Penicilínová dovolenka z lekární. Penicilínové antibiotiká - popis, typy, návod na použitie, forma uvoľnenia a mechanizmus účinku

Objav penicilínu anglickým vedcom A. Flemingom v roku 1928 spôsobil skutočnú revolúciu v medicíne spojenú s liečbou mnohých infekčné choroby... A. Fleming to zistil účinná látka vláknitá huba plesne zelenej (Penicillium notatum) vlastní antibakteriálna aktivita a schopnosť na bunkovej úrovni spôsobiť smrť stafylokokov. Už v štyridsiatych rokoch minulého storočia začali lekári používať liečbu penicilínom, obzvlášť pomohla počas druhej svetovej vojny s lokalizáciou infekčné procesy po úrazoch hrudník, mäkkých tkanív, ako aj pri prevencii gangrény.

Penicilín je antibiotikum, ktoré obsahuje vytvorené prírodné zlúčeniny rôzne druhy plesnivá huba Penicillium, ako aj niektoré polosyntetické látky. Charakteristická vlastnosť penicilín je jeho silný baktericídny účinok na mikróby škodlivé pre ľudské telo a mladé mikroorganizmy v rastovom štádiu sú na toto antibiotikum citlivejšie ako staré. Z penicilínových liečiv má najvyššiu aktivitu benzylpenicilín, ktorého neobmedzené množstvo je k dispozícii pre klinické použitie od päťdesiatych rokov minulého storočia. Odkazuje na prírodné antibiotiká, obsahuje sodnú a draselnú soľ. V súčasnej dobe sa na liečbu penicilínu používajú aj lieky, ktoré majú semisyntetické zlúčeniny získané v dôsledku chemickej modifikácie rôznych prírodných zložiek: aminopenicilíny, karboxypenicilíny, ureidopenicilíny a ďalšie.

Používanie liekov obsahujúcich penicilín má extrémne široké spektrum a je spojené predovšetkým s potlačením infekcií spôsobených patogénmi, ktoré sú na ne citlivé. S najväčší úspech penicilín sa používa na liečbu streptokokovej sepsy, osteomyelitídy, plynovej gangrény, hnisavá meningitída, erysipelas, antrax, záškrt, s mozgovými abscesmi, furunkulóza, ťažké formy kvapavka a syfilis. Použitie penicilínových prípravkov po rôznych ranách na obnovu muskuloskeletálnych tkanív, ako aj na prevenciu hnisavé komplikácie v pooperačné obdobie... Liečba penicilínom je mimoriadne účinná pri krupóznej a fokálnej pneumónii, cholecystitíde, reumatizme, predĺženej septickej endokarditíde. V oftalmológii hrajú penicilínové lieky významnú úlohu pri liečbe rôznych zápaly očí... Penicilín sa dokonca používa na liečbu chorôb novorodencov, dojčiat a malých detí trpiacich pupočníkovou sepsou, zápalom stredného ucha, šarlachu, hnisavého zápalu pohrudnice.

Pri liečení vyššie uvedených chorôb majú penicilínové lieky vysokú chemoterapeutickú aktivitu, ale sú neúčinné proti vírusom, ako je chrípka, ako aj tuberkulózne bacily, črevné baktérie zo skupiny týfus-úplavica, cholera a mor. Je nevyhnutné používať penicilín podľa pokynov lekára a iba pod jeho dohľadom. Nedostatočné dávky tohto antibiotika alebo predčasné prerušenie liečby môže viesť k rozvoju rezistentných mikrobiálnych kmeňov, ktoré bude potrebné eliminovať pomocou ďalších liekov. Liečba penicilínom sa vykonáva rôznymi spôsobmi, môže sa podávať intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, vdýchnutím, opláchnutím, umývaním. Najúčinnejšie je intramuskulárne podanie liekov, keď sa penicilín aktívne vstrebáva do krvi a rýchlo prechádza do svalovej štruktúry, kĺbových dutín, pľúc a tkanív rany.

Pri ošetrovaní penicilínové lieky komplikácie sú pomerne zriedkavé, toto antibiotikum má nízku toxicitu. Z tela sa vylučuje hlavne v dôsledku činnosti obličiek, časť sa zničí v pečeni. Je však potrebné pripomenúť, že niektorí ľudia majú zvýšenú citlivosť na antibiotiká súvisiace s alergickými reakciami. Odporúča sa najskôr urobiť test na vnímanie penicilínu v tele, inak sa alergia nemusí objaviť okamžite, ale uprostred liečby. Alergické reakcie sa prejavujú bolesťami hlavy, horúčkou, dokonca existujú prípady anafylaktický šok smrteľné. Okrem toho je penicilín kontraindikovaný u ľudí trpiacich bronchiálna astma, senná nádcha, žihľavka. Pitie alkoholu počas podávania penicilínu je prísne zakázané.

Musíme vzdať hold tomuto antibiotiku, pretože penicilín je skutočným objavom 20. storočia, ktorý mnohým ľuďom pomohol obnoviť zdravie.

Liek má bakteriostatický a baktericídny účinok. Účinná látka liek obsahuje benzylpenicilín.

Liek je obzvlášť účinný pri vývoji streptokokov, pneumokokov, gonokokov, meningokokov, ako aj patogénov tetanu a jednotlivých stafylokokových pečiatok v tele. Ale liečba "penicilínom" nemá zmysel, ak sa do tela dostanú tyčinky Pseudomonas aeruginosa a Friedlander a patogény cholery a moru.

Indikácie na použitie

"Penicilín" sa používa na špeciálne účely vážne choroby, ako je sepsa, vo všetkých prípadoch odolných voči sulfónamidom, ako aj po ranách s infekciou. Vo výnimočných prípadoch sa liek používa vtedy, keď rôzne zápaly oči a uši.

Interná klinika používa penicilín ako liek na lobárnu pneumóniu a používa ho v kombinácii s sulfa drogy... A tento liek sa používa aj na prevenciu a liečbu reumatizmu.

Na detské choroby je dovolené používať „penicilín“. Liek je potrebný na umbilikálnu sepsu, zápal pľúc u novorodencov, ako aj zápal stredného ucha u dojčiat a predškolský vek, so septickou formou šarlachu a s pleuropulmonálnym procesom, ktoré nie je možné liečiť inými liekmi. Pred liečbou "penicilínom" je nevyhnutné vykonať štúdiu pacienta o tolerancii zložiek lieku.

Aplikácia lieku

"Penicilín" je účinný pri resorpčných aj lokálnych akciách. Je dovolené použiť akýkoľvek spôsob zavedenia liečiva do tela, ale intramuskulárne podanie sa považuje za najlepšie z nich. Keď sa liek dostane do svalu, takmer okamžite sa absorbuje do krvného obehu a rozptýli sa v celom tele, pričom poskytuje liečebné pôsobenie... Ale s meningitídou a encefalitídou by mal byť intramuskulárny spôsob podávania kombinovaný s endolumbálnym.

Aby bol liek účinný, jeho koncentrácia v krvi musí byť najmenej 0,2 U. Na udržanie koncentrácie sa podáva každé 3-4 hodiny. Liečba sexuálne prenosné choroby prebieha podľa špeciálnych pokynov.

Kontraindikácie

Pre ľudí s individuálnou neznášanlivosťou na penicilín je liečba liekom kontraindikovaná. Tiež liečba "penicilínom" sa neodporúča ľuďom s bronchiálnou astmou, žihľavkou alebo zvýšená citlivosť na antibiotiká, sulfónamidy a iné lieky. A samozrejme, ľuďom náchylným na alergické reakcie sa tento liek tiež nezobrazuje.

Analógy penicilínu otvorili lekárom nové možnosti v liečbe infekčných chorôb. Sú odolnejšie voči agresívnemu prostrediu žalúdka a majú menej vedľajších účinkov.

O penicilínoch

Penicilíny sú najstaršie známe antibiotiká. Majú mnoho typov, ale niektoré z nich kvôli odporu stratili svoj význam. Baktérie sa dokázali prispôsobiť a stali sa necitlivými na účinky týchto liekov. Vedcov to núti vytvárať nové druhy plesní, analógy penicilínu, s novými vlastnosťami.

Penicilíny majú pre telo nízku toxicitu široké uplatnenie a dobrým indikátorom baktericídneho účinku, ale sú oveľa bežnejšie, ako by si lekári želali. Je to spôsobené organickou povahou antibiotík. Ďalšiu negatívnu kvalitu možno pripísať tiež ťažkosti pri ich kombinovaní s inými drogami, najmä s podobnými v triede.

História

Prvá zmienka o penicilínoch v literatúre sa uskutočnila v roku 1963, v knihe o mužoch indickej medicíny. V nich použili zmes húb liečebné účely... Alexandrovi Flemingovi sa ich prvýkrát v osvietenom svete podarilo získať, ale nestalo sa to zámerne, ale náhodou, ako všetky veľké objavy.

Pred druhou svetovou vojnou pracovali britskí mikrobiológovia na probléme priemyselnej výroby liekov v požadovaných objemoch. Rovnaký problém sa paralelne riešil v USA. Od tej chvíle sa penicilín stal najrozšírenejším liekom. Ale postupom času boli identifikovaní a syntetizovaní ďalší, ktorí ho postupne vyhnali z pódia. Okrem toho sa u mikroorganizmov začala vytvárať rezistencia na tento liek, čo sťažovalo liečbu závažných infekcií.

Antibakteriálny princíp

Bakteriálna bunková stena obsahuje látku nazývanú peptidoglykán. Penicilínová skupina antibiotiká ovplyvňujú syntézu tohto proteínu, čím potláčajú tvorbu potrebných enzýmov. Mikroorganizmus hynie kvôli neschopnosti obnoviť bunkovú stenu.

Niektoré baktérie sa však takej brutálnej invázii naučili odolávať. Produkujú beta-laktamázu, ktorá štiepi enzýmy, ktoré pôsobia na peptidoglykány. Aby sa vedci vyrovnali s touto prekážkou, museli vytvoriť analógy penicilínu, ktoré môžu zničiť aj beta-laktamázu.

Nebezpečenstvo pre ľudí

Na samom začiatku éry antibiotík vedci premýšľali o tom, ako by sa stali toxickými pre ľudské telo, pretože takmer všetky živé metrie pozostávajú z bielkovín. Po vykonaní dostatočného počtu štúdií sme však zistili, že v našom tele nie je prakticky žiadny peptidoglykán, čo znamená, že liek nemôže spôsobiť žiadne vážne škody.

Akčné spektrum

Takmer všetky druhy penicilínov postihujú grampozitívne baktérie rodu Staphylococcus, Streptococcus a pôvodcu moru. Ich spektrum účinku zahŕňa aj všetky gramnegatívne mikroorganizmy, gonokoky a meningokoky, anaeróbne bacily a dokonca aj niektoré huby (napríklad aktinomycety).

Vedci vymýšľajú stále viac nových typov penicilínov, snažia sa zabrániť tomu, aby si baktérie zvykli na svoje baktericídne vlastnosti, ale táto skupina liekov už nie je vhodná na liečbu. Jeden z negatívne vlastnosti Tento typ antibiotika je dysbióza, pretože ľudské črevo je osídlené baktériami, ktoré sú citlivé na účinky penicilínu. Na to treba pamätať pri užívaní liekov.

Hlavné typy (klasifikácia)

Moderní vedci navrhujú moderné rozdelenie penicilínov do štyroch skupín:

  1. Prírodné, ktoré syntetizujú huby. Patria sem benzylpenicilíny a fenoxymetylpenicilín. Tieto lieky majú úzke spektrum účinku, hlavne na
  2. Semisyntetické lieky, ktoré sú odolné voči penicilinázam. Používa sa na liečbu široký okruh patogény. Zástupcovia: meticilín, oxacilín, nafcilín.
  3. Karboxypenicilíny (karbpenicilín).
  4. Skupina liekov so širokým spektrom účinku:
    - ureidopenicilíny;
    - amidopenicilíny.

Biosyntetické formy

Stojí napríklad za to uviesť niekoľko najbežnejších tento moment lieky, ktoré zodpovedajú tejto skupine. Najslávnejšie z penicilínov možno považovať za "Bitsillin-3" a "Bitsillin-5". Boli priekopníkmi skupiny prírodných antibiotík a boli vlajkovými loďami vo svojej kategórii, kým sa neobjavili pokročilejšie formy antimikrobiálnych liekov.

  1. "Extensillin". V návode na použitie sa uvádza, že ide o dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum. Indikácie na jeho použitie sú exacerbácie reumatické ochorenie a choroby spôsobené treponémami (syfilis, výkyvy a pinta). K dispozícii v práškoch. Návod na použitie "Extensillin" neodporúča kombinovať s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), pretože je to možné konkurenčná interakcia... To môže negatívne ovplyvniť účinnosť liečby.
  2. "Penicilín-Fau" patrí do skupiny fenoxymetylpenicilínov. Používa sa na liečbu infekčných chorôb orgánov ORL, kože a slizníc, kvapavky, syfilisu, tetanu. Používa sa ako preventívne opatrenie po chirurgické zákroky, na udržanie remisie pri reumatizme, chorea minor, bakteriálnej endokarditíde.
  3. Antibiotikum "Ospin" je analógom predchádzajúceho lieku. Dodáva sa vo forme tabliet alebo granúl. Neodporúča sa kombinovať s NVPS a perorálne kontraceptíva... Často sa používa pri liečbe detských chorôb.

Polosyntetické formy

Do tejto skupiny liekov patria chemicky modifikované antibiotiká získavané z plesní.

  1. Prvým v tomto zozname je „Amoxicilín“. Návod na použitie (cena - asi sto rubľov) naznačuje, že liek má široké spektrum účinku a používa sa na bakteriálne infekcie takmer akejkoľvek lokalizácie. Jeho výhodou je, že je stabilný v kyslé prostrediežalúdka a po absorpcii je koncentrácia v krvi vyššia ako u ostatných zástupcov tejto skupiny. Neimealizujte si však „amoxicilín“. Návod na použitie (cena sa môže líšiť v rôznych regiónoch) varuje, že liek by nemal byť predpisovaný pacientom s mononukleózou, alergikom a tehotným ženám. Dlhodobý príjem nemožné kvôli značnému počtu vedľajších reakcií.
  2. Sodná soľ oxacilínu je predpísaná, ak baktérie produkujú penicilinázu. Liek je odolný voči kyselinám, môže sa užívať perorálne a dobre sa vstrebáva v črevách. Rýchlo sa vylučuje obličkami, takže je potrebné neustále udržiavať požadovanú koncentráciu v krvi. Jedinou kontraindikáciou je Alergická reakcia... Je dostupný vo forme tabliet alebo v injekčných liekovkách ako injekčná tekutina.
  3. Posledným zástupcom polosyntetických penicilínov je trihydrát ampicilínu. Návod na použitie (tablety) naznačuje, že má široké spektrum účinku, ktoré ovplyvňuje gramnegatívne aj grampozitívne baktérie. Pacienti sú dobre tolerovaní, ale opatrní by mali byť tí, ktorí užívajú antikoagulanciá (napríklad ľudia s patológiou) kardiovaskulárneho systému), pretože liek zosilňuje ich účinok.

Solventný

Penicilíny sa predávajú vo forme prášku na injekciu v lekárňach. Preto pre vnútrožilové resp intramuskulárna injekcia je potrebné ich rozpustiť v kvapaline. Doma môžete použiť destilovanú vodu na injekciu, chlorid sodný alebo 2% roztok novokaínu. Malo by sa pamätať na to, že rozpúšťadlo by nemalo byť príliš teplé.

Indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Indikáciami pre liečbu antibiotikami sú diagnózy: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa a septikémia, septická endokarditída, meningitída, osteomyelitída. Bakteriálne bolesti v krku, záškrt, šarlach, antrax, kvapavka, syfilis, hnisavé kožné infekcie.

Existuje niekoľko kontraindikácií liečby skupinou penicilínov. Po prvé, prítomnosť precitlivenosti na liečivo a jeho deriváty. Za druhé, stanovená diagnóza epilepsia, ktorá znemožňuje podanie lieku vo vnútri chrbtica... Pokiaľ ide o tehotenstvo a laktáciu, v tomto prípade by očakávané prínosy mali výrazne prekročiť možné riziká pretože placentárna bariéra je priepustná pre penicilíny. Počas užívania lieku musí byť dieťa dočasne prevedené na iný spôsob kŕmenia, pretože liek preniká do mlieka.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť na niekoľkých úrovniach naraz.

Na strane centrálneho nervového systému je možná nevoľnosť, vracanie, podráždenosť, meningizmus, kŕče a dokonca kóma. Alergické reakcie sa prejavujú vo forme kožné vyrážky, horúčka, bolesť kĺbov a opuch. Sú známe prípady anafylaktického šoku a smrti. Vzhľadom na baktericídny účinok je možná kandidóza vagíny a ústnej dutiny, ako aj dysbióza.

Vlastnosti použitia

Je potrebné predpisovať opatrne pacientom s poruchou funkcie pečene a obličiek so zisteným srdcovým zlyhaním. Nemali by ste ich používať pre ľudí náchylných na alergické reakcie, rovnako ako pre tých, ktorí majú zvýšenú citlivosť na cefalosporíny.

Ak do piatich dní od začiatku terapie nenastali žiadne zmeny v stave pacienta, potom je potrebné použiť analógy penicilínu alebo nahradiť skupinu antibiotík. Súčasne s vymenovaním napríklad látky „Bitsillin-3“ je potrebné postarať sa o prevenciu superinfekcie hubami. Na tento účel sú predpísané antifungálne lieky.

Je potrebné pacientovi vysvetliť, že prerušenie príjmu liekov bez dobrého dôvodu spôsobuje rezistenciu mikroorganizmov. A na jeho prekonanie bude treba viac silné drogy spôsobuje vážne vedľajšie účinky.

Analógy penicilínu sa stali nepostrádateľnými v moderná medicína... Hoci ide o najskôr objavenú skupinu antibiotík, stále zostáva relevantná pre liečbu meningitídy, kvapavky a syfilisu, má dostatočne široké spektrum účinku a mierne vedľajšie účinky, ktoré je možné predpisovať deťom. Ako každý liek, penicilíny majú samozrejme kontraindikácie a vedľajšie účinky, ale sú viac ako kompenzované možnosťami použitia.

V teréne vojaci hromadne zahynuli od zdanlivo jednoduchých infekcií a ľudstvo bolo k riešeniu problému stále bližšie. Sovietske aj britské laboratóriá uskutočnili výskum huby zelenej plesne s názvom Penicillium notatum. Pôvodne bola stanovená jeho schopnosť ničiť stafylokoky v bunkovej kultúre, potom sa významné množstvá prvého penicilínu z kultúry Penicillium notatum izolovali v čistá forma a postupom času bolo na klinické použitie k dispozícii prakticky neobmedzené množstvo benzylpenicilínu.

Penicilín je základom liekov, ako sú antibiotiká. Aj dnes, keď ľudstvo pozná širokú škálu svojich derivátov a antibiotík alternatívneho pôvodu, používanie penicilínu stále populárne.

O čom dnes vieme používanie penicilínu o tomto „prvorodenom“ antibakteriálna terapia? Ako to ovplyvňuje ľudské telo? Prečo je to také relevantné? A kedy je lepšie na to zabudnúť a uchýliť sa k ďalším pokrokom v antibakteriálnej liečbe?

Popis penicilínov

Ak v polovici dvadsiateho storočia bol penicilín názvom liečivej látky izolovanej zo zelenej plesne Penicillium notatum, veda sa tým nezastavila. Penicilíny sú dnes celou skupinou beta-laktámových antibiotík, ktorých výroba zahŕňa široké spektrum plesní rovnakého rodu, ako aj niektoré polosyntetické činidlá. . Výsledná liečivá látka je účinná proti väčšine grampozitívnych a niektorých gramnegatívnych mikroorganizmov. Beta-laktámové antibiotiká, okrem penicilínov, boli následne klasifikované ako cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Toto je najrozšírenejší použitý v klinická prax skupina antimikrobiálne činidlá, spojené kvôli prítomnosti v štruktúre molekúl látok štvorčlenného beta-laktámového kruhu.

Pri klasifikácii antibiotík zaujímajú penicilíny nasledujúce polohy:

  • mechanizmom účinku - inhibítory syntézy bunkovej steny mikroorganizmu;
  • podľa chemickej štruktúry - beta -laktámy;
  • podľa druhu účinku na mikrobiálnu bunku - baktericídny;
  • podľa spektra antimikrobiálny účinok-účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom (stafylokokom, streptokokom, meningokokom, gonokokom), niektorým grampozitívnym mikróbom (korynebaktérie, klostrídie) a spirochétam; polosyntetické penicilíny sú lieky so širokým spektrom účinku.

Penicilíny sú medzi sebou klasifikované nasledovne:

  • prírodné penicilíny - účinné proti grampozitívnym baktériám a kokom
    • benzylpenicilíny,
    • bicilíny,
    • fenoxymetylpenicilín;
  • izoxazolepenicilíny - účinné hlavne proti stafylokokom
    • oxacilín sa používa proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu, ktoré sú rezistentné na prírodné penicilíny a rezistentné na iné antibiotiká
    • kloxacilín,
    • flucloxacilín;
  • amidinopenicilíny - účinné proti gramnegatívnym enterobaktériám
    • amdinocilín,
    • pivamdinocilín,
    • bacamdinocilín,
    • acidocillin;
  • aminopenicilíny - hodnotené ako širokospektrálne
    • ampicilín,
    • amoxicilín,
    • talampicilín,
    • bacampicilín,
    • pivampicilín;
  • karboxypenicilíny - účinné proti Pseudomonas aeruginosa a indolovo pozitívnym druhom proteus
    • karbenicilín,
    • karfecilín,
    • karindacilín,
    • tikarcilín;
  • ureidopenicilíny - ešte aktívnejšie proti Pseudomonas aeruginosa, používajú sa aj proti Klebsiella spp.
    • azlocilín,
    • mezlocilín,
    • piperacilín.

Mechanizmus účinku penicilínu

Mechanizmus účinku liečivej látky je základom používanie penicilínu... Akýkoľvek liek sa vôbec nepoužíva na to, aby nastala nová biochemická reakcia alebo fyziologický proces. Úloha lieku pri stimulácii, napodobňovaní, potláčaní alebo dokonca blokovaní činnosti vnútorných mediátorov zodpovedných za signály medzi rôzne telá a systémy naprieč biologickými substrátmi.

Penicilíny sa teda podieľajú na syntéze bunkovej steny alebo skôr na syntéze glykopeptidu. Ide o veľmi zložitý biochemický proces, ktorého porušenie spôsobuje lýzu buniek alebo výskyt oblastí bez bunkovej steny. Je to niečo analogické s rastúcimi mikroorganizmami bez esenciálnych aminokyselín, predovšetkým bez lyzínu alebo jeho prekurzora, kyseliny diaminopimelovej.

Ako beta-laktámové antibiotikum má penicilín schopnosť interferovať so syntézou glykopeptidov a spôsobiť lýzu nahej cytoplazmy a bunkovú smrť. Toto je základ mechanizmu účinku penicilínu.

Penicilín pomáha predchádzať tvorbe mikróbov bunkové membrány, je konečný stupeň syntézy bakteriálnej steny zablokovaný.

Účinok penicilínu je hodnotený ako baktericídny a bakteriostatický. Ukazuje účinnosť v súvislosti s:

  • streptokoky,
  • gonokoky,
  • pneumokoky,
  • meningokoky,
  • patogény tetanu
  • patogény antraxu,
  • pôvodcovia plynovej gangrény,
  • pôvodcovia záškrtu,
  • niektoré kmene patogénnych stafylokokov,
  • niektoré kmene proteus.

Je zbytočné používať penicilín vo vzťahu k:

  • baktérie zo skupiny entero-týfus-dyzentéria,
  • patogény čierneho kašľa,
  • mycobacterium tuberculosis,
  • Tyčinky Friedlander,
  • Pseudomonas aeruginosa a tak.

Indikácie na použitie penicilínu

Bolo teda pomenované, proti ktorému sú mikroorganizmy aktívnymi penicilínmi, ale aké choroby je možné vyliečiť? Ich zoznam tvorí:

  • sepsa,
  • septická endokarditída ,
  • pneumokokové, meningokokové, gonokokové a iné infekcie, často rozsiahle a hlboko lokalizované,
  • krupózna a fokálna pneumónia,
  • pleuropulmonálne procesy, najmä purulentná pleuritída,
  • veľké rany, ťažké popáleniny a v období po operácii na prevenciu komplikácií,
  • furunkulóza,
  • mozgové abscesy a hnisavá meningitída,
  • kvapavka,
  • syfilis,
  • sykóza,
  • zápal oka a ucha, zápal stredného ucha,
  • cholecystitída,
  • cholangitída,
  • reuma,
  • umbilikálna sepsa, septikopyémia a septicko-toxické choroby u novorodencov a dojčiat,
  • šarlach,
  • diftéria.

V závislosti od očakávanej lokalizácie infekčného agens používanie penicilínu vymenovať intramuskulárne, subkutánne a intravenózne. Cvičí sa aj podanie liečivej látky do dutiny, miechového kanála, sublingválne. Použitie penicilínu môže byť vo forme vdýchnutia, výplachu, výplachu, kvapiek do očí a nosa.

Intramuskulárne používanie penicilínu... Rýchlo sa teda dostane do krvného obehu, kde je vrchol detegovaný už po 30-60 minútach. potom šírenie penicilínu po celom tele ovplyvňuje svaly, pľúca, kĺbové dutiny. V minimálnom množstve sa dostáva do mozgovomiechového moku, a preto pri liečbe meningitídy a encefalitídy používanie penicilínu má byť intramuskulárny a endolumbálny.

Je zaznamenaná schopnosť penicilínu preniknúť. Početné štúdie súčasne ukázali bezpečnosť penicilínu pre plod a tehotnú ženu. Z tela sa ľahko vylučuje obličkami.

Penicilín sa zvyčajne vylučuje močom do 3 až 4 hodín. Na udržanie konzistentne požadovanej úrovne koncentrácie liečiva v krvi je predpísané jeho opakované podanie s prihliadnutím na toto obdobie.

Kontraindikácie použitia penicilínu

Napriek tomu, že vynález antibiotík bol revolučným prelomom v medicíne, používanie týchto liekov je určite spojené s vedľajšími účinkami. Použitie penicilínu určite nie je výnimkou.

V prvom rade je penicilín nebezpečný pre ľudí, ktorí sú naň veľmi citliví. Citlivosť na penicilín je zvyčajne spojená s vysokou citlivosťou na sulfónamidy a podobné antibiotiká. Senzibilizácia na liečivá látka sa môže prejaviť aj počas tehotenstva, napriek tomu, že penicilín je jedným z mála antibiotík prijateľných počas tehotenstva.

Kontraindikácie pre používanie penicilínu je to tiež bronchiálna astma a žihľavka a senná nádcha, a mnoho ďalších.

  • Alergické vedľajšie účinky penicilínu sa zvyčajne vyskytujú u alergikov. Najčastejšie to je kožné prejavy-erytém, žihľavka, vyrážky podobné žihľavke, ako aj makulárne, vezikulárne a pustulárne vyrážky a dokonca život ohrozujúca exfoliatívna dermatitída.
  • V práci dýchacieho systému sa vedľajší účinok pri použití penicilínu môže prejaviť ako rinitída, laryngofaryngitída a faryngitída, bronchiálna astma a astmatická bronchitída.
  • O fungovaní gastrointestinálny trakt penicilín môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, stomatitídu a hnačku. Počas liečby penicilínom sa môže, ako každé iné antibiotikum, vyvinúť dysbióza, pretože penicilín rovnako ovplyvňuje patogénne aj prospešné baktérie.

Vážnymi komplikáciami v procese používania penicilínových prípravkov môžu byť anafylaktický šok a dysfunkcia pečene.

Pri predpisovaní penicilínov by mal lekár zvážiť potenciálne riziko a očakávaný prínos, vezmite do úvahy celú históriu používania penicilínu a reakcie naň. A samozrejme používanie penicilínov by sa nemalo vyskytovať ako súčasť samoliečby.

V modernej medicíne sa antibiotiká skupiny penicilínov široko používajú v štandardných formách zápalové ochorenia... Hoci v nedávno polosyntetické penicilíny sa častejšie používajú, je to jednoduchá verzia lieku nie zriedka sa ukazuje ako nenahraditeľný, zápal stredného ucha, cystitída a tonzilitída u detí.

Antibiotikum penicilín je jednou z prvých foriem antibakteriálne činidlá smerová akcia vynájdená človekom. V čase jeho otvorenia to bolo silná droga, ktorý pomohol zachrániť život pacientom so zápalom pľúc a. Pred vynálezom penicilínu bola pneumónia smrteľná v takmer 90% prípadov nebezpečná choroba... Lekári však po niekoľkých rokoch začali zaznamenávať pokles aktivity antibiotika penicilínu proti veľkej väčšine patogénov. To bol podnet na vývoj najnovších antibakteriálnych látok.

S každou novou generáciou však antibiotiká získali nielen silné antibakteriálne vlastnosti, ale aj najsilnejšie vedľajšie účinky... pritom jednoduché, úplne prírodný penicilín postupne zabudnutý. Používanie penicilínu prvej generácie dnes odporúčajú všetci zahraniční mikrobiológovia. Podstata tohto je jednoduchá. Hneď po vynájdení penicilínu sa v dôsledku bakteriálnych mutácií začal prejavovať postupný pokles jeho aktivity. Začali sa prispôsobovať tomuto antibiotiku, aby si proti nemu vytvorili akúsi imunitu. Neskôr tento proces pokročil. Človek vynašiel nové, baktérie - nové formy adaptácie.

Podľa nedávnych mikrobiologických štúdií je rezistencia baktérií na antibiotikum penicilín nízka. To znamená, že sa dá úspešne použiť pri liečbe bakteriálne infekcie spôsobené baktériami citlivými na tento liek.

Hlavný farmakologický účinok penicilínu je zameraný na narušenie syntézy bielkovín v bakteriálnych bunkách. V dôsledku porušenia priepustnosti bunková membrána spôsobuje zničenie a smrť baktérií. To má za následok jeho rýchly baktericídny účinok. Na rozdiel od iných antibiotík nespomaľuje reprodukciu patogénov, ale vyvoláva ich zmiznutie.

Nízka odolnosť voči penicilínu bola experimentálne dokázaná v:

  1. grampozitívne baktérie, ktoré spôsobujú zápal dýchacieho a močového systému;
  2. gramnegatívne baktérie skupiny koky, vrátane tých, ktoré spôsobujú meningitídu, kvapavku, syfilis;
  3. baktérie zo skupiny aktinomycete.

Maximálna koncentrácia v biologických médiách Ľudské telo dosiahnuté intramuskulárnou injekciou lieku. V tomto prípade nárast percento začína 5 minút po injekcii penicilínu a dosahuje maximum po 30 minútach. Antibiotikum penicilín voľne preniká do krvi, moču, žlče a viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy. Nie je pre neho k dispozícii mozgovomiechový mok, tkanivá v oblasti oka a prostaty. Preto sa pri liečbe kvapavky u mužov používa penicilín v kombinácii s inými liekmi.

Antibiotikum penicilín je dostupné v tabletách a injekčných liekovkách ako suchý prášok. Pred použitím sa zriedi fyziologickým roztokom chloridu sodného alebo novokaínu.

Kde sa používa penicilín?

Penicilín sa používa na liečbu zápalových bakteriálnych infekcií hornej časti dýchacie cesty... Najmä dobrý výkon poskytuje pri liečbe katarálnej a lakunárnej angíny. Liek je účinný v kombinácii so sulfónamidmi pri liečbe nekomplikovaných foriem zápalu pľúc. Používa sa na liečbu pyelonefritídy, následkov urolitiáza, cystitída v kombinácii s liekmi zo série nitrofurán.

Ďalšie indikácie na použitie penicilínu zahŕňajú:

  • zápal a hnisavé lézie epidermis vrátane erysipel;
  • zápal stredného ucha a zápal prínosových dutín;
  • chronické a ostré formy zápal pohrudnice s výpotkom;
  • endokarditída, perikarditída, reumatické srdcové chyby;
  • niektoré sexuálne prenosné infekcie (syfilis, ureaplasmóza, toxikoplazmóza);
  • infekčné choroby, medzi ktorými sú šarlach a antrax najúspešnejšie liečiteľné penicilínom.

Penicilín nie je účinný pri črevné infekcie, najmä s úplavicou, salmonelózou. Tento liek nie je stabilný v kyslom prostredí a rýchlo sa ničí v čreve pôsobením penicilinázy.

Penicilínová liečba zápalových ochorení

Pre účinná liečba zápalové ochorenia penicilínu sú dôležité dva faktory. Toto je správny výber metódy zavedenia a presná definícia denná a jednorazová dávka. Odporúča sa priebeh liečby akútne stavy a ťažký priebeh choroby začínajú intramuskulárnou injekciou. Polčas penicilínu v tkanivách a telesných tekutinách je niečo viac ako 4 hodiny. Aby sa udržala maximálna koncentrácia, injekcie sa majú podávať v 4 -hodinových intervaloch. Títo. Na dosiahnutie vysoko kvalitného výsledku liečby je potrebné 6-krát denne podanie penicilínu.

Dávkovanie sa vypočíta na základe hmotnosti pacienta, závažnosti jeho stavu a typu patogénu. Približné dávky je možné vidieť v tabuľke nižšie, priebeh liečby je najmenej 10 dní.

Je penicilín možný pre deti

Penicilín môže byť predpísaný deťom od 1 roka. Vo viac nízky vek tento liek môže mať otogénny účinok, ktorý v budúcnosti negatívne ovplyvní vývoj sluchu u dieťaťa. Penicilínové injekcie pre deti sa môžu podávať iba v nemocničnom prostredí. Doma je povolené iba perorálne podanie lieku.

Použitie penicilínu počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je penicilín prísne zakázaný pre intramuskulárne a vnútorné použitie... Je povolené používať ako masť na obmedzené oblasti pokožky.

Počas dojčenia by ste mali tiež vylúčiť používanie penicilínu. Ľahko preniká materské mlieko a má extrémne negatívny vplyv na dojča.

Alergia na penicilín

Alergia na penicilín je bežná. V tomto prípade sa alergická reakcia po intramuskulárnom podaní často vyvíja ako anafylaktický šok, ktorý je nebezpečný pre život pacienta. Preto je pred predpisovaním penicilínu nevyhnutné povinné správanie kožný test.

Aby to urobila, sestra urobí malý škrabanec na vo vnútri predlaktie pacienta. Na povrch rany sa aplikuje penicilínový roztok pripravený na injekciu. Reakcia sa kontroluje po 30 minútach. Ak je v mieste poškriabania prítomné čo i len mierne začervenanie, penicilín nemožno u tohto pacienta použiť.

Aby sa znížila úroveň lokálneho podráždenia pred injekciou, penicilín sa má zriediť roztokom novokaínu. Aj keď sa zvyčajne odporúča zriedenie roztokom chloridu sodného.