Sympatomimetiká a sympatolytiká. Liečba alergických ochorení

Sympatomimetické lieky

farmakologické látky, ktorých účinok sa v podstate zhoduje (s účinkami excitácie sympatiku (pozri Sympatický nervový systém); vazokonstrikcia, dilatácia priedušiek atď. Keďže pôsobia na adrenergné receptory, t.j. receptorové formácie citlivé na norepinefrín a adrenalín , zvyčajne sa nazývajú adrenomimetiká. Rozlišujte medzi priamym S. stránky, to znamená, že pôsobí priamo na adrenergné štruktúry (okrem norepinefrínu a adrenalínu k nim patrí mezatón, synonymum pre sympathol) a nepriamymi S. stránky, ktoré buď prispievajú k „uvoľňovaciemu“ mediátoru (pozri Mediátory), alebo blokujú proces jeho zachytenia (sem patria: tyramín, fenamín, synonymum amfetamín, efedrín, imizín, synonymá imipramín, melipramín); tieto vedú k zvýšeniu množstva mediátora a tým spôsobiť sympatomimetické účinky.

Epinefrín, norepinefrín, mezaton sa v klinickej praxi používajú na zúženie ciev pri krvácaní (lokálne), na zvýšenie krvného tlaku pri Collapse e atď.. Efedrín sa používa na zúženie periférnych ciev (miestne napr. v nose pri nádche ), na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy. Fenamín má okrem periférneho sympatomimetického účinku (zúženie ciev, zrýchlenie srdcového tepu) stimulačný účinok na centrálny nervový systém, a preto sa používa na vybudenie nervovej činnosti. Imizin by farmakologické vlastnosti sa vzťahuje na antidepresíva, preto sa používa pri liečbe neuropsychiatrických porúch sprevádzaných depresiou (pozri Depresia).

Svieti .: Zakusov V.V., farmakológia, 2. vyd., M., 1966; Anichkov S. V., Selektívne pôsobenie mediátorových drog, L., 1974; Goodman L. S., Gilman A., Farmakologický základ terapeutík, 3. vydanie, N. Y. - L. - Toronto, 1965.

V.V. Zákusov.

Veľký Sovietska encyklopédia... - M .: Sovietska encyklopédia. 1969-1978 .

Pozrite sa, čo sú „sympatomimetiká“ v iných slovníkoch:

Sympatomimetické lieky- - lieky, ktoré napodobňujú účinky stimulácie sympatického oddelenia autonómneho nervového systému ... Encyklopedický slovník psychológie a pedagogiky

I Psychofarmaká (gr. psychē duša, vedomie + tropos obrat, smer; synonymum pre psychofarmaká) lieky ovplyvňujúce duševné funkcie, emocionálnu sféru a správanie. Existujú nasledujúce ...... Lekárska encyklopédia

- (z Spazmu a lýzy) farmakologické látky rôznej chemickej štruktúry, ktoré spôsobujú relaxáciu hladkého svalstva vnútorné orgány: krvné cievy (pozri. Vazodilatátory), priedušky, gastrointestinálne črevný trakt,… … Veľká sovietska encyklopédia

ADRENOMETICKÉ PROSTRIEDKY- (Adrenomimetica), sympatomimetiká, farmakologické látky, ktoré pôsobia ako adrenalín. Rozlíšiť A. s. priame pôsobenie (adrenalín, norepinefrín, mezatón), priamo pôsobiace na adrenergné receptory a A. s. nepriamy...... Veterinárny encyklopedický slovník

- (synonymum pre nutričnú alergiu) ochorenie charakterizované prejavom zvýšenej citlivosti organizmu na príjem potravy v dôsledku imunitných reakcií potravinových antigénov s príslušnými protilátkami alebo senzibilizovanými lymfocytmi. ... ... Lekárska encyklopédia

Účinná látka ›› Guaifenesin * + Pseudoefedrín * (Guaifenesin * + Pseudoefedrin *) Latinský názov Sudafed Farmakologické skupiny: Adreno a sympatomimetiká (alfa, beta) v kombináciách ›› Sekretolytiká a stimulanty motorických funkcií ... ...

Účinná látka ›› Rilmenidine * (Rilmenidine *) Latinský názov Albarel ATC: ›› C02AC06 Rilmenidine Farmakologická skupina: Agonisti I1 imidazolínových receptorov Nozologická klasifikácia (ICD 10) ›› I10 I15 Ochorenia charakterizované ... ... Slovník liekov

Účinná látka ›› Doxazosín * (Doxazosín *) Latinský názov Doxazosín ATC: ›› C02CA04 Doxazosín Farmakologické skupiny: Alfablokátory ›› Prostriedky ovplyvňujúce metabolizmus v prostatickej žľaze a urodynamické korektory ... ... Slovník liekov

NÁDCHA CHRONICKÁ VASOMOTORICKÁ NEUROVEGETATÍVNA- med. Neurovegetatívna forma vazomotorickej rinitídy je spôsobená poruchami nervové mechanizmy spôsobujúce normálna fyziológia nos, v dôsledku čoho obvyklé dráždidlá spôsobujú hyperergické reakcie nosovej sliznice. U takýchto pacientov... Príručka choroby

- (dysrophia hepatis toxica; synonymum: akútna žltá atrofia pečene, hepatodystrofia, masívna nekróza pečene) klinický morfologický syndróm charakterizovaný rozsiahlou (masívnou alebo submasívnou) nekrózou pečene, sprevádzaný rozvojom ... ... Lekárska encyklopédia

Podľa rôznych štatistík trpí dospelá populácia do päťdesiat rokov problémami spojenými s abnormalitami krvného tlaku v 35 – 40 % prípadov. U starších ľudí sa toto číslo zdvojnásobuje. Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie každé tretie úmrtie na svete „leží na svedomí“ kardiovaskulárnych chorôb, ktoré sa pre moderné ľudstvo stali skutočnou božou metlou. Hypertenzia a hypotenzia často koexistujú s ťažkým srdcovým ochorením. Liečbou týchto smrteľných chorôb sa treba zaoberať komplexne a vážne. Tlakové diuretiká sú jedným z tradičných spôsobov stabilizácie krvného tlaku.

Ako to funguje

Jednou z príčin abnormalít krvného tlaku je hromadenie prebytočnej vody a sodíka v krvnom obehu. Diuretiká stimuláciou obličiek oslobodia telo od prebytočná tekutina, čím sa to prirodzene prejaví.

Tým sa dosiahne niekoľko cieľov:

• znížený objem intravaskulárnej tekutiny;
• steny tepien sa stávajú necitlivými na hormóny, ktoré zužujú ich pracovný lúmen;

Vďaka tomu sa dosiahne účinok zníženia tlaku. Mali by ste si uvedomiť, že takáto terapia nelieči príčiny chorôb, je skôr symptomatická. V niektorých prípadoch sú však ako hlavný liek predpísané diuretiká. Platí to najmä v starobe, keď zadržiavanie vody v tele má na svedomí geriatrické zmeny. Čistenie sa vykonáva obličkami močom. Tlakové diuretiká sa v medicíne široko používajú od 50. rokov minulého storočia. Počas tejto doby sa vystriedalo mnoho generácií farmakologických činidiel, ktoré sa etablovali ako spoľahlivá zložka integrovaného prístupu k riešeniu problémov vaskulárnej patológie.

Tri veľryby

Používajú sa pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení široký okruh diuretiká, ktoré pôsobia na organizmus pacienta mierne odlišným spôsobom.

Vo všeobecnosti možno všetky tieto lieky rozdeliť do troch hlavných skupín:

• tiazid;
• slučkový;
• draslík šetriaci.

Najčastejšie sa predpisujú tiazidové a tiazidom podobné diuretiká na hypertenziu. Majú skôr mierny účinok. Tablety na ich základe pôsobia pomaly a dlho. Pravda, vedľajšie účinky ich užívania sú minimálne.

Keď pomocou prvého typu liekov nie je možné dosiahnuť požadovaný výsledok, potom sa používajú silné lieky, ktoré stimulujú obličky k vylučovaniu viac tekutiny – slučkové diuretiká... Tieto prostriedky majú množstvo negatívnych účinkov, medzi ktoré patrí strata draslíka a horčíka v tele, ktoré sú tak potrebné zdravá práca srdcového svalu.

Tretí typ liekov nemá výrazný účinok, ale znižuje riziko nedostatku draslíka. Často sa predpisujú v kombinácii s prvými dvoma typmi liekov, aby sa znížili negatívne účinky, ktoré diuretiká spôsobujú vysoký tlak... Niekedy sa tiež používajú ako adjuvans pri liečbe hypotenzie, keď nie je potrebné dosiahnuť silný odvodňovací účinok, ale je potrebná terapia na udržanie prospešných minerálov v tele.

Presne povedané, existuje štvrtý typ lieku, ktorý tiež znižuje prebytočnú tekutinu. Sú to antagonisty aldesterónu. Nepôsobia močopudne, ale blokujú tvorbu hormónu, ktorý pomáha zadržiavať vodu v tele pacienta.

Nenechajte sa považovať za všeliek

Ak sa spýtate obyčajných ľudí, prečo sú diuretiká pri vysokom tlaku nebezpečné, potom mnohým bude ťažké odpovedať.

Nemali by ste podceňovať vedľajšie účinky dlhodobého užívania diuretík:

1. Zníženie hladín draslíka spôsobuje rýchla únavnosť a všeobecná slabosť.
2. Zadržiavanie vápnika v tele vyvoláva zvýšené ukladanie solí v kĺboch.
3. Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi zvyšuje riziko cukrovky.
4. Časté močenie vedie na tomto základe k poruchám spánku a neurózam.
5. Niektoré druhy diuretík vedú k impotencii a spôsobujú u mužov gynekomastiu – rast prsníkov. Tieto lieky sa stále predpisujú v prípadoch, keď neexistuje žiadna alternatíva liečby.

Neustála nekontrolovaná vášeň pre chemické lieky môže viesť k takým následkom, keď musíte bojovať nielen so základnou chorobou, ale aj s následkami užívania lieku.

Okrem toho existujú dlhodobé vedľajšie účinky:

• telo si časom "zvykne" na lieky, čo si vyžaduje zvýšenie dávky;
• Stimuláciou obličiek ich diuretiká prinútia pracovať v núdzovom režime, čo môže viesť k zlyhaniu obličiek.

Tlakové diuretikum by sa malo používať výlučne podľa pokynov ošetrujúceho lekára - iba on bude schopný správne určiť typ lieku, ktorý je pre vás potrebný, optimálna dávka a trvanie prijatia.

Bohatosť výberu je pôsobivá

Počas dlhej histórie používania prešli prostriedky na odstraňovanie nadmernej vlhkosti z tela mnohými evolučnými zmenami - niektoré z nich boli zakázané, pretože spôsobovali slepotu; niektoré z nich boli upravené a eliminované množstvo negatívnych vedľajších účinkov. Moderný trh farmakologické prípravky ponúka obrovský výber diuretík všetkých typov.

Tiazidové lieky sú široko zastúpené:

• "Metalozón";
• indapamid;
• Xipamid;
• "Polytiazid";
• chlórtalidón.

Výber slučkových prípravkov je tiež dostatočne veľký:

• Torasemid;
• furosemid;
• Lasix;
• "Kyselina etakrynová".

Draslík šetriace diuretiká sú dostupné aj v našich lekárňach:

• triamteren;
• Amilorid.

Antagonisty aldosterónu navrhli nasledujúce látky:

• "Aldactone";
• "Veroshpiron";
• "Gedeon Richter".

Každé z týchto liekov je predpísané na základe závažnosti priebehu hypertenzie, prítomnosti sprievodných ochorení, potreby tvrdej alebo mäkkej terapie. Lekár vám po internom vyšetrení pomôže vybrať najvhodnejší liek. Niektorí silné lieky vyžadujú následnú kontrolu pri prijatí - pravidelné krvné a močové testy.

Tradičná medicína

Používajú sa nefarmakologické diuretiká, možno ešte častejšie ako chemické lieky. Recepty tradičná medicína oplývať užitočné rady ako sa zbaviť prebytočnej vlhkosti nahromadenej v tele. Pravdepodobne všetci pacienti s hypertenziou vedia, ako pri tejto chorobe fungujú vodné melóny, melóny, zelerová šťava a oveľa viac. Mnohé rastliny majú liečivý účinok, pričom babské metódy odporúčajú ako ovocie a bobule, tak aj listy a korene.

Zoznam môže byť veľmi dlhý, najznámejšie diuretiká, ktoré znižujú krvný tlak, nepochybne každý vymenuje:

• Šípka;
• brezové listy;
• tráva medvedice;
• mačací fúz;
• brusnicové a jahodové listy;
• plody borievky;
• tansy;
• pastiersky vak na trávu.

Často bylinky a bobule nemajú horší účinok, zatiaľ čo majú menej kontraindikácií. Staré recepty vám umožnia nekupovať v lekárni tlakové pilulky s diuretickým účinkom.

1. Jeden gram listov medvedice, ako ľudia volajú medvedicu, sa varí ako čaj. Ide o jednorazovú dávku, treba vypiť 3-5 porcií denne.
2. Tri čajové lyžičky divokej ruže, predtým mleté ​​v mlynčeku na kávu, nalejte pohár vriacej vody a trvajte na termose 3-4 hodiny. Počas dňa sa pije pohár hotového výrobku. Po desiatich dňoch si dajte prestávku.
3. Na jednu dávku sa uvaria dva gramy brusnicových listov. Konzumujte štyrikrát denne.
4. Pripravte si nálev z červených šišiek a zapite zeleným čajom.
5. Z brusníc vytlačíme šťavu, podľa chuti pridáme med. Takýto liek okrem toho, že pomáha odstraňovať prebytočnú tekutinu, dokonale dopĺňa zásoby vitamínov a vedie antimikrobiálnu terapiu.
6. Urobte si pravidlo jesť surovú cviklu – pôsobí aj močopudne.
7. Na zmiernenie opuchov a zníženie intravaskulárneho objemu tekutiny možno odporučiť drvený koreň lopúcha vo forme odvarov a infúzií.

Je dôležité mať na pamäti, že by ste nemali kombinovať používanie tradičnej medicíny a farmakologických liekov - ich účinok sa dá zhrnúť. Výsledkom je problematická dehydratácia, ktorá vedie k vážnemu oslabeniu. Použitie ľudových receptov na pokročilé formy hypertenzie je najlepšie koordinované so špecializovaným špecialistom.

Pri všetkej zdanlivej jednoduchosti liečby by sa malo používať vysokotlakové diuretikum pri dodržaní najjednoduchších pravidiel:

• piť drogy lepšie ráno- týmto spôsobom si zabezpečíte pokojnejší spánok;
• pravidelne monitorovať krvný tlak a sledovať obličky, na to možno budete potrebovať lekársku pomoc a neustále sledovanie výsledkov moču a krvných testov;
• pred použitím lieky prečítajte si návod na použitie - môžete mať kontraindikácie;
• predtým, ako sa uchýlite k receptom tradičnej medicíny, poraďte sa so špecializovaným špecialistom - zdanlivo neškodné bylinky môžu skrývať vážne vedľajšie účinky, ktoré sú špecifické pre váš zdravotný stav;
• v procese používania diuretík výrazne znížte spotrebu korenistých a slaných jedál;
• mnohé lieky aktívne odstraňujú draslík z tela, jeho nedostatok je potrebné doplniť - vhodné sú vitamínové komplexy alebo produkty obsahujúce tento minerál v dostatočnom množstve;
• neužívajte alkoholické nápoje - zhoršia vedľajšie účinky liekov;
• užívanie liekov na spanie prinesie rovnaký účinok.

Ak chcete nahradiť zásoby draslíka a horčíka stratené počas takejto terapie, môžete jesť potraviny bohaté na tieto minerály: banány, marhule, hrozienka.

Na prvej línii obrany

Arteriálna hypertenzia je najčastejším dôvodom na predpisovanie diuretík. Často sú hlavnou liečbou vysokého krvného tlaku u starších ľudí, ktorí majú iné vážne zdravotné ťažkosti, ktoré bránia telu normálne odvádzať tekutiny. Vzhľadom na to, že užívanie takýchto liekov je spojené s veľkým počtom vedľajších účinkov, vymenovanie konkrétneho činidla, stanovenie dávok, dĺžka a frekvencia priebehu liečby, kontrola práce obličiek a celkový stav tela by mal vykonávať výlučne ošetrujúci lekár. Niekedy je príčinou hypertenzie ochorenie obličiek. V tomto prípade užívaním diuretík jednoducho bičujete umierajúceho koňa, čo zároveň spôsobuje množstvo problémov pre celé telo. Ako bič sa použije diuretikum. Predtým, ako zaplatíte premrštenú cenu za výsledky svojho rozhodnutia pre samoliečbu, prejdite komplexné vyšetrenie a užívajte lieky určené pre váš konkrétny prípad.

Betablokátory: zoznam liekov

Dôležitú úlohu v regulácii telesných funkcií zohrávajú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia – adrenergné receptory. Posledne menované sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Pri aktivácii β1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne artérie, zlepšuje sa vedenie a automatizmus srdca, zvyšuje sa odbúravanie glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Pri excitácii β2-adrenergných receptorov sa uvoľňujú steny ciev a svaly priedušiek, v tehotenstve sa znižuje tonus maternice, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl organizmu pre aktívny život.

Betablokátory (BAB) sú skupinou liečivých látok, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. V dôsledku toho klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom.

Predlžuje sa diastola – obdobie pokoja, relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Pokles intrakardiálneho diastolického tlaku prispieva aj k zlepšeniu koronárnej perfúzie (krvného zásobenia myokardu).

Dochádza k redistribúcii prietoku krvi z normálne prekrvených oblastí do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zlepšuje tolerancia záťaže.

BAB vlastniť antiarytmické pôsobenie... Potláčajú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a zabraňujú aj hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

Klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať iba β1-adrenergné receptory, bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie pridružené choroby dýchacieho traktu a periférnych ciev, ako aj cukrovky. Selektivita je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku v veľké dávky ach, stupeň selektivity je znížený.

Niektoré BAB majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť do určitej miery stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s konvenčným BAB takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií menej, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenergných receptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné liečivá (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie a môžu sa predpisovať menej často. Boli vytvorené aj dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkou dobou účinku – do 30 minút (esmolol).

Prejdite

1. Nekardioselektívny BAB:

• propranolol (anaprilín, obsidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotagexal, tenzol);
• timolol (blokardén);
• nipradilol;
• fletrolol.

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (whisky);
• alprenolol (aptín);
• penbutolol (betapresín, levtol);
• bopindolol (Sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektívny BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutalol (acecor, sektrálny);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

A. Nekardioselektívne:

B. Kardioselektívne:

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB dlhodobo pôsobiace:

A. Nekardioselektívne:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B. Kardioselektívne:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. BAB ultrakrátky účinok, kardioselektívny:

• esmolol.

Aplikácia pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému

Námahová angína

V mnohých prípadoch je BAB jedným z popredných prostriedkov na liečbu námahovej angíny pectoris a na prevenciu záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto činidlá nevyvolávajú toleranciu (rezistenciu voči liekom) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (akumulovať) v tele, čo umožňuje po chvíli znížiť dávku lieku. Okrem toho tieto látky chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na dĺžke účinku, závažnosti vedľajších účinkov, cene a iných faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou a postupne ju zvyšujte na účinnú dávku. Dávkovanie sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji bola aspoň 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku bola aspoň 100 mm Hg. čl. Po nástupe terapeutický účinok(zastavenie angínových záchvatov, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na minimum účinné.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB je nepraktické, pretože to výrazne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Ak tieto prostriedky nie sú dostatočne účinné, je lepšie ich kombinovať s inými skupinami liekov.

BAB by sa nemal náhle zrušiť, pretože to môže mať za následok abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaný, ak je námahová angína kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu pomáha obmedziť zónu nekrózy srdcového svalu. Zároveň klesá úmrtnosť, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Takýto účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, výhodnejšie je použiť kardioselektívne lieky. Sú užitočné najmä v kombinácii s infarktom myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou pectoris a tachysystolickou fibriláciou predsiení.

BAB možno predpísať ihneď po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom, ak neexistujú kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov ich liečba pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Využitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že sa môžu použiť pri kombinácii srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Arytmie, arteriálna hypertenzia, tachysystolická fibrilácia predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na predpisovanie tejto skupiny liekov.

Hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov s aktívnym životným štýlom. Táto skupina liekov sa predpisuje na kombináciu arteriálnej hypertenzie s námahovou angínou alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri srdcových arytmiách, ako je fibrilácia a flutter predsiení, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť predpísané aj pri poruchách komorového rytmu, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s preparátmi draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidickou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú srdcové kontrakcie a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na menej ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný pri BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Lieky tejto skupiny môžu spôsobiť rôzne stupne atrioventrikulárnej blokády. Tiež znižujú silu srdcového tepu. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný pri BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť prechladnutie končatín, zhoršuje sa priebeh Raynaudovho syndrómu. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znížiť renálny prietok krvi(okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférnej cirkulácie počas liečby týmito látkami sa niekedy vyskytuje ťažká celková slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku súčasnej blokády β2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný pri kardioselektívnych liekoch. Ich účinné dávky pri angíne pectoris alebo hypertenzii sú však často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je výrazne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršujú priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liekové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná poruchou neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej výdrži a rýchlej únave.

Metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so súčasným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín.

Mnohé BAB, najmä neselektívne, znižujú hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlého“ (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Lieky s β1-vnútorným sympatomimetickým a α-blokujúcim účinkom (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nemajú túto nevýhodu.

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilná dysfunkcia a strata libida. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážky, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia hematopoézy s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, môže náhle prerušenie liečby vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšením frekvencie záchvatov angíny, výskytom ventrikulárne poruchy rytmus, rozvoj infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne prejaví niekoľko dní po vysadení BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• pomaly zrušte BAB do dvoch týždňov, postupne znižujte dávku o jednu dávku;
• počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóz, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB sú absolútne kontraindikované v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• závažné srdcové zlyhanie;
• bronchiálna astma;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
• hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. čl. a nižšie;
• srdcová frekvencia nižšia ako 50 za minútu;
• nedostatočne kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívnou kontraindikáciou pre vymenovanie BAB je Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

ACE inhibítory: zoznam liekov Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sú jednou z vedúcich skupín liekov používaných pri liečbe srdcových a cievnych ochorení. ...

Železo je neoddeliteľnou súčasťou hemoglobínu, proteínu, ktorý dodáva kyslík ľudskej krvi a tým aj celému telu. Pri nízkej hladine hemoglobínu lekári diagnostikujú nedostatok železa u pacienta, predpisujú lieky s vysoký obsahžľaza.

Aké sú doplnky železa na anémiu

1. Lieky s účinná látka- železnaté železo (Fe2), obsahuje železo vo forme síranu, glukonátu, chloridu, sukcinátu, fumarátu, laktátu. Úplne sa vstrebávajú do krvi človeka, vyrábajú sa v tabletách, dražé, sirupoch a sú určené na perorálne podanie (ústami).
2. Lieky s účinnou látkou – trojmocným železom (Fe3), v nezávislá forma alebo v kombinácii s vitamínový komplex, majú vyššie náklady, zvyčajne sa vyrábajú v ampulkách na injekciu alebo intravenózne podanie, vo forme sirupu, piluliek.

POZOR!
Zníženie absorpcie liekov sa môže užívať súčasne s liekmi na pálenie záhy (Almagel, Rennie, Maalox), chloramfenikol, tetracyklín, pitný čaj, mlieko. Naopak, vstrebávanie železa sa zlepšuje konzumáciou rýb a mäsa.

Vedľajšie účinky liekov na anémiu:

• Nevoľnosť, menej často vracanie;
• Nadúvanie, zvýšená plynatosť;
• Bolesť brucha, prípadne podráždenie gastrointestinálneho traktu (žalúdka alebo čriev).

Ďalším problémom môže byť čierna stolica; nejde o vedľajší účinok, ale o výsledok pôsobenia liekov obsahujúcich železo.
V súlade s dávkami a odporúčaniami lekára sa hemoglobín vráti do normálu za mesiac a pol. Kompletný obraz môže poskytnúť kompletný krvný obraz.

Doplnky železa na anémiu

Najobľúbenejším doplnkom stravy v prevencii anémie z nedostatku železa je Hematogén, ktorý je známy z detstva. Predáva sa v lekárňach a obchodoch s potravinami. V priemysle sa hematogén môže vyrábať na základe spracovanej krvi aj s obohatením o soli železa.

Zoznam liekov s vysokým obsahom železa je dlhý, s vynikajúcimi recenziami na drahé aj lacnejšie možnosti. V každom prípade by mal vymenovanie vykonať lekár, samoliečba môže viesť k katastrofálnym následkom.

Pre tehotné ženy a deti

Ženy a deti sú najzraniteľnejšou kategóriou prípadov. Lieky sa predpisujú s veľkou opatrnosťou, v bezpečných dávkach. Pri diagnostikovaní anémie z nedostatku železa a anémie u žien v ktoromkoľvek trimestri tehotenstva alebo u detí môže lekár predpísať nasledujúce lieky.

Všeobecný zoznam liekov predpísaných na nedostatok železa.

Prípravky železnatého železa (Fe2):

1. Apo-feroglukonát, dostupný vo forme tabliet, odporúčaný pred jedlom;
2. Hemofer, perorálny roztok, sa odporúča užívať zriedený vodou alebo džúsom medzi jedlami;
3. Glukonát železa 300, filmom obalené tablety. Užívajte perorálne pred jedlom. S opatrnosťou - s exacerbáciou gastrointestinálnych ochorení, poruchou funkcie obličiek a staršími ľuďmi.
4. Fumarát železitý 200, filmom obalené tablety. Neodporúča sa v prvom trimestri tehotenstva;
5. Megaferin v šumivé tablety, musí sa užívať pred jedlom, po rozpustení v pohári vody;
6. Orferon, dostupný vo forme piluliek a kvapiek, je kontraindikovaný v prítomnosti peptický vred zlyhanie pečene, alergie, bronchiálna astma, alkoholizmus v ktorejkoľvek fáze;
7. Pms-Síran železnatý (síran železnatý), tablety, sa predpisujú dospelým pred jedlom alebo po jedle, s anémiou, ktorá nie je spojená s nedostatkom železa - kontraindikované;
8. Tardiferon (síran železnatý), dostupný v tabletách. Môže sa odporučiť pre tehotné ženy a deti od 6 rokov;
9. Feospan, pilulky, užívajte pod dohľadom lekára: pri vredoch tráviaceho traktu, poruchách funkcie pečene, anémiách nesúvisiacich s nedostatkom železa, alergické reakcie;
10. Ferrlecite, ampulky s roztokom na intravenóznu injekciu, je kontraindikovaný pri súčasnom príjme vitamínu C a glukózy;
11. Ferronal, dostupný vo forme sirupu a tabliet, treba užívať pod lekárskym dohľadom: pri vredoch, bronchiálnej astme, zlyhaní pečene, alkoholizme;
12. Heferol, dostupný v kapsulách, je povolený deťom starším ako 12 rokov, užívaným pod dohľadom lekára: s gastrointestinálnymi vredmi, hepatitídou, staršími pacientmi;
13. Ectofer vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu sa používa na rozsiahlu stratu krvi, je kontraindikovaný pri zlyhaní obličiek.

Fe2 prípravky obsahujúce kyselinu listovú:

1. Kapsuly Fefol a Ferretab Comp sa používajú na prevenciu nedostatku železa a krvácania, a to aj počas tehotenstva.

Fe2 lieky s kyselina listová a kyanokobalamín (vitamín B12):

1. Gemsineral-TD, Irovit, Ferro-Folgamma - v kapsulách;
2. Folirubra, kvapky;
3. Opevnené komplexy, ktoré môžu používať tehotné ženy a deti.

Prípravky s trojmocným železom (Fe3):
Je potrebné poznamenať, že injekcie často spôsobujú vedľajšie účinky až po anafylaktický šok, takže injekcie a kvapkadlá sa predpisujú opatrne a len vo výnimočných prípadoch. Prípravky na intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciu:

1. Argeferr
2. CosmoFer
3. Likferr
4. Monofer
5. Ferbitol
6. Ferinject
7. Ferrlecite
8. Ferrolek-Zdravie
9. Ferrostat

Sirupy, kvapky a roztoky na vnútorné použitie:

1. Proffer
2. Komplex Fenuls
3. Ferri
4. Ferumbo

Lieky na anémiu s Fe3, kyselinou listovou na vnútorné použitie:

1. Kapsuly - Orofer a Ferry-Fall
2. Žuvacie tablety Biofer (na rozdiel od injekcií sa užívajú nalačno, kontraindikované pri častých transfúziách krvi)

Kapsule s Fe3, vysokým obsahom stopových prvkov a vitamínov:

1. Globiron-N
2. Glorem TR
3. Ranferon-12
4. Fenotek
5. Fenuls
6. Feramin-Vita
7. Fefol-vtip
8. Hemsey
9. Esmin

Sympatolytiká: rezerpín, guanetidín (Octadin, Ismelin) - inhibujú prenos vzruchu z zakončení postgangliových adrenergných vlákien do efektorových orgánov znížením množstva mediátora norepinefrínu pri kŕčových zhrubnutiach. Súčasne sa znižuje uvoľňovanie norepinefrínu adrenergnými nervovými zakončeniami. V dôsledku toho vplyv sympatická inervácia na srdce a cievy - znižuje sa frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa cievy, znižuje sa krvný tlak. Eliminácia sympatických vplyvov vedie k tomu, že začína prevládať vplyv parasympatikovej inervácie. V dôsledku toho dochádza k zvýšeniu motility gastrointestinálneho traktu (je možná hnačka), k zvýšeniu sekrécie tráviacich žliaz. Tieto javy sú eliminované atropínom. S poklesom uvoľňovania mediátora adrenergnými nervovými zakončeniami sa kompenzačne zvyšuje počet adrenergných receptorov na postsynaptickej membráne efektorových buniek. Preto na pozadí sympatolytických liekov majú adrenergné agonisty silnejší a dlhší účinok. Sympatolytiká teda neeliminujú, ale naopak zosilňujú účinky exogénnych (exogénnych) adrenergných agonistov.
Reserpínový alkaloid z Rauwolfie (Rauwolfla serpentina Benth.), Rastlina rastúca v Indii, má výrazné sympatolytické vlastnosti. Korene tejto rastliny sa v tradičnej indickej medicíne používajú už dlho. Z hľadiska chemickej štruktúry je rezerpín derivátom indolu. Reserpín narúša proces ukladania norepinefrínu a dopamínu vo vezikulách, ktoré sa nachádzajú v kŕčových zhrubnutiach (koncovkách adrenergných vlákien). Hromadí sa v membráne vezikuly a zabraňuje vychytávaniu dopamínu vezikulami (tým sa znižuje syntéza norepinefrínu) a spätnému vychytávaniu norepinefrínu vezikulami. V cytoplazme nervových zakončení podlieha norepinefrín oxidatívnej deaminácii pod vplyvom MAO (inaktivovaný). V dôsledku toho sa vyčerpávajú zásoby norepinefrínu v zakončeniach adrenergných vlákien, do synaptickej štrbiny sa uvoľňuje menej adrenalínu a je narušený prenos vzruchu v adrenergných synapsiách. Reserpín teda oslabuje účinok sympatickej inervácie na srdce a cievy. V dôsledku vazodilatácie a poklesu srdcový výdaj krvný tlak klesá. Hlavným terapeutickým účinkom rezerpínu je hypotenzia.

Sympatomimetiká: Efedrín je alkaloid nachádzajúci sa v odlišné typy ephedra (Ephedra L.). Jeho chemická štruktúra je blízka adrenalínu, ale na rozdiel od neho neobsahuje hydroxyly v aromatickom kruhu (nie je to katecholamín).
Efedrín získaný z rastlinných surovín je ľavotočivý izomér, zatiaľ čo efedrín získaný synteticky je racemickou zmesou ľavotočivých a pravotočivých izomérov a je menej aktívny. V lekárska prax používa sa vo forme efedrín hydrochloridu.
Efedrín podporuje uvoľňovanie noradrenalínového neurotransmiteru z varikózneho zhrubnutia sympatických nervových vlákien a tiež priamo stimuluje adrenergné receptory, ale tento účinok sa prejavuje v do značnej miery preto je efedrín klasifikovaný ako adrenergný agonista nepriama akcia... Účinnosť efedrínu závisí od uloženia prenášača v zakončeniach sympatických vlákien.
Pôsobením efedrínu dochádza k excitácii rovnakých podtypov osi (3 adrenergné receptory, ako pri pôsobení adrenalínu (ale v menšej miere), preto efedrín vyvoláva najmä farmakologické účinky charakteristické pre adrenalín. Zvyšuje silu a frekvenciu kontrakcií srdca a zužovania ciev, následkom čoho je tlak Vazokonstrikčný účinok efedrínu sa prejavuje aj pri lokálnej aplikácii na sliznice.Efedrín rozširuje priedušky, znižuje črevnú motilitu, rozširuje zrenice (neovplyvňuje akomodáciu ), zvyšuje hladinu glukózy v krvi, zvyšuje tonus kostrového svalstva.
Efedrín pôsobí stimulačne na centrálny nervový systém: zvyšuje činnosť dýchacích a vazomotorických centier, má mierny psychostimulačný účinok, znižuje pocit únavy, potrebu spánku, zvyšuje efektivitu. Z hľadiska psychostimulačného účinku je efedrín horší ako amfetamín (ktorý spôsobuje uvoľňovanie norepinefrínu a dopamínu z nervových zakončení).

Študovať históriu. Sympatomimetiká sa najčastejšie používajú u pacientov s bronchiálnou astmou. Moderné usmernenia sú založené na rozsiahlych klinických skúsenostiach. V štúdii týchto liekov je podmienečne možné rozlíšiť 4 štádiá. Počiatočné štádium bolo do značnej miery charakterizované empirickým prístupom: analýzou úspešnosti podávania adrenalínu a efedrínu. V 20. – 30. rokoch súčasného storočia prudko vzrástla intenzita výskumu užívania látok podobných adrenalínu a formovali sa úlohy vedeckého výskumu. Bolo potrebné získať bronchodilatačný prostriedok, ktorý by mal trvalejší účinok ako adrenalín, a navyše ho bolo možné predpisovať vo forme inhalácií, tabliet, čapíkov, sirupu. V tomto čase sa zistilo, že epinefrín je účinný len pri parenterálnom podaní.

Druhá etapa je spojená s tvorbou a štúdiom izopropylnoradrenalínových prípravkov. Táto skupina sympatomimetík (neselektívnych β-stimulancií) zaujímala do konca 60. rokov dominantné miesto v terapii pacientov s bronchiálnou astmou. V ZSSR boli najrozšírenejšie novodrin, euspiran, aludrin, izuprel. Blízke k tejto skupine sympatomimetík sú aj alupent, asthmopent, syntetizovaný v polovici 60. rokov. Zvláštnosti účinku týchto liečiv boli najlepšie vysvetlené pomocou teórie RP Ahlquista (1948) a AM Landsa (1968) o existencii α- a 3-adrenergných receptorov.Tretí stupeň bol charakterizovaný rozšíreným používaním sympatomimetík, so zvýšením úmrtnosti na astmu V niektorých krajinách sa spája s nekontrolovaným užívaním týchto liekov a intenzívna práca viedla k vytvoreniu nových, účinnejších bronchodilatancií s minimálnymi vedľajšími účinkami: salbutamol (ventolin), terbutalín (bricanil) , berotec (fenoterol).

Súčasné obdobie možno charakterizovať túžbou racionálne organizovať a individualizovať terapiu bronchodilatanciami. Prebiehajú klinické a experimentálne štúdie vlastností účinku sympatomimetík. Vytvárajú sa komplexné prípravky pozostávajúce zo sympatomimetík, anticholinergík a derivátov xantínu.

Mechanizmus akcie. K relaxácii hladkého svalstva priedušiek vplyvom sympatomimetík dochádza v dôsledku ich účinku na aktivitu cAMP. Podľa teórie A. Szentivangiho (1968) sa u pacientov s bronchiálnou astmou hovorí o účinku katecholamínov na cAMP. Funkčná blokáda β-adrenergných receptorov je spôsobená množstvom metabolických procesov. Mediátory alergického bronchospazmu, ako je histamín, serotonín, MPC-A a iné, interferujú s pôsobením katecholamínov na membránovú adenylcyklázu, ktorá stimuluje produkciu cAMP. Nízka hladina cAMP a zníženie aktivity acenylcyklázy môže mať aj adaptačný charakter, zameraný najmä na zníženie kardiotoxického účinku katecholamínov. Počas exacerbácie u pacientov s astmou dochádza k hyperkatecholaminémii, ktorej stupeň je taký vysoký, že môže poškodiť vitálne funkcie mozgu, srdca a pečene. Môže byť narušený metabolizmus samotných katecholamínov a ich spojenie s cyklickými nukleotidmi, lipolýza, glykogenolýza a, ako sa nedávno zistilo, metabolická aktivita prostaglandínového a kinínového systému.

Vymenovanie sympatomimetík zahŕňa bronchodilatáciu, ku ktorej dochádza v dôsledku zvýšenia funkčnej aktivity β-adrenergných receptorov. V tele pacienta však môže dochádzať nielen k zosúladeniu narušených fyziologických funkcií, ale aj k nežiadúcim zmenám až poškodzujúcim účinkom. Lekár vždy čelí náročná úloha pri predpisovaní sympatomimetík. Terapia by mala byť patogeneticky založená a individuálne zvolená v dávkach a rytme podávania. V niektorých prípadoch sa sympatomimetiká u pacientov s bronchiálnou astmou prejavujú v menšej miere ako iné bronchiálne spazmolytiká, napríklad anticholinergiká alebo deriváty xantínu. Bronchodilatátory sa môžu kombinovať a to je určené individuálnych charakteristík chorý.

Hlavnými požiadavkami na moderné sympatomimetické lieky sú ich vysoká účinnosť a selektivita. Vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém s takýmito liekmi sú minimalizované. Ďalšou žiaducou podmienkou je trvanie bronchodilatačného účinku. Tieto požiadavky sú realizovateľné v prípadoch, keď sú sympatomimetické lieky rezistentné voči pôsobeniu katechol-o-metyl-transferázy (COMT). - Pľúcne tkanivo má vysoký stupeň aktivity COMT. Kinetika výmeny adrenalínu je vysoká. Viac ako 90 % adrenalínu sa po jeho podaní metyluje do 10 minút pôsobením COMT a mení sa na metanefrín, derivát adrenalínu s účinkom p-blokátora. Izopropylnoradrenalín (izoprenalín) sa metabolizuje podobne. V procese metylácie sa hromadí produkt 3-metoxyizoprenalín, ktorý pôsobí ako blokátor β-receptorov. Zistilo sa, že s nárastom závažnosti klinických prejavov astmy sa zvyšuje aktivita COMT, zvyšuje sa koncentrácia metabolitov katecholamínov s účinkom β-blokátorov. Tieto požiadavky spĺňajú moderné sympatomimetiká - terbutalín, salbutamol, berotek. Sú odolné voči pôsobeniu COMT. Metabolická inertnosť poskytuje predĺžený účinok pri znižovaní tonusu hladkých svalov priedušiek. K._l_a_s_s_a fikcia sympatomimetík. V súčasnosti používané sympatomimetiká možno rozdeliť do 4 skupín v závislosti od ich pôsobenia na adrenergné receptory. Rôzne účinky sympatomimetík sú uvedené v tabuľke. 5.

Tabuľka 5 Sympatomimetické účinky

Receptory

Lokalizácia

Účinok a- Receptory

Slabé zúženie

Bronchiálne cievy

Zovretie

Srdcový sval

Vzrušenie

Pi-receptory

Srdcový sval

Vzrušenie

Tukové tkanivo

(-receptory

Rozšírenie

Bronchiálne cievy

Rozšírenie

Kostrové svalstvo

Pečeň a svaly

Glykogenolýza

Prvú skupinu predstavujú adrenalín a efedrín – univerzálne stimulanty adrenergného systému. Pri predpisovaní týchto prostriedkov sa pozoruje nielen bronchodilatačný účinok, ale aj zvýšenie krvného tlaku, tras, bledosť kože, búšenie srdca, bolesť v srdci atď.

Bronchodilatačný účinok je spôsobený nielen premenou spazmu hladkého svalstva priedušiek, ale aj znížením hypersekrécie a edému sliznice. To je ich významná výhoda. U niektorých pacientov môže adrenalín a efedrín spôsobiť nadmerné podráždenie α-receptorov. Po zavedení týchto liekov prudko stúpa krvný tlak, objavuje sa vzrušenie, zhoršuje sa obraz dusenia. Dominancia a-adrenergného účinku epinefrínu a efedrínu môže byť počiatočnou reakciou u ľudí alebo získanou v priebehu choroby. Toto je bežné najmä u detí a pacientov nad 60 rokov. V literatúre podobného charakteru astma sa niekedy nazýva „sprostredkovaná adrenalínom“. V extrémnych prejavoch je klinický obraz pľúcneho edému, ktorý nasledoval po opakovanom podaní adrenalínu.

Druhú skupinu sympatomimetík predstavujú stimulanty a-adrenergných receptorov. Patria sem norepinefrín, mezatón, fenylefrín, sympathol. Zvýšenie funkčnej aktivity a-adrenergných receptorov je sprevádzané rozvojom mierneho bronchospazmu. Pri bronchiálnej astme sa zistilo zvýšenie počtu α-receptorov v tracheobronchiálnom strome. Nedávno sa objavili práce poukazujúce na heterogenitu a-receptorov, ktoré možno podobne ako p-receptory rozdeliť do 2 skupín.

U pacientov s astmou sa sledoval účinok blokátorov funkčnej aktivity a-receptorov (fentolamín) a stimulantov a-receptorov (fenylefrín). Blokátory A-receptorov majú pozitívny účinok pri predávkovaní P-stimulanciami. Fenylefrín v malých dávkach znižuje edém slizníc bronchiálny strom, zabraňuje poklesu P0g, ktorý sa pozoruje pri užívaní P-stimulantov.

h /, V širokej klinickej praxi nie je zatiaľ použitie blokátorov a stimulantov a-adrenergných receptorov pri bronchiálnej astme rozšírené. Napriek tomu množstvo teoretických predpokladov podnietilo ich širšie klinické využitie.

Treťou skupinou sympatomimetík sú neselektívne P-stimulanciá, najmä sú to deriváty izopropylnoradrenalínu. Vyznačujú sa vysokým účinkom bronchodilatácie, dosiahnutým s inhalačná metódaúvod. Účinok tejto skupiny liekov nastupuje rýchlo a trvá v priemere 3-4 hodiny.Účinky p-stimulácie sa prejavujú zvýšenou srdcovou frekvenciou, bolesťami v srdci. Nerovnomernosť ventilačno-perfúzneho vzťahu môže byť prehĺbená príjmom p-stimulantov: zvyšuje sa množstvo krvi prechádzajúcej cez zle vetrané oblasti pľúc, zvyšuje sa objem alveolárneho skratu, čo vedie k zvýšeniu hypoxie.

S užívaním týchto liekov súvisí aj nárast úmrtí na bronchiálnu astmu. Majú výrazný kardiotonický účinok a vo veľkých dávkach môžu mať toxický účinok na myokard. Škodlivý účinok katecholamínov na myokard sa zvyšuje v podmienkach hypoxie a hyperkapnie. V klinických a experimentálnych štúdiách sa ukázalo, že sympatomimetiká tejto série sú schopné spôsobiť ventrikulárnu fibriláciu. Pri analýze príčin smrti mnohých pacientov s bronchiálnou astmou, u ktorých sa nezistilo, že by pitva mala charakteristické morfologické znaky(emfyzematózny opuch pľúc, upchatie priesvitu priedušiek s veľkým počtom hlienových zátok), možno predpokladať etiologickú úlohu predávkovania sympatomimetikami.

Táto skupina liekov tiež spôsobuje závažný vedľajší účinok nazývaný rebound syndróm. Jeho výskyt je spojený aj s užívaním extrémne vysokých dávok drogy. Klinickým prejavom syndrómu „rebound“ je dusenie, ktorého intenzita sa zvyšuje. Každý nasledujúci záchvat sa stáva čoraz závažnejším, pacienta zachváti úzkosť, je vzrušený, chveje sa v končatinách, opakovane sa uchyľuje k inhalácii sympatomimetického aerosólu. Intervaly medzi týmito záchvatmi dýchavičnosti sa drasticky skrátia a intenzita používania vreckového inhalátora sa nekontrolovateľne zvyšuje. Syndróm "ricochet" je jednou z najzávažnejších komplikácií v priebehu bronchiálnej astmy, ktorá vedie k rozvoju ťažkého astmatického stavu, ak sa nepodnikne včasná korekcia liečby. S príchodom selektívnych P2-stimulantov sa počet používaných neselektívnych P2-stimulantov výrazne znížil. Už teraz sa však nájdu pacienti, ktorí ich uprednostňujú pred inými dávkovanými sympatomimetikami.

Štvrtá skupina - selektívne p2-stimulanty sú veľkým úspechom modernej farmakológie bronchospazmu. Pri inhalačnom podaní sú dobre tolerované, ich bronchodilatačný účinok trvá viac ako 4 hodiny a kardiotoxický účinok je minimalizovaný. Terbutalín poskytuje výrazný bronchodilatačný účinok, keď sa používa vo forme tabliet, so subkutánnymi a intravenózne podanie... Treba však zdôrazniť, že najúčinnejším spôsobom podávania zostáva inhalácia. Selektívne p2-stimulanty je vhodné použiť vo forme tabliet v prípadoch, keď pacienti zle znášajú inhaláciu.

Niektorí jedinci sa sťažujú na chvenie, zvýšené potenie, búšenie srdca pri užívaní burr-teku, ventolinu, terbutalínu. Pri použití sympatomimetík sa môže vyvinúť syndróm uzamknutých pľúc, pri ktorom sa zvyšuje bronchiálna obštrukcia spôsobená nie bronchospazmom, ale najmä porušením drenážnej funkcie. Edém a hypersekrécia sú uľahčené expanziou ciev submukóznej vrstvy priedušiek v dôsledku P2-stimulácie. V klinický obraz u týchto pacientov začínajú dominovať symptómy spojené so zhoršeným vykašliavaním viskózneho bronchiálneho sekrétu a narastajúcou dýchavičnosťou.

Menovanie a kombinácia-sympatómia-stretli a do asi v. Vedľajšie účinky sú schopné vyvolať rôzne skupiny sympatomimetík, ktoré majú výrazný bronchodilatačný účinok. Ako prirodzený metabolit si adrenalín zachováva svoje výhody oproti syntetizovaným a vylepšeným sympatomimetikám.1 Asi najviac opodstatnené a patogeneticky opodstatnené je použitie (-stimulancií (terbutalín, salbutamol alebo berotec) v kombinácii s malými dávkami efedrínu (5-10 mg jedenkrát a deň) Táto kombinácia umožňuje dosiahnuť vysoký bronchodilatačný účinok s minimálnym kardiotoxickým účinkom a účinnú prevenciu syndrómu uzamknutých pľúc Kontroverzné zostáva použitie agonistov a antagonistov α-adrenergných receptorov, a to ako nezávislých látok, tak aj v kombinácii s β-stimulanciami.

Súčasná doba je charakteristická intenzívnym hľadaním kombinovaného využitia. rôzne skupiny bronchodilatačné činidlá. V tomto smere opäť stúpa záujem o anticholinergiká. Atropi, na rozdiel od liekov, sú slabé bronchodilatátory, zosilňujú účinok sympatomimetík. V tomto prípade sa nielen predlžuje účinok bronchodilatácie, ale mení sa aj úroveň účinku. Väčšina sympatomimetík zmierňuje kŕče veľkých a stredných priedušiek. Priemer malých priedušiek sa spravidla pôsobením p-stimulantov mení len málo. Komplexné vymenovanie anticholinergík a R-STI-mulátorov vám umožňuje prekonať tento odpor. Objavili sa aerosólové prípravky, ktoré zahŕňajú komplex anticholinergík a adrenergných činidiel: domáci liek efatín (efedrín a atropín), zahraničný berodual (atrovent a berotec). Dávky oboch bronchodilatancií sú znížené, pretože je zabezpečený zosilňujúci účinok. Dôležitá podmienka pri dosiahnutí dobrého výsledku je tiež predbežné vymenovanie anticholinergík, po ktorom nasleduje použitie p-stimulantov. V týchto prípadoch dochádza k neustálemu zlepšovaniu funkčného výkonu.

Kombinácie sympatomimetík s xantínovými derivátmi sa vždy považovali za perspektívne. V posledných rokoch sa objavil komplexný liek betaafenyletyl-aminoalkylxantín, ktorý spája vlastnosti p2-stimulantu a derivátov xantínu.“ Klinické štúdie neodhalili jeho výhody oproti existujúcim kombináciám bronchospazmolytík.

Deriváty xantínu majú iný metabolický smer ako sympatomimetiká, preto sa tieto skupiny liečiv navzájom dopĺňajú. Najvýraznejší bronchodilatačný účinok je daný vymenovaním inhalácie p-stimulátora a intravenóznym podaním aminofylínu. S vymenovaním týchto prostriedkov sa však môže zosilniť aj kardiotoxický účinok. Nižšie je uvedený popis najčastejšie používaných sympatomimetík.

Adrenalín má v súčasnosti obmedzené využitie. K jeho vymenovaniu sa často uchyľuje v prípadoch, keď predchádzajúca liečba bronchospazmolytikami vrátane iných sympatomimetík nepriniesla výrazný účinok. Epinefrín je najúčinnejší pri subkutánnom podaní. Iba v mimoriadne závažných prípadoch sa podáva intravenózne. Liečivo je nestabilné, pri kontakte s inými liečivými látkami rýchlo skolabuje. Znižuje absorpciu iných liekov v dôsledku vazokonstrikčného účinku. Boli študované rôzne spôsoby podávania adrenalínu. Predtým sa odporúčali opakované malé dávky adrenalínu. Ihla bola ponechaná v podkožnom tkanive a každých 30-50 minút bolo injikovaných 0,1-0,2 ml epinefrínu. Starší lekári popisovali pacientov, ktorí dostávali desiatky adrenalínových injekcií denne. BB Kogan (1959) a PK Bulatov (1964) odporučili podkožnú injekciu 0,5-1 ml adrenalínu. Takéto zavedenie viedlo k rýchlej úľave od záchvatu dusenia, hoci tolerancia bola oveľa horšia kvôli vedľajším účinkom. Početné odporúčania na použitie olejových, inhalačných roztokov adrenalínu majú teraz čisto historický význam. Neaplikujte teraz a kombinovaný liek s pituitrinom (astmolyzín).

V súčasnosti sa používa 0,1% roztok hydrochloridu adrenalínu v dávke 0,2-0,3 ml pod kožu. Často sa kombinuje s efedrínom. Použitie tejto kombinácie dvoch sympatomimetík je určené pre rýchlejší, ale kratší účinok adrenalínu a neskorší, ale dlhodobý účinok efedrínu.

Efedrín sa naďalej používa pri liečbe pacientov s bronchiálnou astmou. Je súčasťou kombinovaných liekov proti astme: theofedrin, antastman. Efedrín má výrazný stimulačný účinok na centrálny nervový systém, narúša spánok. V tomto ohľade by sa efedrínové prípravky nemali predpisovať večer a v noci. Dávka efedrínu sa pohybuje od 5 do 50 mg na dávku. Predpisuje sa ústami, parenterálne, inhalačne. Najvhodnejšie je ordinovať si ho ráno v malých dávkach (5-15 mg na dávku) a kombinovať s inhaláciou P2-stimulantov.

Izopropylnoradrenalínové (izoprenalínové) prípravky - novodrin, euspiran, izadrin, izuprel, aludrin a podobné orciprenalínové prípravky - alupent, asthmopent sa zvyčajne predpisujú inhalačne, zriedkavo v tabletách na sublingválne prijatie... Napriek vyššie uvedeným nevýhodám niektorí ľudia s astmou stále uprednostňujú tieto lieky pred inými.

Selektívne p2-c stimulanty. Terbutalín, berotec a salbutamol teraz hrajú vedúcu úlohu ako bronchodilatanciá s minimálnymi nežiaducimi reakciami. Lieky sa používajú vo forme aerosólu s odmeranou dávkou. Zvyčajne stačia 2-3 inhalácie denne, zvýšenie ich počtu o viac ako 4-6 za deň je alarmujúce znamenie začínajúca exacerbácia bronchiálnej astmy. Pri astme vyvolanej cvičením zostávajú P2-stimulanty najúčinnejším prostriedkom na jej prevenciu.

Výskyt svalového chvenia pri prvom vymenovaní sympatomimetík (najmä fenoterolu) by nemal byť dôvodom na prerušenie liečby. V nasledujúcich dňoch často dochádza k adaptácii a táto reakcia zmizne. Dráždivý účinok hnacieho plynu si často vyžaduje zmenu lieku.

V závislosti od stupňa afinity k adrenergným receptorom sa adrenergné agonisty delia na: α-, β-adrenomimetiká (hydrochlorid adrenalínu (β1, β2, α1, α2), hydrotartrát noradrenalínu (α1, α2, β1) α (mezadrenomimetikum α1) (α1), guanfacín (α2), metyldopa (α2), klonidín (α2), tetrizolín (α1, α2), xylometazolín (α1, α2), nafazolín (α1, α2)), β-adrenergné agonisty (isadrín (β1) , β2), salbutamol (β2), terbutalín (β2), fenoterol (β2), clenbuterol (β2), orciprenalín (β2), dobutamín (β1)). Existujú aj sympatomimetiká, čo sú nepriame adrenomimetiká (napríklad efedríniumchlorid Dopamín v štandardných terapeutických dávkach má stimulačný účinok na dopamínergné receptory, vo veľkých dávkach - na β-adrenergné receptory, vo vysokých dávkach - na β- a α-adrenergné receptory.

Adrenomimetické lieky excitovať α1-, α2-, β1-, β2-adrenergné receptory. Sympatomimetiká poskytujú sprostredkované farmakologický účinok zosilnením uvoľňovania norepinefrínu zo zakončení adrenergných nervov alebo inhibíciou ich spätného vychytávania. Farmakologický účinok β- a α-adrenergných agonistov sa prejavuje zúžením takmer všetkých krvných ciev, zvýšením kontraktility myokardu, zvýšením srdcovej frekvencie, zlepšením vodivosti a zvýšením automatizmu v myokarde, dilatáciou priedušiek. Aktivácia adrenergných receptorov spôsobuje zvýšenie koncentrácie intracelulárneho vápnika a cAMP. α1-adrenomimetiká, ktoré reagujú s postsynaptickými adrenergnými receptormi cievnej steny, spôsobujú kontrakciu hladkého svalstva, vazokonstrikciu a zvýšený krvný tlak. Ďalším účinkom α1-adrenergných agonistov je zníženie sekrécie nosovej sliznice. Centrálne pôsobiace α2-adrenergné agonisty (klonidín, guanfacín, metyldopa), prenikajúce cez hematoencefalickú bariéru, stimulujú presynaptické adrenergné receptory vazomotorického centra mozgu, znižujú uvoľňovanie mediátora do synaptickej štrbiny a znižujú tok sympatických impulzov z centrálneho nervového systému, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Excitáciou β-adrenergných receptorov sa aktivuje membránová adenylátcykláza a zvyšuje sa obsah vápnika vo vnútri bunky. Neselektívne β-adrenomimetiká zvyšujú frekvenciu a silu úderov srdca, zatiaľ čo relaxácia hladkého svalstva priedušiek a ciev a zvýšenie systolického krvného tlaku, stredného a diastolického, naopak klesá. Adrenomimetiká zo skupiny selektívnych β2-adrenergných agonistov pôsobia prevažne na hladké svalstvo priedušiek, preto sú široko používané pri bronchiálnej astme a obštrukčných pľúcnych chorobách. Selektívne β1-adrenergné agonisty pôsobia vo väčšej miere na myokard, spôsobujú pozitívne inotropné, batmotropné, chronotropné účinky, nie tak výrazne znížiť ukazovatele celkovej periférnej cievnej rezistencie (OPSS). Adrenomimetiká zo skupiny α1-adrenergných agonistov ako periférne vazokonstriktory sa široko používajú pri šoku, kolapse, rinitíde, konjunktivitíde. α2-adrenomimetiká sa používajú ako antihypertenzíva pri arteriálnej hypertenzii.

Adrenomimetiká zo skupiny β1-adrenergných agonistov sa pre svoj kardiostimulačný účinok používajú v resuscitácii a intenzívnej starostlivosti najmä pri:

• kardiogénny šok
• asystólia (zastavenie srdca)
• intoxikácia srdcovými glykozidmi
• bradyarytmie

Ako tokolytiká a bronchodilatátory sú β2-adrenergné agonisty široko používané pri chronických ochoreniach obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma, ako aj riziko predčasného pôrodu.

Adrenomimetiká zo skupiny sympatomimetík sú široko predpisované na urtikáriu, bronchiálnu astmu, rinitídu, sérovú chorobu, narkolepsiu, hypotenziu, otravy narkolepsiou a hypnotikami, enurézu, na diagnostické účely na rozšírenie zreníc. Adrenomimetiká môžu vyvolať rozvoj arteriálnej hypertenzie, spôsobiť závraty, bolesti hlavy, ischémiu tkaniva v dôsledku zúženia periférnych alebo viscerálnych ciev. Použitie β-adrenomimetik môže zhoršiť celkový stav u pacientov s angínou pectoris, tyreotoxikózou, diabetes mellitus. Pri vymenovaní β2-adrenergných agonistov je možná tvorba klinicky výraznej hypokaliémie. Mnoho adrenergných agonistov (salbutamol) dobre preniká cez transplacentárnu bariéru a môže spôsobiť tachykardiu a sekundárnu hypoglykémiu plodu v dôsledku hypoglykémie v tehotenstve.

Neselektívne β-adrenomimetiká môžu prispieť k rozvoju úzkosti, arytmií, nespavosti a agitovanosti. Možné je aj sucho v ústach, tras, zadržiavanie moču.

α-, β-adrenergné agonisty sú kontraindikované počas gravidity a pri arteriálnej hypertenzii. Adrenomimetiká zo skupiny selektívnych β2-adrenomimetik majú kontraindikácie pre myokarditídu, precitlivenosť a alergie, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, kombinované použitie neselektívnych β-adrenergných agonistov.

Dobre vedieť

© VetConsult +, 2015. Všetky práva vyhradené. Používanie akýchkoľvek materiálov zverejnených na stránke je povolené za predpokladu, že existuje odkaz na zdroj. Pri kopírovaní alebo čiastočnom použití materiálov zo stránok lokality je nevyhnutné uverejniť priame otvorenie pre vyhľadávače hypertextový odkaz umiestnený v podnadpise alebo v prvom odseku článku.

Alpha Adrenomimetics – zoznam liekov a liekov

Opis farmakologického účinku

Alfa-adrenergné agonisty sú skupinou liekov, ktoré pôsobia na alfa-adrenergné receptory, čo sú proteíny nachádzajúce sa na povrchu membrán všetkých buniek v tele. Tieto receptory sú citlivé na pôsobenie adrenalínu a látok jemu podobných štruktúrou a funkciou. Adrenalín má nasledovné účinky: sťahuje cievy, zvyšuje krvný tlak, zrýchľuje tep, rozširujú sa priedušky, sťahuje sa veľa svalov, stúpa hladina glukózy v krvi, zvyšuje sa prietok krvi obličkami a tvorí sa viac moču. Alva-adrenomimetiká majú stimulačný účinok na tieto receptory podobne ako adrenalín, a preto v závislosti od konkrétny typ liek, ktorý poskytujú rôzne efekty na tele. Existuje však komplexná klasifikácia adrenergné receptory, ktoré sa môžu značne líšiť vo svojich účinkoch, preto môže byť účinok adrenergných agonistov na ne rôzny. Napríklad Clafilin, ktorý patrí k adrenergným agonistom, nespôsobuje zúženie, ale expanziu krvných ciev, preto táto skupina zahŕňa obrovské množstvo liekov, ktorých zložitosť účinku môže pochopiť iba odborník. Aj kvôli zložité procesy a nežiaduce účinky vyplývajúce zo zavedenia týchto liekov systémového účinku, používajú sa len v resuscitácii a intenzívnej starostlivosti. Ďalšou vecou sú systémové adrenomimetiká, napríklad lieky na prechladnutie, ktoré znižujú opuch a prekrvenie nosovej sliznice, zlepšujú dýchanie.

Hľadajte drogu

Lieky s farmakologickým účinkom "Alfa-adrenomimetiká"

• Vizin Classic (očné kvapky)
• Visofrin (očné kvapky)
• Galazolin (nosový gél)
• Galazolin (nosné kvapky)
• Irifrin (očné kvapky)
• Xymelín (nosné kvapky)
• Xymelín (nosový sprej)
• Mezaton (injekčný roztok)
• Nazivin (nosné kvapky)
• Nazivin (nosový sprej)
• Nazivin Sensitiv (nosné kvapky)
• Nazivin Sensitiv (nosový sprej)
• Nazik (nosový sprej)
• Nasic pre deti (nosový sprej)
• Nazol (nosový sprej)

• Nafazolín-Fereín (nosné kvapky)
• Naftyzín (prášková látka)
• Naftyzín (nosový sprej)
• Naftyzín (nosné kvapky)
• Neosinephrine-POS (očné kvapky)
• Nesopin (nosový sprej)
• Norepinefrín Agetan (koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podanie)
• Nosolin (nosné kvapky)
• Nosolinový balzam (nosové kvapky)
• Snoop (nosový sprej)
• Tizin Xylo (nosový sprej)
• Tizin Xylo BIO (nosový sprej)
• Fazin (nosné kvapky)
• Cyclo 3 (krémová)
• Cyclo 3 Fort (kapsula)

Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na lieky sú určené pre zdravotníckych odborníkov a nemali by byť základom samoliečby. Popisy liekov slúžia len na informačné účely a nie sú určené na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Existujú kontraindikácie. Pacienti potrebujú odbornú konzultáciu!

Ak máte záujem o akékoľvek iné alfa-adrenomimetiká a prípravky, ich popisy a návody na použitie, synonymá a analógy, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby aplikácie, dávkovanie a kontraindikácie, poznámky o protidrogovej liečbe detí, novorodencov a tehotných žien, cenu a recenzie liekov, prípadne ak máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa Vám pokúsime pomôcť.

Horúce témy

• Liečba hemoroidov Dôležité!
• Riešenie problémov s vaginálnym diskomfortom, suchosťou a svrbením Dôležité!
• Komplexná liečba prechladnutia Dôležité!
• Ošetrenie chrbta, svalov, kĺbov Dôležité!
• Komplexná liečba ochorení obličiek Dôležité!

Ďalšie služby:

Sme na sociálnych sieťach:

Naši partneri:

Alfa-adrenergné agonisty: popis a návod na použitie na portáli EUROLAB.

Ochranná známka a ochranná známka EUROLAB™ sú registrované. Všetky práva vyhradené.

Adrenomimetiká: skupiny a klasifikácia, liečivá, mechanizmus účinku a liečba

Adrenomimetiká tvoria veľkú skupinu farmakologických liekov, ktoré majú stimulačný účinok na adrenergné receptory umiestnené vo vnútorných orgánoch a stenách krvných ciev. Účinok ich vplyvu je určený excitáciou zodpovedajúcich proteínových molekúl, čo spôsobuje zmenu metabolizmu a fungovania orgánov a systémov.

Adrenergné receptory sa nachádzajú vo všetkých tkanivách tela, sú to špecifické proteínové molekuly na povrchu bunkových membrán. Vplyv na adrenergné receptory adrenalínu a norepinefrínu (prirodzené katecholamíny tela) spôsobuje rôzne terapeutické a dokonca toxické účinky.

Pri adrenergnej stimulácii môže dôjsť k spazmu aj vazodilatácii, uvoľneniu hladkého svalstva, alebo naopak kontrakcii priečne pruhovaného svalstva. Adrenomimetiká menia sekréciu hlienu žľazovými bunkami, zvyšujú vodivosť a excitabilitu svalových vlákien atď.

Účinky sprostredkované pôsobením adrenergných agonistov sú veľmi rôznorodé a závisia od typu receptora, ktorý je v konkrétnom prípade stimulovaný. Telo obsahuje α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptory. Vplyv a interakcia adrenalínu a norepinefrínu s každou z týchto molekúl sú komplexnými biochemickými mechanizmami, ktorými sa nebudeme zaoberať, pričom špecifikujeme len najdôležitejšie účinky zo stimulácie špecifických adrenergných receptorov.

α1 receptory sa nachádzajú hlavne na malých cievach arteriálneho typu (arterioly) a ich stimulácia vedie k vaskulárnemu spazmu, zníženiu priepustnosti kapilárnych stien. Výsledkom pôsobenia liekov stimulujúcich tieto proteíny je zvýšenie krvného tlaku, zníženie edémov a intenzity zápalovej reakcie.

α2 receptory majú trochu iný význam. Sú citlivé na adrenalín aj noradrenalín, ale ich kombinácia s mediátorom vyvoláva opačný efekt, teda adrenalín väzbou na receptor spôsobuje zníženie vlastnej sekrécie. Expozícia molekulám α2 vedie k zníženiu krvného tlaku, vazodilatácii a zvýšeniu ich permeability.

Prevládajúcou lokalizáciou β1-adrenergných receptorov je srdce, preto účinok ich stimulácie bude mať za následok zmenu jeho práce - zvýšené kontrakcie, zvýšená pulzová frekvencia, zrýchlené vedenie pozdĺž nervových vlákien myokardu. Stimulácia Β1 bude mať za následok aj zvýšenie krvného tlaku. Okrem srdca sa β1 receptory nachádzajú v obličkách.

V prieduškách sú prítomné β2-adrenergné receptory a ich aktivácia spôsobuje rozšírenie bronchiálneho stromu a odstránenie spazmu. β3 receptory sú prítomné v tukovom tkanive a podporujú odbúravanie tuku s uvoľňovaním energie a tepla.

Prideliť rôzne skupiny adrenergné agonisty: alfa a beta adrenergné agonisty, liečivá so zmiešaným účinkom, selektívne a neselektívne.

Adrenergné agonisty sú schopné viazať sa na samotné receptory, pričom plne reprodukujú účinok endogénnych mediátorov (adrenalín, norepinefrín) - priamo pôsobiace lieky. V iných prípadoch pôsobí droga nepriamo: zvyšuje produkciu prirodzených mediátorov, zabraňuje ich deštrukcii a spätnému vychytávaniu, čím zvyšuje koncentráciu mediátora na nervové zakončenia a zosilňuje jeho účinky (nepriame pôsobenie).

Indikácie pre vymenovanie adrenergných agonistov môžu byť:

• Akútne srdcové zlyhanie, šok, náhly pokles krvného tlaku, zástava srdca;
• Bronchiálna astma a iné ochorenia dýchací systém sprevádzaný bronchospazmom; akútne zápalové procesy nosovej sliznice a očí, glaukóm;
• hypoglykemická kóma;
• Vedenie lokálnej anestézie.

Neselektívne adrenomimetiká

Adrenomimetiká neselektívne opatrenie schopný excitovať alfa aj beta receptory, čo spôsobuje široké spektrum zmien v mnohých orgánoch a tkanivách. Patria sem adrenalín a norepinefrín.

Epinefrín aktivuje všetky typy adrenergných receptorov, ale považuje sa prevažne za beta agonistu. Jeho hlavné účinky:

1. Zúženie ciev kože, slizníc, brušných orgánov a zväčšenie lúmenu ciev mozgu, srdca a svalov;
2. Zvýšenie kontraktility myokardu a srdcovej frekvencie;
3. Rozšírenie lúmenov priedušiek, zníženie tvorby hlienu bronchiálnymi žľazami, zníženie edému.

Adrenalín sa používa najmä na poskytovanie núdzovej a pohotovostnej starostlivosti pri akútnych alergických reakciách vrátane anafylaktického šoku, zástavy srdca (intrakardiálna), hypoglykemickej kómy. Epinefrín sa pridáva do anestetických liekov, aby sa predĺžila doba ich účinku.

Účinky norepinefrínu sú v mnohom podobné adrenalínu, no menej výrazné. Obidve lieky majú rovnaký účinok na hladké svalstvo vnútorných orgánov a metabolizmus. Norepinefrín zvyšuje kontraktilitu myokardu, sťahuje cievy a zvyšuje tlak, ale srdcová frekvencia sa môže dokonca znížiť v dôsledku aktivácie iných receptorov v srdcových bunkách.

Hlavné použitie norepinefrínu je obmedzené potrebou zvýšiť krvný tlak v prípade šoku, zranenia, otravy. Treba byť však opatrný z dôvodu rizika hypotenzie, zlyhania obličiek pri nedostatočnom dávkovaní, kožnej nekrózy v mieste vpichu v dôsledku zúženia malých ciev mikrovaskulatúry.

Alfa adrenomimetika

Alfa-adrenergné agonisty sú zastúpené liečivami, ktoré pôsobia najmä na alfa-adrenergné receptory, pričom sú selektívne (len pre jeden typ) a neselektívne (pôsobia na molekuly α1 aj α2). Neselektívne lieky sú norepinefrín, ktorý tiež stimuluje beta-receptory.

K selektívnym alfa1-adrenergným agonistom patrí mezatón, etylefrín, midodrín. Lieky tejto skupiny majú dobrý protišokový účinok v dôsledku zvýšenia vaskulárneho tonusu, kŕčov malých tepien, preto sú predpísané pre ťažkú ​​hypotenziu a šok. Ich lokálna aplikácia je sprevádzaná vazokonstrikciou, môžu byť účinné pri liečbe alergickej nádchy, glaukómu.

Lieky, ktoré vyvolávajú excitáciu alfa2-receptorov sú bežnejšie kvôli možnosti prevažne topická aplikácia... Najznámejšími predstaviteľmi tejto triedy adrenergných agonistov sú naftyzín, galazolin, xylometazolín a vizín. Tieto lieky sa široko používajú na liečbu akútneho zápalu nosa a očí. Indikácie pre ich vymenovanie sú alergická a infekčná rinitída, sinusitída, konjunktivitída.

Vzhľadom na rýchlo napredujúci účinok a dostupnosť týchto prostriedkov sú veľmi obľúbené ako lieky, ktoré ich dokážu rýchlo zbaviť. nepríjemný príznak ako upchatý nos. Pri ich užívaní by ste však mali byť opatrní, pretože pri nadmernom a dlhotrvajúcom nadšení pre takéto kvapky vzniká nielen rezistencia na lieky, ale aj atrofické zmeny na sliznici, ktoré môžu byť nezvratné.

možnosť lokálne reakcie vo forme podráždenia a atrofie sliznice, ako aj systémový vplyv (zvýšený tlak, zmeny srdcovej frekvencie) neumožňuje ich dlhodobé užívanie a sú kontraindikované aj u dojčiat, osôb s hypertenziou, glaukómom , cukrovka. Je jasné, že hypertonici aj diabetici stále používajú rovnaké nosné kvapky ako všetci ostatní, no mali by byť veľmi opatrní. Pre deti sa vyrábajú špeciálne výrobky obsahujúce bezpečná dávka adrenomimetiká a matky by mali dbať na to, aby ich dieťa nedostávalo priveľa.

Selektívne alfa2-adrenergné agonisty centrálneho účinku majú nielen systémový účinok na organizmus, ale môžu prechádzať cez hematoencefalickú bariéru a aktivovať adrenergné receptory priamo v mozgu. Ich hlavné účinky sú nasledovné:

• Nižší krvný tlak a srdcová frekvencia;
• Normalizovať srdcovú frekvenciu;
• Majú sedatívny a výrazný analgetický účinok;
• Znížte sekréciu slín a slznej tekutiny;
• Znižuje vylučovanie vody v tenkom čreve.

Rozšírená metyldopa, klonidín, guanfacín, katapresan, dopegit, ktoré sa používajú pri liečbe hypertenzie. Ich schopnosť znižovať slinenie, pôsobiť anesteticky a upokojovať ich umožňuje použitie ako doplnkové liečivo pri anestézii a vo forme anestetík pri spinálnej anestézii.

Beta-adrenomimetiká

Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú najmä v srdci (β1) a hladkých svaloch priedušiek, maternice, močového mechúra steny ciev (β2). β-adrenergné agonisty môžu byť selektívne, pôsobiace len na jeden typ receptora, a neselektívne.

Mechanizmus účinku beta-adrenergných agonistov je spojený s aktiváciou beta receptorov cievnych stien a vnútorných orgánov. Hlavným účinkom týchto prostriedkov je zvýšenie frekvencie a sily srdcových kontrakcií, zvýšenie tlaku a zlepšenie srdcového vedenia. Beta-adrenomimetiká účinne uvoľňujú hladké svalstvo priedušiek, maternice, preto sa úspešne používajú pri liečbe bronchiálnej astmy, hrozby potratu a zvýšený tón maternica počas tehotenstva.

Medzi neselektívne beta-adrenergné agonisty patrí isadrín a orciprenalín, ktoré stimulujú β1 a β2 receptory. Izadrin sa používa v urgentnej kardiológii na zvýšenie srdcovej frekvencie pri ťažkej bradykardii alebo atrioventrikulárnej blokáde. Predtým sa predpisoval aj na bronchiálnu astmu, ale v súčasnosti sa kvôli pravdepodobnosti nežiaducich reakcií zo srdca uprednostňujú selektívne beta2-adrenergné agonisty. Izadrin je kontraindikovaný v ischemická choroba srdca a toto ochorenie sa u starších pacientov často spája s bronchiálnou astmou.

Na liečbu je predpísaný orciprenalín (Alupent). bronchiálna obštrukcia s astmou, v prípadoch urgentných srdcových stavov - bradykardia, zástava srdca, atrioventrikulárna blokáda.

Selektívnym beta1-adrenomimetikom je dobutamín, ktorý sa používa v urgentných stavoch v kardiológii. Je indikovaný v prípadoch akútneho a chronického dekompenzovaného srdcového zlyhania.

Široko používané sú selektívne beta2-adrenostimulanty. Lieky tohto účinku uvoľňujú hlavne hladké svaly priedušiek, preto sa nazývajú aj bronchodilatanciá.

Bronchodilatátory môžu mať rýchly účinok, potom sa používajú na zmiernenie astmatických záchvatov a rýchle zmiernenie príznakov dusenia. Najbežnejšie sú salbutamol, terbutalín, vyrábaný v inhalačných formách. Tieto prostriedky nemožno používať neustále a vo vysokých dávkach, pretože sú možné vedľajšie účinky, ako je tachykardia a nevoľnosť.

Dlhodobo pôsobiace bronchodilatanciá (salmeterol, volmax) majú oproti vyššie uvedeným liekom významnú výhodu: možno ich dlhodobo predpisovať ako základnú liečbu bronchiálnej astmy, poskytujú dlhodobý účinok a zabraňujú vzniku dýchavičnosti a samotným záchvatom dýchavičnosti .

Salmeterol má najdlhší účinok, dosahuje 12 hodín alebo viac. Liečivo sa viaže na receptor a je schopné ho mnohokrát stimulovať, preto sa nevyžaduje podávanie vysokej dávky salmeterolu.

Na zníženie tonusu maternice pri riziku predčasného pôrodu, porušovania jej kontrakcií počas pôrodu s pravdepodobnosťou akútnej hypoxie plodu je predpísaný ginipral, ktorý stimuluje beta-adrenergné receptory myometria. Vedľajšie účinky ginipralu môžu byť závraty, tras, poruchy srdcového rytmu, funkcia obličiek, hypotenzia.

Nepriame adrenergné agonisty

Okrem liekov, ktoré sa priamo viažu na adrenergné receptory, existujú aj iné, ktoré nepriamo pôsobia tak, že blokujú procesy rozpadu prirodzených mediátorov (adrenalín, norepinefrín), zvyšujú ich uvoľňovanie a znižujú spätné vychytávanie „nadbytočného“ množstva stimulantov nadobličiek. .

Z nepriamych adrenoagonistov sa používajú efedrín, imipramín, lieky zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy. Posledne menované sú predpisované ako antidepresíva.

Efedrín je svojim pôsobením veľmi podobný epinefrínu a jeho výhodou je možnosť perorálneho podávania a dlhší farmakologický účinok. Rozdiel spočíva v stimulačnom účinku na mozog, ktorý sa prejavuje vzrušením, zvýšením tonusu dýchacieho centra. Efedrín sa predpisuje na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy, s hypotenziou, šokom, prípadne lokálnou liečbou nádchy.

Schopnosť niektorých adrenergných agonistov prenikať cez hematoencefalickú bariéru a priamo tam pôsobiť umožňuje ich využitie v psychoterapeutickej praxi ako antidepresíva. Široko predpisované inhibítory monoaminooxidázy zabraňujú rozkladu serotonínu, norepinefrínu a iných endogénnych amínov, čím zvyšujú ich koncentráciu na receptoroch.

Nialamid, tetrindol, moklobemid sa používajú na liečbu depresie. Imipramín, ktorý patrí do skupiny tricyklických antidepresív, znižuje spätné vychytávanie neurotransmiterov, zvyšuje koncentráciu serotonínu, norepinefrínu, dopamínu v mieste prenosu nervových vzruchov.

Adrenomimetiká majú pre mnohých nielen dobrý terapeutický účinok patologické stavy ale tiež veľmi nebezpečné s niektorými vedľajšími účinkami, vrátane arytmií, hypotenzie alebo hypertenznej krízy, psychomotorická agitácia atď., preto by sa lieky z týchto skupín mali užívať len podľa pokynov lekára. S mimoriadnou opatrnosťou by ich mali používať osoby trpiace diabetes mellitus, výraznou aterosklerózou mozgových ciev, arteriálnej hypertenzie, patológia štítnej žľazy.

Máte otázky? Opýtajte sa ich na nás na Vkontakte

Podeľte sa o svoje skúsenosti s týmto problémom Zrušiť odpoveď

Pozornosť. Naša stránka slúži len na informačné účely. Pre presnejšie informácie, na určenie vašej diagnózy a spôsobu jej liečby - kontaktujte kliniku na stretnutie s lekárom, ktorý vám poradí. Kopírovanie materiálov na stránke je povolené len s umiestnením aktívneho odkazu na zdroj. Najprv si prečítajte Zmluvu o používaní stránky.

Ak v texte nájdete chybu, vyberte ju a stlačte Shift + Enter alebo kliknite sem a my sa pokúsime chybu rýchlo opraviť.

Rubrikátor

Prihláste sa na odber noviniek

Prihláste sa na odber noviniek

Ďakujem vám za vašu správu. Chybu čoskoro opravíme.

Farmakologická skupina - Beta-adrenomimetiká

Lieky podskupiny sú vylúčené. Zapnúť

Popis

Do tejto skupiny patria adrenomimetiká, ktoré excitujú iba beta-adrenergné receptory. Medzi nimi sú neselektívne beta 1 -, beta 2 -adrenomimetiká (izoprenalín, orciprenalín) a selektívne: beta 1 -adrenomimetiká (dobutamin) a beta 2 -adrenomimetiká (salbutamol, fenoterol, terbutalín atď.). V dôsledku excitácie beta-adrenergných receptorov sa aktivuje membránová adenylátcykláza a zvyšuje sa hladina intracelulárneho vápnika. Neselektívne beta-agonisty zvyšujú silu a srdcovú frekvenciu, pričom uvoľňujú hladké svaly priedušiek. Rozvoj nežiaducej tachykardie obmedzuje ich použitie na zmiernenie bronchospazmu. Na rozdiel od toho sa našli selektívne beta2-adrenergné agonisty široké uplatnenie pri liečbe bronchiálnej astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc ( Chronická bronchitída emfyzém atď.), pretože majú menej vedľajších účinkov (na srdce). Beta 2 -adrenomimetiká sa predpisujú parenterálne aj perorálne, ale najúčinnejšia je inhalácia.

Selektívne beta 1 -adrenergné agonisty vo väčšej miere ovplyvňujú srdcový sval, spôsobujú pozitívny cudzorodý, chrono- a batmotropný účinok a menej výrazný pokles systémovej vaskulárnej rezistencie. Používajú sa ako adjuvans pri akútnom a chronickom zlyhaní srdca.

Drogy

• Lekárnička
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontakty

• Kontakty na vydavateľa:
• Email:
• Adresa: Rusko, Moskva, ul. 5. Magistralnaya, 12.

Pri citovaní informačných materiálov uverejnených na stránkach www.rlsnet.ru je potrebný odkaz na zdroj informácií.

©. REGISTRÁCIA LIEKOV RUSKA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené

Komerčné využitie materiálov nie je povolené

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov

Zoznam adrenomimetických liekov

Adrenomimetiká zahŕňajú lieky, ktoré excitujú adrenergné receptory. Podľa prevládajúceho stimulačného účinku na určitý typ adrenergných receptorov možno adrenergné agonisty rozdeliť do 3 skupín:

1) prevažne stimulujúce alfa-adrenergné receptory (alfa-adrenergné agonisty);

2) stimulácia hlavne beta-adrenergných receptorov (beta-adrenergných agonistov);

3) stimulácia alfa a beta adrenergných receptorov (alfa, beta adrenomimetiká).

Adrenomimetiká majú nasledujúce čítania použit.

1) Akútna vaskulárna insuficiencia s ťažkou arteriálnou hypotenziou (kolaps, infekčný alebo toxický pôvod, šok vrátane traumatických, chirurgických zákrokov atď.). V týchto prípadoch sa používajú roztoky norepinefrínu, mezatónu, efedrínu. Norepinefrín a mezaton sa podávajú intravenózne, kvapkaním. Mezaton a efedrín - intramuskulárne s intervalmi medzi injekciami. Pri kardiogénnom šoku s ťažkou hypotenziou si použitie a-adrenergných agonistov vyžaduje veľkú opatrnosť: ich zavedenie, ktoré spôsobuje kŕč arteriol, ďalej zhoršuje narušenie prekrvenia tkanív.

2) Zastavenie srdca. Do dutiny ľavej komory je potrebné vstreknúť 0,5 ml 0,1% roztoku adrenalínu, ako aj srdcovú masáž a mechanickú ventiláciu.

3) Bronchiálna astma. Na odstránenie záchvatu sa vykonáva inhalácia roztokov isadrínu, novodrinu, euspiranu, alupenty (orciprenalín sulfát, astmopent), adrenalínu, salbutamolu alebo intramuskulárne podanie adrenalínu, efedrínu, ako aj požitie salbutamolu, isadrínu (sublingválne). V období medzi záchvatmi sa predpisuje efedrín, teofedrín atď.

4) Zápalové ochorenia slizníc nosa (rinitída) a očí (konjunktivitída). Lokálne aplikované vo forme kvapiek (na zníženie výtoku a zápalu) roztokov efedrínu, naftyzínu, mezatónu, galazolínu atď.

5) Lokálna anestézia. Do roztokov lokálnych anestetík sa na predĺženie ich účinku pridáva 0,1% roztok adrenalínu alebo 1% roztok mezatónu.

6) Jednoduchý glaukóm s otvoreným uhlom. Aplikujte 1-2% (spolu s pilokarpínom) roztok adrenalínu na vyvolanie vazokonstrikčného účinku, zníženie sekrécie komorového moku, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku.

7) Hypoglykemická kóma. Na zvýšenie glykogenolýzy a zvýšenie hladiny glukózy v krvi sa intramuskulárne injikuje 1 ml 0,1 % roztoku adrenalínu alebo sa intravenózne podá 1 ml 0,1 % roztoku adrenalínu v 10 ml 40 % roztoku glukózy.

Vedľajšie účinky adrenergných agonistov:

Ostrý vazokonstrikčný účinok, v dôsledku ktorého sa môže vyskytnúť hypertenzná kríza, mŕtvica, akútna srdcová slabosť s rozvojom pľúcneho edému (typické pre a-adrenergné agonisty - norepinefrín, mezatón atď.);

Neurotoxické komplikácie - nepokoj, nespavosť, tras, bolesti hlavy (typické pre alfa-, beta-adrenergných agonistov - efedrín, adrenalín; beta-adrenergné agonisty - izadrina atď.);

Arytmogénne pôsobenie vedúce k rôzne porušenia srdcová frekvencia (typická pre adrenalín, efedrín, izadrín).

Kontraindikácie: pre alfa-adrenergných agonistov a alfa-, beta-adrenergných agonistov - hypertonické ochorenie cerebrálna a koronárna ateroskleróza, hypertyreóza, diabetes mellitus; pre beta-adrenomimetiká - chronické srdcové zlyhanie, ťažká ateroskleróza.

DROGY PREDTÝM STIMULUJÚCE ALFA-ADRENORECEPTORY (ALFA-ADRENOMETIKÁ)

Skupina alfa-adrenergných agonistov zahŕňa norepinefrín - hlavný mediátor adrenergných synapsií, vylučovaný v malých množstvách (10-15%) dreňou nadobličiek. Norepinefrín má prevládajúci stimulačný účinok na alfa-adrenergné receptory, v malej miere stimuluje beta a ešte menej beta 2 -adrenergné receptory. zapnuté kardiovaskulárny systém pôsobenie norepinefrínu sa prejavuje výrazným krátkodobým zvýšením krvného tlaku v dôsledku excitácie alfa-adrenergných receptorov v cievach. Na rozdiel od adrenalínu nedochádza po presorickom pôsobení k hypotenznej reakcii v dôsledku slabého účinku norepinefrínu na beta2-adrenergné receptory ciev. V reakcii na zvýšenie tlaku dochádza k reflexnej bradykardii, ktorá je eliminovaná atropínom. Reflexné pôsobenie na srdce cez nervus vagus vyrovnáva stimulačný účinok norepinefrínu na srdce, zdvihový objem sa zvyšuje, ale minútový objem srdca sa prakticky nemení alebo klesá. Na iné orgány a systémy pôsobí norepinefrín podobne lieky stimulácia sympatického nervového systému. Najracionálnejším spôsobom zavedenia norepinefrínu do tela je intravenózne kvapkanie, ktoré umožňuje spoľahlivú presorickú reakciu. V gastrointestinálnom trakte sa norepinefrín ničí, pri subkutánnom podaní môže spôsobiť nekrózu tkaniva.

NORADRENALINA HYDROTARTRAT. Uvoľňovacia forma hydrotartrátu norepinefrínu: ampulky s 1 ml 0,2% roztoku.

Príklad receptu na hydrotartrát norepinefrínu v latinčine:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulke.

S. Na intravenózne kvapkanie; zriediť 1-2 ml v 500 ml 5% roztoku glukózy.

MEZATON - pôsobí najmä na a-adrenergné receptory. Mezaton spôsobuje periférnu vazokonstrikciu a zvýšenie krvného tlaku, ale jeho účinok je slabší ako norepinefrín. Mesaton môže tiež spôsobiť reflexnú bradykardiu. Mezaton má mierny stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Mezaton je stabilnejší ako norepinefrín a je účinný, keď sa podáva perorálne, intravenózne, subkutánne a topicky. Indikácie na použitie Mesatonu, vedľajšie účinky a kontraindikácie na použitie sú uvedené vo všeobecnej časti tejto časti. Forma uvoľňovania Mezaton: prášok; ampulky s 1 ml 1% roztoku. zoznam B.

Príklad receptu na mezatón v latinčine:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 prášok 2-3 krát denne.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulke.

S. Obsah ampulky rozpustite v 40 ml 40 % roztoku glukózy. Podáva sa intravenózne, pomaly (so šokom).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulke.

S. Vpichnite 0,5-1 ml pod kožu alebo intramuskulárne.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D. S. Očné kvapky. 1-2 kvapky denne do oboch očí.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D. S. Kvapky v nose.

FETANOL - chemickou štruktúrou je blízky mezatón, je derivátom fenylalkylamidov. V porovnaní s mezatónom na dlhšiu dobu zvyšuje fetanol krvný tlak, inak má vlastnosti mezatónu vlastné. Forma uvoľňovania etanolu: prášok; tablety 0,005 g - ampulky s 1 ml 1% roztoku. zoznam B.

Príklad receptu na fetanol v latinčine:

Rp .: Tab. Fetanol 0,005 N. 20

D.S. 1 tableta 2-krát denne.

Rp.: Sol. Fetanol 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulke. S. 1 ml subkutánne.

NAFTIZIN ( farmakologické analógy: nafazolín, sanorín) - používa sa na liečbu akútnej rinitídy, sinusitídy, alergického zápalu spojiviek, ochorení nosovej dutiny a hrdla. Naftyzín má protizápalové účinky. Vazokonstrikčný účinok naftyzínu je dlhší ako účinok norepinefrínu a mezatónu. Forma uvoľňovania naftyzínu: 10 ml injekčné liekovky s 0,05% a 0,1% roztokmi; 0,1 % emulzie.

Príklad receptu na naftyzín v latinčine:

Rp.: Sol. Naftyzín 0,1% 10 ml

D. S. 1-2 kvapky do nosovej dutiny 2-3x denne.

GALAZOLÍN - v akcii je blízky naftyzínu. Galazolin sa používa pri nádche, zápale dutín, alergických ochoreniach nosnej dutiny a hrdla. Forma uvoľňovania Galazolinu: 10 ml injekčné liekovky s 0,1% roztokom. zoznam B.

Príklad receptu galazolin v latinčine:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10 ml

D. S. 1-2 kvapky do nosovej dutiny 1-3x denne.

DROGY PREDTÝM STIMULUJÚCE BETA-ADRENORECEPTORY (BETA-ADRENOMETIKÁ)

ISADRIN (farmakologické analógy: izoprenalín hydrochlorid, novodrin, euspiran) je typický beta-adrenergný agonista, ktorý stimuluje beta1- a beta2-adrenergné receptory. Pod vplyvom izadrinu dochádza k silnému rozšíreniu priesvitu priedušiek v dôsledku excitácie beta 2 -adrenergných receptorov. Stimuláciou beta-adrenergných receptorov srdca pomáha izadrin zlepšiť jeho činnosť, zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu. Izadrin pôsobí na beta-adrenergné receptory krvných ciev, spôsobuje ich rozšírenie a zníženie krvného tlaku. Izadrin je aktívny aj vo vzťahu k srdcovému prevodovému systému: uľahčuje atrioventrikulárne (atrioventrikulárne) vedenie, zvyšuje automatizáciu srdca.Izadrin má vzrušujúci účinok na centrálny nervový systém. Izadrin pôsobí na metabolizmus ako adrenalín. Izadrin sa používa na zmiernenie kŕčov bronchiálnych trubíc frontálnej etiológie, ako aj na atrioventrikulárnu blokádu. Isadrin sa predpisuje vo forme 0,5-1% roztoku vo forme inhalácie alebo sublingválne, 1/2 - 1 tableta s obsahom 0,005 g liečiva. Forma uvoľňovania Isadrinu: tablety s hmotnosťou 0,005 g; novodrin - fľaše 100 ml 1% roztoku, aerosól 25 g, ampulky 1 ml 0 5% roztoku; euspiran - injekčné liekovky s 25 ml 0,5% roztoku. zoznam B.

Príklad receptu na izadrin v latinčine:

Rp .: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tableta (uchovávajte v ústach až do úplného vstrebania).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100 ml

D. S. 0,5-1 ml na inhaláciu.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25 ml

D. S. 0,5 ml na inhaláciu.

DOBUTAMÍN - selektívne stimuluje beta-adrenergné receptory srdca, má silný inotropný účinok na srdcový sval, zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje krvný obeh. Vedľajšie účinky pri použití dobutamínu: tachykardia, arytmia, zvýšený krvný tlak, bolesť v srdci. Dobutamín je kontraindikovaný pri subaortálnej stenóze. Forma uvoľňovania dobytamínu: 20 ml injekčné liekovky s 0,25 g liečiva.

Príklad receptu na dobutamín v latinčine:

Rp.: Dobutaminy 0,25

S. Rozrieďte obsah injekčnej liekovky v ml vody na injekciu, potom zrieďte izotonickým roztokom chloridu sodného. Podávajte rýchlosťou 10 μg / kg telesnej hmotnosti za minútu.

DOBUTREX je kombinovaný prípravok obsahujúci 250 mg dobutamínu a 250 mg manitolu (v jednej fľaštičke). Pridanie manitolu, diuretika šetriaceho draslík, odstraňuje vedľajšie účinky dobutamínu, ako je zvýšený krvný tlak, a zlepšuje celkový stav pacientov. Liek dobutrex sa používa u dospelých na krátkodobé zvýšenie kontrakcie myokardu pri dekompenzácii srdcovej činnosti (pri organických ochoreniach srdca, chirurgických výkonoch a pod.). Dobutrex sa podáva intravenózne určitou rýchlosťou (vypočítanou podľa špeciálneho vzorca pre každého pacienta). Vedľajšie účinky a kontraindikácie použitia sú rovnaké ako pri dobutamíne. Forma uvoľňovania Dobutrexu: injekčné liekovky s 0,25 g liečiva (s rozpúšťadlom).

SALBUTAMOL (farmakologické analógy: ventolin atď.) - stimuluje beta2-adrenergné receptory lokalizované v prieduškách, poskytuje výrazný bronchodilatačný účinok. Salbutamol sa predpisuje ústami a inhalačne pri bronchiálnej astme a iných ochoreniach dýchacích ciest sprevádzaných spastickým stavom svalov priedušiek. Forma uvoľňovania salbutamolu: aerosólové inhalátory a tablety s hmotnosťou 0,002 g.

Príklad receptu na salbutamol v latinčine:

Rp .: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. 1 tableta 2-krát denne pri bronchiálnej astme.

SALMETIROL (farmakologické analógy: serevent) je stimulant beta 2-adrenergných receptorov s predĺženým účinkom. Salmetirol má bronchodilatačný a kardiovaskulárny tonizujúci účinok. Salmetirol sa používa na odstránenie bronchospazmu pri bronchiálnej astme a iných ochoreniach s bronchospastickým syndrómom. Salmetirol sa podáva inhalačne vo forme aerosólu 2-krát denne. Vedľajšie účinky salmetirolu a kontraindikácie sú rovnaké ako pri iných liekoch z tejto skupiny. Uvoľňovacia forma s almetirolom: aerosólové plechovky s dávkovačom (120 dávok).

ORCIPRENALIN SULFATE (farmakologické analógy: alupent, asthmopent atď.) je beta-adrenergný agonista. Orciprenalín sulfát, ktorý stimuluje beta 2 -adrenergné receptory priedušiek, má bronchodilatačný účinok. Nespôsobuje závažnú tachykardiu a zníženie krvného tlaku. Orciprenalín sulfát sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, pľúcneho emfyzému a iných ochorení s bronchospastickým syndrómom. Orciprenalín sulfát sa predpisuje aj pri poruchách atrioventrikulárneho vedenia. Liečivo sa podáva subkutánne, intramuskulárne (1-2 ml 0,05% roztoku), inhalačne vo forme aerosólu (v jednej dávke 0,75 mg) a tiež sa užíva perorálne v 2 - 1 tablete 3 -4 krát denne. Pri intravenóznom podaní orciprenalín sulfátu je možný pokles krvného tlaku. Forma uvoľňovania orciprenalín sulfátu: tablety 0,02 g; ampulky s 1 ml 0,05% roztoku; injekčné liekovky s 20 ml 2% roztoku na aerosól (alupent); injekčné liekovky s 20 ml 1,5 % roztoku na aerosól (astmopent). zoznam B.

Príklad receptu na orciprenalín sulfát v latinčine:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D. t. d. N. 6 v ampulke.

S. 0,5-1 ml intravenózne s atrioventrikulárnou blokádou.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Na inhaláciu: 1-2 inhalácie v čase záchvatu bronchiálnej astmy.

HEXOPRENALÍN (farmakologické analógy: ipradol, hexoprenalín sulfát) - v porovnaní s orciprenalín sulfátom má selektívnejší a silná akcia na beta 2 -adrenergných receptoroch priedušiek. Hexoprenalín nemá v terapeutických dávkach prakticky žiadny kardiovaskulárny účinok. Hexoprenalín sa predpisuje na zmiernenie a prevenciu bronchospazmu u dospelých a detí s chronickou obštrukčnou chorobou dýchacích ciest. Liečivo hexoprenalín sa podáva inhalačne pomocou dávkovača s aerosólom (1 dávka - 0,2 mg); intravenózne (2 ml, s obsahom 5 μg hexoprenalínu) alebo podávané perorálne (1-2 tablety 3-krát denne - pre dospelých). U detí sa dávka znižuje podľa veku. Pre lieky z tejto skupiny sú typické kontraindikácie užívania hexoprenalínu. Forma uvoľňovania hexoprenalínu: aerosól s dávkovačom (vo fľaši s 93 mg liečiva - asi 400 dávok); ampulky s objemom 2 ml (5 μg liečiva); tablety 0,5 mg. zoznam B.

TRONTOQUINOL HYDROCHLORIDE (farmakologické analógy: inolín) – pozri časť „Bronchodilatancia“.

PHENOTHEROL HYDROBROMI D (farmakologické analógy: berotek, partusisten) - stimuluje beta 2 -adrenergné receptory. Má výrazný bronchodilatačný účinok, a preto sa používa pri bronchiálnej astme, astmatickej bronchitíde a iných ochoreniach dýchacích ciest s bronchospastickou zložkou. Fenoterol hydrobromid má tokolytické vlastnosti (stimuluje beta 2 - adreno - receptory maternice), nazývaný "partusisten" sa používa na uvoľnenie svalov maternice (pozri časť "Maternicové fondy"). Na odstránenie bronchospazmu sa používa inhalácia Berotek - 1-2 dávky aerosólu (ďalšie použitie je možné až po 3 hodinách); na profylaktické účely sa predpisuje 1 dávka 3-krát denne (pre dospelých), dávka pre deti sa znižuje v závislosti od veku. Kontraindikácie pre použitie fenoterol hydrobromidu: tehotenstvo. Forma uvoľňovania hydrobromidu fenoterolu: aerosólové plechovky s objemom 15 ml (300 dávok).

BERODUAL je kombinovaný prípravok pozostávajúci z 0,05 mg beroteku (fenoterol hydrobromid) a 0,02 mg ipratropium bromidu (atrovent). Berodual má výrazný bronchodilatačný účinok v dôsledku odlišného mechanizmu účinku prichádzajúcich zložiek. Berodual sa používa na bronchiálnu astmu a iné bronchopulmonálne ochorenia sprevádzaný spastickým stavom svalov priedušiek (pozri časť „Lieky ovplyvňujúce funkciu dýchania“). Uvoľňovacia forma berodual: aerosól 15 ml (300 dávok).

Klenbuterol hydrochlorid (farmakologické analógy: clenbuterol, kontraspazmín, spiropent) je typické beta 2-adrenomimetikum. Klenbuterol hydrochlorid spôsobuje relaxáciu svalov priedušiek. Klenbuteroliumchlorid sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, astmatickej bronchitídy, pľúcneho emfyzému atď. Nežiaduce účinky pri užívaní klenbuteroliumchloridu: niekedy sa môže vyskytnúť mierny chvenie prstov, ktoré si vyžaduje zníženie dávky. Kontraindikácie užívania klenbuterol hydrochloridu: neodporúča sa užívať v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Klenbuterol hydrochlorid sa predpisuje 15 ml 2-3 krát denne, dávka pre deti sa znižuje podľa veku. Uvoľňovacia forma hydrochloridu clenbuterolu: 100 ml injekčné liekovky s 0,1% sirupom.

TERBUTALÍN SULFÁT (farmakologické analógy: bricanil, arubenzén, bricaril) - stimuluje beta 2 -adrenergné receptory priedušnice a priedušiek. Terbutalín sulfát má bronchodilatačný účinok. Terbutalín sulfát sa používa na bronchiálnu astmu, bronchitídu, emfyzém pľúc atď. Terbutalín sulfát sa predpisuje perorálne 1-2 tablety 2-3 krát denne. Terbutalín sulfát sa môže podávať subkutánne alebo intravenózne v dávke 0,5-1 ml (maximálne 2 ml) denne. U detí sa dávka znižuje podľa veku. Vedľajšie účinky: môže sa vyskytnúť chvenie, ktoré samo zmizne. Forma uvoľňovania t erbutalín sulfátu: tablety 2,5 mg a ampulky 1 ml (0,5 mg).

DROGY STIMULUJÚCE ALFA- A BETA-ADRENORECEPTORY (ALFA A BETA-ADRENOMETIKÁ)

Medzi alfa a beta adrenergnými agonistami možno rozlíšiť 2 skupiny liekov:

Priamo pôsobiace alfa a beta-adrenergné agonisty, ktoré priamo excitujú adrenergné receptory;

Alfa- a beta-adrenergné agonisty nepriameho účinku, ovplyvňujúce adrenergné receptory nepriamo prostredníctvom endogénnych katecholamínov.

ADRENALÍN (farmakologické analógy: epinefrín) je hormón drene nadobličiek, typický predstaviteľ priamo pôsobiacich alfa, beta-adrenomimetik. V lekárskej praxi sa používajú soli adrenalínu: hydrochlorid a hydrotartrát. Adrenalín, ktorý stimuluje alfa a beta adrenergné receptory, má vplyv na rôzne systémy a orgány, ale najvýraznejší - na kardiovaskulárny systém. Adrenalín stimuluje beta-adrenergné receptory srdca, zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií a zároveň zvyšuje mŕtvicu a srdcový výdaj. Zároveň sa zvyšuje spotreba kyslíka srdcovým svalom, čo sa prejavuje najmä patologickými zmenami na koronárnych cievach, kedy je podávanie adrenalínu kontraindikované z dôvodu rozvoja hypoxie myokardu. Pod vplyvom adrenalínu stúpa systolický krvný tlak, čo súvisí so zvýšením činnosti srdca a stimuláciou alfa-adrenergných receptorov ciev (druhé je dôležité pri použití veľkých dávok adrenalínu). Zavedením stredných dávok adrenalínu klesá celkový periférny vaskulárny odpor, klesá diastolický tlak, ale stúpa stredný arteriálny tlak v dôsledku zvýšenia systolického tlaku. Adrenalín sťahuje cievy čriev, kožu, obličky, rozširuje koronárne cievy a cievy kostrového svalstva, málo mení tonus mozgových a pľúcnych ciev. Zvýšenie krvného tlaku v reakcii na zavedenie adrenalínu je nahradené miernym poklesom, čo sa vysvetľuje dlhším pôsobením lieku na beta2-adrenergné receptory ciev. Adrenalín vykresľuje vyslovená akcia na priedušky: stimuláciou B 2 - adrenergných receptorov spôsobuje uvoľnenie hladkého svalstva priedušiek, uvoľňuje bronchospazmus. V gastrointestinálnom trakte adrenalín pôsobí prostredníctvom alfa-adrenergných receptorov, čo spôsobuje zníženie jeho tonusu a motility. V dôsledku excitácie alfa-adrenergných receptorov sa zvyšuje tonus zvieračov, zvyšuje sekrécia slinné žľazy(oddelenie viskóznych, hustých slín). Zvyšuje sa aj tonus zvieračov močového mechúra, znižuje sa tonus močovodov a žlčovodu. Adrenalín reguluje metabolizmus sacharidov a tukov. Epinefrín slabo preniká hematoencefalickou bariérou, avšak s jeho zavedením dochádza k miernemu excitačnému účinku na centrálny nervový systém. Adrenalín pôsobí na oko prostredníctvom A-drenoreceptorov umiestnených v radiálnom svale dúhovky, ktorých excitácia vedie ku kontrakcii tohto svalu a rozšíreniu zreníc. Zároveň je ubytovanie mierne narušené a klesá vnútroočný tlak znížením tvorby vnútroočnej tekutiny, prípadne zvýšením jej odtoku. Uvoľňovacia forma adrenalínu: hydrochlorid adrenalínu - ampulky s objemom 1 ml a injekčné liekovky s 30 ml 0,1% roztoku, hydrotartrát adrenalínu - ampulky s 1 ml 0,18% roztoku. zoznam B.

Príklad adrenalínového receptu v latinčine:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D. t. d. N. 6 v ampulke.

S. 0,5 ml pod kožu 1-2 krát denne.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M. D. S. Očné kvapky. 2 kvapky 2-3 krát denne (pri glaukóme).

EFEDRIN (farmakologické analógy: neofedrín atď.) je alkaloid rastliny ephedra. V lekárskej praxi sa používa efedrín hydrochlorid; na rozdiel od adrenalínu, efedrín pôsobí na presynaptickú časť synapsie, stimuluje uvoľňovanie norepinefrínu, ktorý má vplyv na adrenergné receptory. Ďalšou zložkou mechanizmu účinku efedrínu je jeho schopnosť priamo pôsobiť slabo stimulačne na adrenergné receptory. Vo všeobecnosti, aj keď má efedrín rovnaké účinky ako adrenalín, jeho aktivita je výrazne nižšia ako jeho aktivita. Výnimkou je stimulačný účinok efedrínu na centrálny nervový systém, ktorý prevyšuje účinok adrenalínu, keďže efedrín lepšie preniká hematoencefalickou bariérou. Pri opakovanom podávaní efedrínu do tela po krátkom časovom intervale je možná tachyfylaxia. Tento účinok je spojený so znížením obsahu uloženého norepinefrínu v presynaptickej časti synapsie v dôsledku jeho zvýšeného uvoľňovania pôsobením efedrínu. Aby sa zásoby norepinefrínu doplnili a droga mala svoje terapeutické pôsobenie efedrín sa má podávať v intervaloch dlhších ako 30 minút medzi dávkami.

Účinok efedrínu na oko je trochu odlišný od adrenalínu: podobne ako adrenalín rozširuje zreničky, ale neovplyvňuje akomodáciu a vnútroočný tlak. Efedrín má trvalejší účinok na krvný tlak ako epinefrín. Na rozdiel od adrenalínu zostáva aktívny aj pri perorálnom podaní. Deaminácia efedrínu sa vyskytuje v pečeni, ale je odolná voči MAO. Vylučuje sa obličkami asi polovica jednorazovo podanej dávky – nezmenená. Efedrín sa používa na liečbu bronchiálnej astmy, žihľavky a iných alergických ochorení, nádchy, arteriálnej hypotenzie, v očnej praxi na rozšírenie zrenice na diagnostické účely atď. Nežiaduce účinky pri užívaní efedrínu: tachykardia, nevoľnosť, nespavosť, nervové vzrušenie, tras, oneskorenie moč. Kontraindikácie používania efedrínu: ateroskleróza a hypertenzia, hypertyreóza, organické srdcové ochorenie, tehotenstvo. Forma uvoľňovania efedrínu: prášok; tablety 0,025 g a 0,01 g; 0,01 g tablety s difenhydramínom (0,01 g každá); 1 ml ampulky a skúmavky so striekačkami s 5 % roztokom; 10 ml injekčné liekovky s 2 % a 3 % roztokmi. Na jeden recept nevydávajte viac ako 0,6 g (v prepočte na čistú látku), recept nechajte v lekárni! zoznam B.

Príklad receptu na efedrín v latinčine:

Rp .: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. 1 tableta 2-3 krát denne.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1 ml

D. t. d. N. 10 v ampulke.

S. 0,5-1 ml pod kožu 1-2 krát denne.

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml

D. S. Kvapky v nose. 5 kvapiek každé 3-4 hodiny.

DEHEDRIN – je podobný účinku ako efedrín, ale je menej aktívny, ale aj menej toxický. Defedrín sa používa na pľúca a mierny formy bronchiálnej astmy a astmatickej bronchitídy. Defedrín sa predpisuje perorálne v dávke 0,03-0,06 g 2-3 krát denne. Priebeh liečby je dní. Vedľajšie účinky defedrínu a kontraindikácie použitia sú rovnaké ako pri efedríne. Uvoľňovacia forma defedrín: tablety s hmotnosťou 0,03 g. Zoznam B.

g THEOFEDRIN - kombinovaný prípravok s obsahom efedríniumchloridu 0,02 g, teofylínu 0,05 g, teobromínu 0,05 g, kofeínu 0,05 g, amidopyrínu 0,2 g, fenacetínu 0,2 g, fenobarbitalu 0,02 g, extraktu 00004 belladontisna ako liečivo sa používa ako 000001 belladontisna. a profylaktické činidlo s bronchiálnou astmou. Predpíšte 1/2 alebo 1 tabletu 1-krát denne. Uvoľňovacia forma teofedrín: tablety. zoznam B.

EFATIN je aerosólový prípravok s obsahom efedríniumchloridu 0,05 g, atropín sulfátu 0,02 g, novokaínu 0,04 g, etanolu do 10 ml, freonagu. Efatín sa používa pri bronchiálnej astme, na zmiernenie astmatických stavov pri bronchitíde, zápale pľúc, emfyzéme atď. Efatín sa užíva vo forme inhalácií 1-5x denne. Kontraindikácie pri použití efatínu sú rovnaké ako pri zložkách, ktoré tvoria liek. Forma uvoľňovania efatínu: 30 ml aerosólové plechovky s rozprašovačom. Formulár A.

COFFEX je kombinovaný prípravok obsahujúci efedríniumchlorid, chlorid amónny a ipecacuanu (sirup). Koffeks má bronchodilatačný a expektoračný účinok. Koffeks sa predpisuje pri ochoreniach pľúc a horných dýchacích ciest. Uvoľňovacia forma pre offex: 100 ml injekčné liekovky.

SOLUTAN je kombinovaný prípravok, ktorý obsahuje efedríniumchlorid (17,5 mg v 1 ml), koreňový alkaloid beladónky - radobelín (0,1 mg v 1 ml) a ďalšie zložky. Solutan sa používa ako expektorans a bronchodilatátor pri bronchiálnej astme a bronchitíde (kvapky 3-krát denne). Vedľajšie účinky pri použití solutanu: rozšírené zreničky, sucho v ústach. Solutan je kontraindikovaný pri glaukóme. Solutan vo forme uvoľňovania: fľaše s objemom 50 ml. zoznam B.