinefrínu a jeho výhodami sú možnosť orálneho podania a dlhší farmakologický účinok. Rozdiel spočíva v stimulačnom účinku na mozog, ktorý sa prejavuje vzrušením, zvýšením tónu dýchacieho centra. Efedrín je predpísaný na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy s hypotenziou, šokom, prípadne s lokálnou liečbou rinitídy.

Schopnosť niektorých adrenergných agonistov preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a priamo tam pôsobiť ich umožňuje využiť v psychoterapeutickej praxi ako antidepresíva. Široko predpisované inhibítory monoaminooxidázy zabraňujú rozpadu serotonínu, norepinefrínu a ďalších endogénnych amínov, čím zvyšujú ich koncentráciu na receptory.

Nialamid, tetrindol, moklobemid sa používajú na liečbu depresie. Imipramín, ktorý patrí do skupiny tricyklických antidepresív, znižuje spätné vychytávanie neurotransmiterov, čím zvyšuje koncentráciu serotonínu, norepinefrínu, dopamínu v mieste prenosu nervových vzruchov.

Adrenomimetiká majú pre mnohých nielen dobrý terapeutický účinok patologické stavy ale tiež veľmi nebezpečné s niektorými vedľajšími účinkami, vrátane arytmií, hypotenzie alebo hypertenznej krízy, psychomotorická agitácia atď., takže lieky z týchto skupín by sa mali používať iba podľa pokynov lekára. S mimoriadnou opatrnosťou by ich mali používať osoby trpiace diabetes mellitus, výraznou aterosklerózou mozgových ciev, arteriálna hypertenzia, patológia štítnej žľazy.

Máte otázky? Opýtajte sa ich na nás na Vkontakte

Podeľte sa o svoje skúsenosti s týmto problémom Zrušiť odpoveď

Pozor. Naše stránky slúžia len na informačné účely. Ak chcete získať presnejšie informácie, určiť svoju diagnózu a spôsob jej liečby - kontaktujte kliniku a dohodnite si stretnutie s lekárom. Kopírovanie materiálov na webe je povolené iba s umiestnením aktívneho odkazu na zdroj. Najprv si prečítajte Zmluvu o používaní stránok.

Ak nájdete v texte chybu, vyberte ju a stlačte Shift + Enter alebo kliknite sem a my sa pokúsime chybu rýchlo opraviť.

Maznica

Prihláste sa k odberu noviniek

Prihláste sa k odberu nášho spravodajcu

Ďakujem vám za vašu správu. Chybu čoskoro opravíme.

Farmakologická skupina - Beta -adrenomimetiká

Podskupinové lieky sú vylúčené. Zapnúť

Popis

Do tejto skupiny patria adrenomimetiká, ktoré excitujú iba beta-adrenergné receptory. Medzi nimi sú neselektívne beta 1 -, beta 2 -adrenomimetiká (izoprenalín, orciprenalin) a selektívne: beta 1 -adrenomimetiká (dobutamín) a beta 2 -adrenomimetiká (salbutamol, fenoterol, terbutalín atď.). V dôsledku excitácie beta-adrenergných receptorov sa aktivuje membránová adenylátcykláza a zvýši sa hladina intracelulárneho vápnika. Neselektívne beta-agonisty zvyšujú silu a srdcový tep, pričom uvoľňujú hladké svaly priedušiek. Rozvoj nežiaducej tachykardie obmedzuje ich použitie pri zmierňovaní bronchospazmu. Naproti tomu selektívne beta 2 -adrenergné agonisty našli široké uplatnenie na liečbu bronchiálnej astmy a chronických obštrukčných chorôb pľúc ( Chronická bronchitída, emfyzém atď.), Pretože majú menej vedľajších účinkov (na srdce). Beta 2 -adrenomimetiká sú predpísané parenterálne aj perorálne, ale najúčinnejšia je inhalácia.

Selektívne beta 1 -adrenomimetiká majú vo väčšej miere účinok na srdcový sval, spôsobujú pozitívny cudzí, chrono- a batmotropický účinok a menej výrazné na zníženie systémovej vaskulárnej rezistencie. Používajú sa ako pomocné látky pri akútnom a chronickom srdcovom zlyhaní.

Drogy

Lekárnička
Internetový obchod
O spoločnosti
Kontakty

Kontakty na vydavateľa:
E -mail:
Adresa: Rusko, Moskva, st. 5. Magistralnaya, 12.

Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach www.rlsnet.ru je potrebný odkaz na zdroj informácií.

Všetky práva vyhradené

Komerčné použitie materiálov nie je dovolené

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov

Zoznam liekov na báze adrenalínu

Adrenomimetiká zahŕňajú lieky, ktoré excitujú adrenergné receptory. Podľa prevládajúceho stimulačného účinku na určitý typ adrenergných receptorov je možné adrenergné agonisty rozdeliť do 3 skupín:

1) prevažne stimulujúce alfa-adrenergné receptory (alfa-adrenergné agonisty);

2) stimulujúci hlavne beta-adrenergné receptory (beta-adrenergné agonisty);

3) stimulácia alfa a beta adrenergných receptorov (alfa, beta adrenergné agonisty).

Adrenomimetiká majú nasledujúce čítania použit.

1) Akútna vaskulárna insuficiencia s ťažkou arteriálnou hypotenziou (kolaps, infekčný alebo toxický pôvod, šok vrátane traumatických, chirurgických zákrokov atď.). V týchto prípadoch sa používajú roztoky norepinefrínu, mezatónu, efedrínu. Norepinefrín a mezaton sa podávajú vnútrožilovo, po kvapkách. Mezaton a efedrín - intramuskulárne s intervalmi medzi injekciami. Pri kardiogénnom šoku s ťažkou hypotenziou si používanie a-adrenergných agonistov vyžaduje veľkú starostlivosť: ich zavedenie, ktoré spôsobuje kŕč arteriol, ešte viac zhoršuje porušenie prekrvenia tkanív.

2) Zastavenie srdca. Do dutiny ľavej komory je potrebné vstreknúť 0,5 ml 0,1% roztoku adrenalínu, ako aj masáž srdca a mechanickú ventiláciu.

3) Bronchiálna astma. Na odstránenie útoku sa vykonáva inhalácia roztokov isadrinu, novodrinu, euspiranu, alupentu (orciprenalin sulfátu, astmopentu), adrenalínu, salbutamolu alebo intramuskulárneho podávania adrenalínu, efedrínu, ako aj požitia salbutamolu, izadrinu (sublingválne). V období medzi záchvatmi je predpísaný efedrín, teofedrín atď.

4) Zápalové ochorenia slizníc nosa (nádcha) a očí (zápal spojiviek). Lokálne aplikované vo forme kvapiek (na zníženie výtoku a zápalu) roztokov efedrínu, naftyzínu, mezatónu, galazolínu atď.

5) Lokálna anestézia. Na predĺženie ich účinku sa do roztokov lokálnych anestetík pridá 0,1% roztok adrenalínu alebo 1% roztok mezatonu.

6) Jednoduchý glaukóm s otvoreným uhlom. Naneste 1-2% (spolu s pilokarpínom) adrenalínový roztok na vyvolanie vazokonstrikčného účinku, zníženie sekrécie komorovej vody, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku.

7) Hypoglykemická kóma. Na zvýšenie glykogenolýzy a zvýšenie hladiny glukózy v krvi sa intravenózne vstrekne 1 ml 0,1% roztoku adrenalínu intramuskulárne alebo 1 ml 0,1% roztoku adrenalínu v 10 ml 40% roztoku glukózy.

Vedľajšie účinky adrenergných agonistov:

Ostrý vazokonstrikčný účinok, v dôsledku ktorého sa môže vyskytnúť hypertenzívna kríza, mŕtvica, akútna srdcová slabosť s rozvojom pľúcneho edému (typické pre a -adrenomimetiká - norepinefrín, mezaton atď.);

Neurotoxické komplikácie - agitácia, nespavosť, chvenie, bolesti hlavy (typické pre alfa-, beta -adrenergné agonisty - efedrín, adrenalín; beta -adrenergné agonisty - izadrina atď.);

Arytmogénne pôsobenie vedúce k rôzne porušenia srdcová frekvencia (typická pre adrenalín, efedrín, izadrín).

Kontraindikácie: pre alfa-adrenergné agonisty a alfa-, beta-adrenergné agonisty- hypertonická choroba cerebrálna a koronárna ateroskleróza, hypertyreóza, diabetes mellitus; pre beta -adrenergné agonisty - chronické srdcové zlyhanie, závažná ateroskleróza.

DROGY PREDCHÁDZAJÚCE ALPHA-ADRENORECEPTORY (ALPHA-ADRENOMETIKA)

Skupina alfa-adrenergných agonistov zahŕňa norepinefrín-hlavný mediátor adrenergných synapsií, vylučovaný v malom množstve (10-15%) drene nadobličiek. Norepinefrín má prevládajúci stimulačný účinok na alfa -adrenergné receptory, v malej miere stimuluje beta a ešte menej beta 2 -adrenergné receptory. Zapnuté kardiovaskulárny systém pôsobenie norepinefrínu sa prejavuje výrazným krátkodobým zvýšením krvného tlaku v dôsledku excitácie alfa-adrenergných receptorov ciev. Na rozdiel od adrenalínu neexistuje žiadna hypotenzná reakcia po presorickom pôsobení v dôsledku slabého účinku norepinefrínu na beta2 -adrenergné receptory ciev. V reakcii na zvýšenie tlaku dochádza k reflexnej bradykardii, ktorá je eliminovaná atropínom. Reflexné pôsobenie na srdce prostredníctvom nervus vagus vyrovnáva stimulačný účinok norepinefrínu na srdce, zdvihový objem sa zvyšuje, ale minútový objem srdca sa prakticky nemení alebo klesá. Na ostatné orgány a systémy pôsobí norepinefrín podobne lieky stimulujúci sympatický nervový systém. Najracionálnejším spôsobom zavedenia norepinefrínu do tela je vnútrožilová kvapka, ktorá umožňuje spoľahlivú presorickú reakciu. V gastrointestinálnom trakte je norepinefrín zničený; pri subkutánnom podávaní môže spôsobiť nekrózu tkaniva.

NORADRENALINA HYDROTARTRAT. Uvoľňovacia forma norepinefrín hydrotartrátu: ampulky s 1 ml 0,2% roztoku.

Príklad receptu na hydrotartrát norepinefrínu v latinčine:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulkách.

S. Na vnútrožilové kvapkanie; zrieďte 1-2 ml v 500 ml 5% roztoku glukózy.

MEZATON - pôsobí predovšetkým na a -adrenergné receptory. Mezaton spôsobuje periférnu vazokonstrikciu a zvýšenie krvného tlaku, ale jeho účinok je slabší ako norepinefrín. Mesaton môže tiež spôsobiť reflexnú bradykardiu. Mezaton má mierny stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Mezaton je odolnejší ako norepinefrín a je účinný, keď sa podáva orálne, intravenózne, subkutánne a topicky. Indikácie na použitie mezatonu, vedľajšie účinky a kontraindikácie na použitie sú uvedené vo všeobecnej časti tejto časti. Mezatónová forma uvoľnenia: prášok; ampulky s 1 ml 1% roztoku. Zoznam B.

Príklad receptu na mezatón v latinčine:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 prášok 2-3 krát denne.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulkách.

S. Obsah ampulky rozpustite v 40 ml 40% roztoku glukózy. Podáva sa vnútrožilovo, pomaly (so šokom).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulkách.

S. Vstreknite 0,5-1 ml pod kožu alebo intramuskulárne.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D. S. Očné kvapky. 1-2 kvapky denne do oboch očí.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D. S. Kvapky v nose.

FETANOL - v chemickej štruktúre je blízky mezatónu, je derivátom fedylalkylamidov. V porovnaní s mezatonom po dlhšiu dobu fetanol zvyšuje krvný tlak, inak má vlastnosti, ktoré sú vlastné mezatónu. Forma uvoľňovania fetanolu: prášok; tablety 0,005 g - ampulky s 1 ml 1% roztoku. Zoznam B.

Príklad receptu na fetanol v latinčine:

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. 1 tableta 2 -krát denne.

Rp.: Sol. Phethanoli 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulkách. S. 1 ml subkutánne.

NAFTHISIN ( farmakologické analógy: nafazolín, sanorín) - používa sa na liečbu akútnej nádchy, sínusitídy, alergickej konjunktivitídy, chorôb nosovej dutiny a hrdla. Naftyzín má protizápalové účinky. Vazokonstrikčný účinok naftyzínu je dlhší ako u norepinefrínu a mezatónu. Forma uvoľňovania naftyzínu: 10 ml liekovky s 0,05% a 0,1% roztokmi; 0,1% emulzia.

Príklad receptu na naftyzín v latinčine:

Rp.: Sol. Naftyzini 0,1% 10 ml

D. S. 1-2 kvapky do nosnej dutiny 2-3 krát denne.

GALAZOLIN - má blízko k naftyzínu v akcii. Galazolin sa používa na nádchu, zápal prínosových dutín, alergické ochorenia nosovej dutiny a hrdla. Forma uvoľňovania galazolínu: 10 ml injekčné liekovky 0,1% roztoku. Zoznam B.

Príklad receptu na galazolin v latinčine:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10 ml

D. S. 1-2 kvapky do nosnej dutiny 1-3 krát denne.

DROGY PREDCHÁDZAJÚCE BETA ADRENORECEPTORY (BETA ADRENOMYMETIKA)

ISADRIN (farmakologické analógy: izoprenaliníniumchlorid, novodrin, euspiran) je typický beta-adrenergný agonista, ktorý stimuluje beta1- a beta2-adrenergné receptory. Pod vplyvom izadrinu dochádza k silnému rozšíreniu lumenu priedušiek v dôsledku excitácie beta 2 -adrenergných receptorov. Izadrin stimuluje srdcové beta-adrenergné receptory a pomáha zlepšovať jeho prácu, zvyšuje silu a srdcový tep. Izadrin pôsobí na beta-adrenergné receptory ciev, spôsobuje ich expanziu a zníženie krvného tlaku. Izadrin je aktívny aj vo vzťahu k systému srdcového vedenia: uľahčuje atrioventrikulárne (atrioventrikulárne) vedenie, zvyšuje automatizáciu srdca. Izadrin má vzrušujúci účinok na centrálny nervový systém. Izadrin pôsobí na metabolizmus ako adrenalín. Izadrin sa používa na zmiernenie kŕčov priedušiek frontálnej etiológie, ako aj na atrioventrikulárnu blokádu. Isadrin je predpísaný 0,5-1% roztok vo forme inhalácie alebo sublingválne 1/2 - 1 tablety obsahujúcej 0,005 g liečiva. Forma uvoľňovania Isadrinu: tablety 0,005 g; novodrin - fľaše so 100 ml 1% roztoku, aerosól 25 g, ampulky s 1 ml 0,5% roztoku; euspiran - injekčné liekovky s 25 ml 0,5% roztoku. Zoznam B.

Príklad receptu na izadrin v latinčine:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tableta (uchovávajte v ústach, kým sa úplne nevstrebá).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100 ml

D. S. 0,5-1 ml na vdýchnutie.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25 ml

D. S. 0,5 ml na vdýchnutie.

DOBUTAMIN - selektívne stimuluje beta -adrenergné receptory srdca, má silný inotropný účinok na srdcový sval, zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje krvný obeh. Vedľajšie účinky pri použití dobutamínu: tachykardia, arytmia, zvýšený krvný tlak, bolesť srdca. Dobutamín je kontraindikovaný pri subaortickej stenóze. Forma uvoľňovania dobutamínu: 20 ml injekčné liekovky s 0,25 g liečiva.

Príklad receptu na dobutamín v latinčine:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Zrieďte obsah injekčnej liekovky v ml vody na injekciu a potom zrieďte izotonickým roztokom chloridu sodného. Vstrekujte rýchlosťou 10 μg / kg telesnej hmotnosti za minútu.

DOBUTREX je kombinovaný prípravok obsahujúci 250 mg dobutamínu a 250 mg manitolu (v jednej fľaši). Pridanie manitolu, draslík šetriaceho diuretika, eliminuje vedľajšie účinky dobutamínu, ako je zvýšený krvný tlak, a zlepšuje celkový stav pacientov. Liek dobutrex sa používa u dospelých na krátkodobé zvýšenie kontrakcie myokardu počas dekompenzácie srdcovej činnosti (pri organických srdcových chorobách, chirurgických operáciách atď.). Dobutrex sa podáva vnútrožilovo, určitou rýchlosťou (vypočítanou podľa špeciálneho vzorca pre každého pacienta). Vedľajšie účinky a kontraindikácie použitia sú rovnaké ako pre dobutamín. Forma uvoľnenia Dobutrexu: fľaše s 0,25 g liečiva (s rozpúšťadlom).

SALBUTAMOL (farmakologické analógy: ventolin atď.) - stimuluje beta2 -adrenergné receptory lokalizované v prieduškách, má výrazný bronchodilatačný účinok. Salbutamol sa predpisuje ústami a vdýchnutím pri bronchiálnej astme a iných ochoreniach dýchacích ciest sprevádzaných spastickým stavom svalov priedušiek. Forma uvoľnenia salbutamolu: aerosólové inhalátory a tablety 0,002 g.

Príklad receptu na salbutamol v latinčine:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. 1 tableta 2 -krát denne na bronchiálnu astmu.

SALMETIROL (farmakologické analógy: serevent) je stimulant beta 2 -adrenergných receptorov s predĺženým účinkom. Salmetirol má bronchodilatačný a kardiovaskulárny tonický účinok. Salmetirol sa používa na odstránenie bronchospazmu pri bronchiálnej astme a iných ochoreniach s bronchospastickým syndrómom. Salmetirol sa podáva vdýchnutím vo forme aerosólu 2 -krát denne. Vedľajšie účinky salmetirolu a kontraindikácie sú rovnaké ako u iných liekov tejto skupiny. Uvoľňovacia forma s almetirolom: aerosólové plechovky s dávkovačom (120 dávok).

ORCIPRENALIN SULFATE (farmakologické analógy: alupent, asthmopent atď.) Je beta-adrenergný agonista. Stimulácia beta 2 -adrenergických receptorov priedušiek, orciprenalin sulfát má bronchodilatačný účinok. Nespôsobuje závažnú tachykardiu a zníženie krvného tlaku. Orciprenalin sulfát sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, pľúcneho emfyzému a iných chorôb s bronchospastickým syndrómom. Orciprenalin sulfát je tiež predpísaný pre poruchy atrioventrikulárneho vedenia. Liečivo sa podáva subkutánne, intramuskulárne (1 až 2 ml 0,05% roztoku), vdýchnutím vo forme aerosólu (v jednorazovej dávke 0,75 mg) a tiež perorálne v 2 až 1 tablete 3. -4 krát denne. Pri intravenóznom podaní orciprenaliníniumsulfátu je možný pokles krvného tlaku. Forma uvoľňovania orciprenaliníniumsulfátu: tablety 0,02 g; ampulky s 1 ml 0,05% roztoku; liekovky s 20 ml 2% roztoku na aerosól (alupent); injekčné liekovky s 20 ml 1,5% roztoku na aerosól (asthmopent). Zoznam B.

Príklad receptu na orciprenalin sulfát v latinčine:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D. t. d. N. 6 v ampuli.

S. 0,5-1 ml intravenózne s atrioventrikulárnym blokom.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Na vdýchnutie: 1-2 vdýchnutia v čase záchvatu bronchiálnej astmy.

HEXOPRENALÍN (farmakologické analógy: ipradol, hexoprenalin sulfát) - v porovnaní s orciprenalin sulfátom má selektívnejší a silná akcia na beta 2 -adrenergických receptoroch priedušiek. Hexoprenalin nemá v terapeutických dávkach prakticky žiadny kardiovaskulárny účinok. Hexoprenalín je predpísaný na zmiernenie a prevenciu bronchospazmu u dospelých a detí s chronickou obštrukčnou chorobou dýchacích ciest. Liečivo hexoprenalin sa podáva inhaláciou pomocou dávkovača s aerosólom (1 dávka - 0,2 mg); intravenózne (2 ml, obsahujúci 5 mcg hexoprenalínu) alebo podávané perorálne (1-2 tablety 3 -krát denne - pre dospelého). U detí sa dávka znižuje podľa veku. Kontraindikácie používania hexoprenalínu sú typické pre lieky tejto skupiny. Forma uvoľňovania hexoprenalínu: aerosól s dávkovačom (vo fľaši s 93 mg liečiva - asi 400 dávok); ampulky s objemom 2 ml (5 μg liečiva); tablety 0,5 mg. Zoznam B.

TRONTOQUINOL HYDROCHLORIDE (farmakologické analógy: inolín) - pozri časť „Bronchodilatanciá“.

PHENOTHEROL HYDROBROMI D (farmakologické analógy: berotek, partusisten) - stimuluje beta 2 -adrenergické receptory. Má výrazný bronchodilatačný účinok, a preto sa používa na bronchiálnu astmu, astmatickú bronchitídu a iné ochorenia dýchacích ciest s bronchospastickou zložkou. Fenoterol hydrobromid má tokolytické vlastnosti (stimuluje beta 2 - adrenoreceptory maternice), nazývaný „partusisten“ sa používa na relaxáciu svalov maternice (pozri časť „Maternicové fondy“). Na odstránenie bronchospazmu sa používa inhalácia berotek - 1-2 dávky aerosólu (ďalšie použitie je možné len po 3 hodinách); na profylaktické účely je 1 dávka predpísaná 3 krát denne (pre dospelých), dávka pre deti sa znižuje v závislosti od veku. Kontraindikácie pre použitie fenoterol hydrobromidu: tehotenstvo. Forma uvoľňovania hydrobromidu fenoterolu: aerosólové plechovky 15 ml (300 dávok).

BERODUAL je kombinovaný prípravok pozostávajúci z 0,05 mg berotek (fenoterol hydrobromid) a 0,02 mg ipratropiumbromidu (atrovent). Berodual má výrazný bronchodilatačný účinok vďaka odlišnému mechanizmu účinku prichádzajúcich zložiek. Berodual sa používa na bronchiálnu astmu a iné bronchopulmonálne ochorenia sprevádzané spastickým stavom bronchiálnych svalov (pozri časť „Lieky ovplyvňujúce dýchacie funkcie“). Forma uvoľnenia berodual: aerosól 15 ml (300 dávok).

Klenbuterol hydrochlorid (farmakologické analógy: clenbuterol, contraspasmin, spiropente) je typickým beta 2 -adrenomimetikom. Klenbuterol hydrochlorid spôsobuje relaxáciu prieduškových svalov. Clenbuterol hydrochlorid sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, astmatickej bronchitídy, pľúcneho emfyzému atď. Vedľajšie účinky pri použití clenbuterol hydrochloridu: niekedy môže dôjsť k miernemu chveniu prstov, čo si vyžaduje zníženie dávky. Kontraindikácie používania klenbuterol hydrochloridu: neodporúča sa používať v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Clenbuterol hydrochlorid je predpísaný 15 ml 2-3 krát denne, dávka pre deti sa znižuje podľa veku. Uvoľňovacia forma clenbuterol hydrochloridu: 100 ml injekčné liekovky 0,1% sirupu.

TERBUTALÍN SULFÁT (farmakologické analógy: bricanil, arubenzen, bricaril) - stimuluje beta 2 -adrenergické receptory priedušnice a priedušiek. Terbutalín sulfát má bronchodilatačný účinok. Terbutalin sulfát sa používa na bronchiálnu astmu, bronchitídu, pľúcny emfyzém atď. Terbutalín sulfát sa predpisuje perorálne 1-2 tablety 2-3 krát denne. Terbutalínsulfát sa môže podávať subkutánne alebo intravenózne v dávke 0,5-1 ml (maximálne 2 ml) denne. U detí sa dávka znižuje podľa veku. Vedľajšie účinky: môže dôjsť k chveniu, ktoré zmizne samo. Forma uvoľňovania t erbutalín sulfátu: tablety 2,5 mg a ampulky 1 ml (0,5 mg).

DROGY STIMULUJÚCE ALPHA- A BETA-ADRENORECEPTORY (ALPHA A BETA-ADRENOMETIKA)

Medzi alfa a beta adrenergnými agonistami možno rozlíšiť 2 skupiny liečiv:

Priamo pôsobiace alfa a beta-adrenergné agonisty, ktoré priamo excitujú adrenergné receptory;

Alfa- a beta-adrenergné agonisty nepriameho účinku, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú adrenergné receptory prostredníctvom endogénnych katecholamínov.

ADRENALÍN (farmakologické analógy: epinefrín) je hormón drene nadobličiek, typický zástupca priamo pôsobiacich alfa, beta-adrenomimetík. V lekárskej praxi sa používajú soli adrenalínu: hydrochlorid a hydrotartrát. Adrenalín, ktorý stimuluje alfa a beta adrenergné receptory, má vplyv na rôzne systémy a orgány, ale najvýraznejšie - na kardiovaskulárny systém. Adrenalín stimuluje beta-adrenergné receptory srdca, zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií a súčasne zvyšuje mŕtvicu a srdcový výdaj. Súčasne sa zvyšuje spotreba kyslíka srdcovým svalom, čo sa prejavuje najmä patologickými zmenami v koronárnych cievach, keď je podanie adrenalínu kontraindikované kvôli rozvoju hypoxie myokardu. Pod vplyvom adrenalínu stúpa systolický krvný tlak, ktorý je spojený so zvýšením činnosti srdca a stimuláciou alfa-adrenergných receptorov ciev (tá je dôležitá pri použití veľkých dávok adrenalínu). So zavedením stredných dávok adrenalínu klesá celkový periférny vaskulárny odpor, klesá diastolický tlak, ale priemerný arteriálny tlak sa zvyšuje v dôsledku zvýšenia systolického tlaku. Adrenalín zužuje cievy čriev, kože, obličiek, rozširuje koronárne cievy a cievy kostrových svalov, málo mení tón mozgových a pľúcnych ciev. Zvýšenie krvného tlaku v reakcii na zavedenie adrenalínu je nahradené miernym poklesom, čo sa vysvetľuje dlhším pôsobením liečiva na beta 2 -adrenergické receptory ciev. Vykresľuje adrenalín výrazná akcia na prieduškách: stimulujúce B 2 - adrenergné receptory, spôsobuje relaxáciu hladkých svalov priedušiek, zmierňuje bronchospazmus. Na gastrointestinálny trakt adrenalín pôsobí prostredníctvom alfa-adrenergných receptorov, čo spôsobuje zníženie jeho tónu a pohyblivosti. V dôsledku excitácie alfa-adrenergných receptorov sa zvyšuje tonus zvieračov a zvyšuje sa sekrécia. slinné žľazy(oddelenie viskóznych, hustých slín). Tiež sa zvyšuje tonus zvieračov močového mechúra, tonus močovodov a žlčovodu. Adrenalín reguluje metabolizmus uhľohydrátov a tukov. Epinefrín slabo preniká do hematoencefalickej bariéry, avšak pri podávaní má mierny excitačný účinok na centrálny nervový systém. Adrenalín pôsobí na oko prostredníctvom A-drenoreceptorov umiestnených v radiálnom svale dúhovky, ktorých excitácia vedie k stiahnutiu tohto svalu a rozšíreniu zreníc. Ubytovanie je zároveň mierne narušené a klesá vnútroočný tlak znížením tvorby vnútroočnej tekutiny a prípadne zvýšením jej odtoku. Forma uvoľňovania adrenalínu: hydrochlorid epinefrínu - 1 ml ampulky a 30 ml injekčné liekovky s 0,1% roztokom, epinefrín hydrotartrát - 1 ml ampulky s 0,18% roztokom. Zoznam B.

Príklad adrenalínového receptu v latinčine:

Rp.: Sol. Adrenaliny hydrotartratis 0,18% 1 ml

D. t. d. N. 6 v ampuli.

S. 0,5 ml pod kožu 1-2 krát denne.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M. D. S. Očné kvapky. 2 kvapky 2-3 krát denne (pri glaukóme).

EPHEDRIN (farmakologické analógy: neofedrín atď.) Je alkaloid rastliny ephedra. V lekárskej praxi sa používa hydrochlorid efedrínu; Na rozdiel od adrenalínu, efedrín pôsobí na presynaptickú časť synapsie, stimuluje uvoľňovanie norepinefrínu, ktorý má vplyv na adrenergné receptory. Ďalšou zložkou mechanizmu účinku efedrínu je jeho schopnosť priamo vyvíjať slabý stimulačný účinok na adrenergné receptory. Všeobecne platí, že hoci efedrín má rovnaké účinky ako adrenalín, je svojou aktivitou výrazne nižší. Výnimkou je stimulačný účinok efedrínu na centrálny nervový systém, ktorý prevyšuje účinok adrenalínu, pretože efedrín lepšie preniká do hematoencefalickej bariéry. Pri opakovanom zavedení efedrínu do tela po krátkom časovom intervale je možná tachyfylaxia. Tento efekt je spojený so znížením obsahu deponovaného norepinefrínu v presynaptickej časti synapsie v dôsledku jeho zvýšeného uvoľňovania pôsobením efedrínu. Aby sa zásoby norepinefrínu doplnili a liek mal svoje terapeutický účinok efedrín sa má podávať v intervale viac ako 30 minút medzi dávkami.

Účinok efedrínu na oko sa trochu líši od adrenalínu: podobne ako adrenalín rozširuje zrenice, ale neovplyvňuje akomodáciu a vnútroočný tlak. Efedrín má na krvný tlak trvalejší účinok ako epinefrín. Na rozdiel od adrenalínu zostáva aktívny, keď sa užíva perorálne. K deaminácii efedrínu dochádza v pečeni, ale je odolná voči MAO. Vylučuje sa obličkami asi polovica jednorazovej dávky - nezmenená. Efedrín sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, žihľavky a iných alergických ochorení, nádchy, arteriálnej hypotenzie, v oftalmickej praxi na rozšírenie zrenice na diagnostické účely atď. Vedľajšie účinky pri použití efedrínu: tachykardia, nauzea, nespavosť, nervové vzrušenie, chvenie, oneskorenie moč. Kontraindikácie použitia efedrínu: ateroskleróza a hypertenzia, hypertyreóza, organické srdcové choroby, tehotenstvo. Forma uvoľňovania efedrínu: prášok; tablety 0,025 g a 0,01 g; tablety 0,01 g s difenhydramínom (po 0,01 g); 1 ml ampulky a skúmavky so striekačkami s 5% roztokom; 10 ml injekčné liekovky s 2% a 3% roztokmi. Na jeden recept vydajte maximálne 0,6 g (pokiaľ ide o čistú látku), recept nechajte v lekárni! Zoznam B.

Príklad receptu na efedrín v latinčine:

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D. S. 1 tableta 2-3 krát denne.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulkách.

S. 0,5-1 ml pod kožu 1-2 krát denne.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (3%) 10 ml

D. S. Kvapky v nose. 5 kvapiek každé 3-4 hodiny.

DEFEDRIN - má podobný účinok ako efedrín, ale je menej aktívny, ale aj menej toxický. Defedrín sa používa na pľúca a mierny formy bronchiálnej astmy a astmatickej bronchitídy. Defedrín je predpísaný perorálne v množstve 0,03-0,06 g 2-3 krát denne. Priebeh liečby je niekoľko dní. Vedľajšie účinky defedrínu a kontraindikácie na použitie sú rovnaké ako pre efedrín. Uvoľňovacia forma dephedrinu: tablety s hmotnosťou 0,03 g. Zoznam B.

THEOFEDRIN je kombinovaný prípravok obsahujúci hydrochlorid efedrínu 0,02 g, teofylín 0,05 g, teobromín 0,05 g, kofeín 0,05 g, amidopyrín 0,2 g, fenacetín 0,2 g, fenobarbital 0,02 g, extrakt belladonna 0,004 g, cytizín 0,0001 g. Ako terapeutikum sa používa teofedrín a profylaktické činidlo s bronchiálnou astmou. Predpíšte 1/2 alebo 1 tabletu raz denne. Uvoľňovacia forma teofedrinu: tablety. Zoznam B.

EFATIN je aerosólový prípravok obsahujúci hydrochlorid efedrínu 0,05 g, atropín sulfát 0,02 g, novokaín 0,04 g, etanol do 10 ml, freonag. Efatin sa používa na bronchiálnu astmu, na úľavu od astmatických stavov pri bronchitíde, pneumónii, emfyzéme atď. Efatin sa používa vo forme inhalácií 1-5 krát denne. Kontraindikácie použitia efatínu sú rovnaké ako pre zložky, ktoré tvoria liečivo. Forma uvoľňovania efatínu: 30 ml aerosólové plechovky s rozprašovačom. Formulár A.

COFFEX je kombinovaný prípravok obsahujúci hydrochlorid efedrínu, chlorid amónny a ipecacuanu (sirup). Koffeks má bronchodilatačný a expektoračný účinok. Koffeks je predpísaný na choroby pľúc a horných dýchacích ciest. Forma uvoľnenia pre ofex: 100 ml injekčné liekovky.

SOLUTAN je kombinovaný prípravok, ktorý obsahuje hydrochlorid efedrínu (17,5 mg v 1 ml), alkaloid koreňa belladony - radobelin (0,1 mg v 1 ml) a ďalšie zložky. Solutan sa používa ako expektorant a bronchodilatátor pri bronchiálnej astme a bronchitíde (kvapky 3 krát denne). Vedľajšie účinky pri použití solutanu: rozšírené zrenice, sucho v ústach. Solutane je kontraindikovaný pri glaukóme. Solutan forma uvoľnenia: 50 ml fľaše. Zoznam B.