Antacidi. Antacidi

Antacidi so zdravila, ki so namenjena nevtralizaciji kisline, ki nastaja v človeškem želodcu. Sodobna farmakologija ponuja široko paleto zdravil, ki imajo različne oblike sproščanja.

Za odpravo zgage, ki je spremljevalec številnih bolezni, so predpisani antacidi. prebavni trakt, med katerimi so: refluksni ezofagitis, funkcionalni itd.

V zadnjih letih se za zdravljenje pogosto uporabljajo antacidi različne patologije prebavni sistemi. Vendar pa je odkritje inhibitorjev protonska črpalka in zaviralci receptorjev H2, so ta zdravila zbledela v ozadje. Sodobni pripravki omogočajo ne le začasno nevtralizacijo hiperacidnostželodec, vendar zmanjšajo nastajanje kisline in delujejo dolgo časa.

Vendar pa antacidi niso bili pozabljeni. Njihova prednost je visoka hitrost, s katero začnejo delovati. Poleg tega imajo antacidi nižjo ceno v primerjavi z zdravili za protonsko črpalko in zaviralci receptorjev H2.

Želodec potrebuje kislino za prebavo hrane. Je zelo jedka snov, vendar ne razjeda želodčnih sten, saj so prekrite s posebno plastjo sluznice. On je tisti, ki ščiti želodec pred uničujočim delovanjem kisline in preprečuje nastanek erozij in razjed.

Včasih pa je sluznica zaradi različnih okoliščin poškodovana, kar kislini omogoči dostop do sten želodca in jih začne razjedati. Posledično se v osebi oblikuje razjeda. Ob oslabitvi sfinktra, ki je naravna pregrada med želodcem in požiralnikom, se lahko vrže kislina. Posledično začne dražiti stene požiralnika, kar povzroči vnetje organa. Ta pojav imenujemo refluksni ezofagitis.

Jemanje antacidov vam omogoča nevtralizacijo kisline v želodcu, saj ta zdravila vsebujejo alkalne baze. Delujejo proti kislinam. Takšno reakcijo v znanstvenih krogih imenujemo reakcija nevtralizacije.

Po jemanju antacidov se zmanjša agresivnost želodčnega soka, kar zmanjša bolečino, ki lahko povzroči ulcerativne lezije. Tudi ta zdravila se hitro znebijo.

Osnova antacidov so spojine kalcija, magnezija in aluminija. Glede na to, kako telo absorbira zdravilo, se antacidi delijo na absorpcijske in neabsorpcijske.

Absorpcijska zdravila se absorbirajo črevesne stene in se raztopi v krvi. To povzroča hitro terapevtski učinek od jemanja zdravila. Vendar pa imajo tudi negativna stran- je veliko število stranski učinki. Zato jih strokovnjaki ne priporočajo jemanja. Absorpcijski antacidi so Soda bikarbona, kot tudi zdravila na osnovi kalcijevega in magnezijevega karbonata.

Neabsorpcijski antacidi nimajo bliskovitega učinka, vendar trajajo veliko dlje. Kot glavni aktivna sestavina aluminijev in magnezijev hidroksid ali aluminijev fosfat. Včasih so združeni v enem pripravku. Aluminij ovije želodčno steno in jo prekrije z zaščitno pregrado, magnezij pa obnovi poškodovano pregrado sluznice. Zdravila, ki spadajo v skupino neabsorpcijskih antacidov: Almagel, Fosfalugel, Maalox, Gastal itd.

Včasih zdravniki predpisujejo kombinirana zdravila, ki imajo ne le antacidne, ampak tudi druge terapevtske učinke. Takšna zdravila se uporabljajo za lajšanje simptomov in za odpravo ene ali druge patologije prebavnega trakta (v kompleksni terapiji), prav tako zmanjšajo resnost neželenih učinkov jemanja antacidov.

Na primer, zdravilo Almagel Neo vsebuje simetikon, ki pomaga odpraviti napenjanje. Napihnjenost pogosto opazimo ravno po jemanju antacidov. Vendar vam simetikon omogoča, da razbijete plinske mehurčke v črevesju in jih odstranite.

Tudi v sestavi antacidov lahko najdete alginsko kislino in njene soli, alginate. To vam omogoča zaščito sten požiralnika pred želodčno kislino. Ko pride v želodec, se natrijev alginat ali alginska kislina pretvori v gel. Lebdi na površini želodčne vsebine in ji ne dovoli, da bi presegla organ. Posledično ostane požiralnik zaščiten pred draženjem. Takšna zdravila se pogosto uporabljajo pri kompleksnem zdravljenju refluksnega ezofagitisa. Na primer, to zdravilo se imenuje Gaviscon.

Najdete lahko tudi antacide z anestetično komponento, na primer zdravilo Almagel A.

Absorpcijski antacidi so tiste snovi, ki se raztopijo v krvi. Kislost želodčnega soka po njihovem jemanju se zelo hitro zmanjša. Vendar pa ta zdravila ne delujejo dolgo. Poleg tega povzročajo tako imenovani acid rebound, pri katerem se proizvodnja klorovodikove kisline poveča takoj po tem, ko zdravilo preneha delovati. Pomanjkljivosti absorpcijskih antacidov vključujejo tudi dejstvo, da prispevajo k povečani tvorbi ogljikovega dioksida v telesu, kar vodi do preobremenitve želodčnih sten in izzove gastroezofagealni refluks. Vstop bikarbonatov v krvni obtok povzroči sistemsko alkalozo.

kako daljši človek jemlje antacide, večja je verjetnost za pojav zaprtja in hiperkalcemije. Če se ta zdravila kombinirajo z mlekom, je možen razvoj poliurije, prehodne azotemije. Prav tako ni mogoče izključiti razvoja urolitiaze.

Pripravki iz skupine absorpcijskih antacidov:

natrijev bikarbonat.

Kalcijev karbonat.

Osnovni magnezijev karbonat.

Magnezijev oksid.

Mešanica Bourget na osnovi fosfata in natrijevega sulfata z dodatkom bikarbonata.

Pripravki: Rennie, Andrews antacid, Tams.

Neabsorpcijski antacidi so na osnovi aluminijevega hidroksida, aluminijevega fosfata, magnezijevega hidroksida in magnezijevega trisilikata. Njihov učinek je časovno nekoliko zakasnjen, vendar traja 3 ure. Zmanjšajo kislost želodčnega soka in ga pustijo pri približno 3-4 pH.

Obstajajo naslednje skupine neabsorpcijskih antacidov:

Na osnovi aluminijevega fosfata: Alfogel, Gasterin, Fosfalugel.

Na osnovi aluminija in magnezija: Almagel, Altacid, Alumag, Gastracid, Maalox, Maalukol, Palmagel.

Pripravki Topalkan in Gaviscon temeljijo na kombinaciji natrija in kalcija ali silicija, aluminija in magnezija z dodatkom alginata.

Pripravki Almagel A in Palmagel A vsebujejo kombinacijo aluminija in magnezija z dodatkom benzokaina, ki ima analgetični učinek.

Pripravki Almagel Neo, Gestid in Relzer temeljijo na magneziju in aluminiju, vsebujejo pa tudi simetikon, ki zmanjšuje nastajanje plinov v črevesju.

Pripravki, ki vsebujejo aluminij, kalcij in magnezij v svoji sestavi: Rennie-Tal, Rutacid, Taltsid, Tisatsid. V Gastalu sta prisotna magnezijev hidroksid in hidrotalcit.

Ali so antacidi na voljo na recept ali brez njega?

Za nekatere antacide je potreben recept, večina pa jih je v prosti prodaji.

Primerjava učinkov jemanja različnih antacidov

Študija antacidnih lastnosti različnih zdravil je bila izvedena na Centralnem raziskovalnem inštitutu za gastroenterologijo. V ta namen je bila uporabljena metoda intragastrične pH-metrije. Dobljeni podatki so predstavljeni v tabeli.

Hitreje kot druga zdravila je Maalox začel delovati, pozneje pa Almagel. Maalox se je izkazal tudi za vodilnega glede na trajanje učinka. Delovanje Almagela se je končalo najhitreje: 56 minut proti 28 minutam. Jeklene priprave so »vmes« vodilni in zaostali. Analiza vseh pridobljenih podatkov nam omogoča, da sklepamo, da ima zdravilo Maalox največjo stopnjo alkalizirajočega učinka.

Oblika sproščanja antacidov

Pripravke lahko kupite v obliki tablet in v obliki suspenzije. Suspenzija se sprosti v veliki steklenici ali v majhnih zaprtih vrečkah, ki vsebujejo enkratni odmerek zdravilni izdelek. Te torbe so zelo priročne za uporabo med potovanjem ali na delovnem mestu.

Tablete so priročne tudi za jemanje, za pospešitev učinka pa jih morate le žvečiti.

Preden vzamete antacide, je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom in preučite navodila, ki so priložena vsakemu zdravilu. Najpogosteje so antacidi namenjeni odpravljanju simptomov bolezni prebavnega sistema ali preprečevanju njihovega pojava.

Kako dolgo traja učinek? Kako dolgo naj traja zdravljenje z antacidi?

Absorpcijska zdravila začnejo delovati zelo hitro, skoraj takoj po dajanju. Neabsorpcijski antacidi imajo želeni učinek po 10-15 minutah.

Kar zadeva trajanje sprejema, je odvisno od pogostosti zgage. Ko ta simptom ne moti, zdravljenje nima smisla.

Vendar včasih zdravniki predpišejo antacide v tečaju, vendar v ta namen uporabljajo le tista zdravila, ki imajo v svoji sestavi zdravilne komponente. Uporabljajo se tudi v kombinaciji z zaviralci protonske črpalke.

Kontraindikacije za jemanje antacidov

Kar zadeva kontraindikacije za jemanje antacidov, so odvisne od specifičnega zdravila. Z njimi se lahko seznanite tako, da preučite navodila, ki so priložena vsakemu paketu.

Neželeni učinki jemanja antacidov lahko vključujejo drisko, spahovanje in zaprtje. V mnogih pogledih so odvisni od zdravila, ki ga oseba jemlje.

Absorbirani antacidi povzročijo tako imenovani acid rebound. Organizem, v katerem je kislost močno zmanjšana, se temu upre in jo še poveča. Poleg tega uživanje absorpcijskih antacidov spodbuja povečano proizvodnjo ogljikovega dioksida, ki razteza stene želodca in povzroča gastroezofagealni refluks. Če zdravilo vsebuje kalcij, lahko to povzroči slabost in bruhanje. Pogosta uporaba takšna zdravila vodijo v nastanek ledvičnih kamnov.

Antacidi z magnezijem v svoji sestavi pomagajo redčiti blato in lahko ob dolgotrajnem jemanju povzročijo težave z ledvicami.

Če je aluminij prisoten v antacidih, obstaja tveganje za zaprtje. Poleg tega obstaja nevarnost vnetja možganov, kostno tkivo pa lahko izgubi svojo trdnost.

Kdaj nujno k zdravniku

Če jemanje antacidov ne prinese olajšanja in se stanje osebe še poslabša, je treba poiskati zdravniško pomoč.

Simptomi, ki jih ne smete prezreti:

Pojav hematemeze.

Prisotnost krvi v blato. V tem primeru blato postane črno.

Ostra izguba teže brez očitnega razloga.

Težave pri požiranju hrane.

Bolečine v trebuhu, bruhanje in slabost. Če ti simptomi dlje časa ne izginejo, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Izobrazba: Diploma iz specialnosti "medicina", pridobljena na Ruski državni medicinski univerzi. N. I. Pirogova (2005). Podiplomski študij na specialnosti "Gastroenterologija" - izobraževalni in znanstveni medicinski center.

IN ta skupina vključuje sredstva, ki nevtralizirajo klorovodikova kislina in zmanjša kislost želodca. to zdravila proti kislosti. Običajno so to kemične spojine z lastnostmi šibkih baz, nevtralizirajo klorovodikovo kislino v lumnu želodca. Zmanjšanje kislosti je velikega terapevtskega pomena, saj sta od njegove količine odvisna aktivnost pepsina in njegov prebavni učinek na želodčno sluznico. Optimalna vrednost pH za aktivnost pepsina je v območju od 1,5 do 4,0. Pri pH=5,0 je pepsin neaktiven.

Zato je zaželeno, da antacidi dvignejo pH največ 4,0 (optimalno je pri jemanju antacidov pH želodčnega soka 3,0-3,5), kar ne moti prebave hrane. Običajno se pH želodčne vsebine običajno giblje od 1,5 do 2,0. Bolečinski sindrom začne popuščati, ko pH postane večji od 2. V tem smislu je vloga antacidov dvojna.

Obstajajo sistemski in nesistemski antacidi. Sistemski antacidi so sredstva, ki se lahko absorbirajo in zato ne delujejo le v želodcu, ampak lahko povzročijo tudi razvoj alkaloze v telesu kot celoti. Nesistemski antacidi se ne absorbirajo, zato lahko nevtralizirajo kislost le v želodcu, ne da bi vplivali na kislinsko-bazično stanje telesa.

Antacidi vključujejo NATRIJEV HIDROKARBONAT (pitna soda), KALCIJEV KARBONAT, ALUMINIJ in MAGNEZIJEV HIDROKSID, magnezijev oksid. Običajno se te snovi uporabljajo v različnih dozirnih oblikah in v različnih kombinacijah.

Med sistemske antacide spadata natrijev bikarbonat in natrijev citrat, ostale naštete učinkovine pa so nesistemske.

Natrijev bikarbonat (pitna soda) je spojina, ki je zelo topna v vodi in v želodcu hitro reagira s klorovodikovo kislino. Reakcija poteka s tvorbo natrijevega klorida, vode in ogljikovega dioksida. Zdravilo deluje skoraj takoj. Čeprav natrijev karbonat deluje hitro, je njegov učinek kratek in šibkejši kot pri drugih antacidih. Ogljikov dioksid, ki nastane med reakcijo, raztegne želodec, kar povzroči napenjanje in spahovanje. Poleg tega lahko jemanje tega zdravila spremlja sindrom "odboja". Slednje je, da hitro povečanje želodčnega pH povzroči aktivacijo parietalnih G-celic v osrednjem delu želodca, ki proizvajajo gastrin.

Gastrin spodbuja tudi izločanje klorovodikove kisline, kar vodi do razvoja hiperacidnosti po prenehanju jemanja antacida. Običajno se sindrom "odboja" razvije v 20-25 minutah.

Zaradi dobre absorpcije iz prebavil lahko natrijev bikarbonat povzroči sistemsko alkalozo, ki se bo klinično kazala z zmanjšanim apetitom, slabostjo, bruhanjem, šibkostjo, bolečinami v trebuhu, mišičnimi krči in krči. Lepo je nevaren zaplet ki zahtevajo takojšnjo prekinitev zdravila in pomoč bolniku. Zaradi resnosti teh stranskih učinkov se natrijev bikarbonat redko uporablja kot antacid.

Nesistemski antacidi so praviloma netopni, delujejo v želodcu dolgo časa, se ne absorbirajo in so bolj učinkoviti. Z njihovo uporabo telo ne izgublja ne kationov (vodik) ne anionov (klor) in ne prihaja do sprememb v kislinsko-bazičnem stanju. Delovanje nesistemskih antacidov se razvija počasneje, vendar je daljše.

Najprej je treba omeniti:

1) aluminijev hidroksid;

2) magnezijev oksid.

ALUMINIJEV HIDROKSID (aluminijev hidroksid; Aluminii hydroxydum) - zdravilo z zmernim antacidnim učinkom, deluje hitro in učinkovito, kaže pomemben učinek po približno 60 minutah.

Zdravilo veže pepsin, zmanjša njegovo aktivnost, zavira tvorbo pepsinogena in poveča izločanje sluzi.

En gram aluminijevega hidroksida nevtralizira 250 ml decinormalne klorovodikove kisline na pH = 4,0.

Poleg tega ima zdravilo adstringentne, ovojne in adsorbcijske učinke.

Stranski učinki: vsi bolniki ne prenašajo dobro adstringentnega učinka zdravila, kar se lahko kaže kot slabost; jemanje aluminijevih pripravkov spremlja zaprtje, zato se pripravki, ki vsebujejo aluminij, kombinirajo z magnezijevimi pripravki. Aluminijev hidroksid pospešuje izločanje fosfatov iz telesa.

Zdravilo je indicirano za bolezni s povečanim izločanjem želodčnega soka (klorovodikove kisline): razjede, gastritis, gastroduodenitis, zastrupitev s hrano, napenjanje. Določite aluminijev hidroksid peroralno v obliki 4% vodne suspenzije 1-2 žlički na sprejem (4-6 krat na dan).

Magnezijev oksid (Magnesii oxydum; prašek, gel, suspenzija) žgana magnezija je močan antacid, bolj aktiven kot aluminijev hidroksid, deluje hitreje, deluje dlje in ima odvajalni učinek.

Vsak od naštetih antacidov ima določen nabor prednosti in slabosti. V zvezi s tem se uporabljajo njihove kombinacije.

Kombinacija aluminijevega hidroksida v obliki posebnega uravnoteženega gela, magnezijevega oksida in D-sorbitola je omogočila pridobitev enega najpogostejših in najučinkovitejših trenutno antacidnih zdravil - Almagel (Almagel; 170 ml; zdravilo je dobilo svoj ime iz besed al-aluminij, ma-magnezij, gel-gel). Zdravilo ima antacidni, adsorbcijski in ovojni učinek. Gelasta dozirna oblika prispeva k enakomerni porazdelitvi sestavin po površini sluznice in podaljšanju učinka. D-sorbitol spodbuja izločanje žolča in sprostitev.

Indikacije za uporabo: razjeda na želodcu in dvanajstniku, akutni in kronični hiperacidni gastritis, gastroduodenitis, ezofagitis, refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, nosečniška zgaga, kolitis, napenjanje itd.

Obstaja zdravilo Almagel-A, v katerem je poleg sestave Almagela dodan tudi anestetik, ki ima lokalni anestetični učinek in zavira izločanje gastrina.

Almagel se običajno uporablja 30-60 minut pred obrokom in tudi v eni uri po obroku. Zdravilo se predpisuje individualno, odvisno od lokalizacije procesa, kislosti želodčnega soka itd.

Zdravila, podobna Almagelu:

Gastrogel (Češkoslovaška);

Fosfalugel (Jugoslavija) vsebuje aluminijev fosfat in koloidne gele pektina in agar-agarja, ki vežejo in absorbirajo toksine in pline ter bakterije, zmanjšujejo aktivnost pepsina;

Megalac (Nemčija);

Mylanta (ZDA) vsebuje aluminijev hidroksid, magnezijev oksid in simetikon;

Gastal (Jugoslavija) - tablete, ki vsebujejo: 450 mg aluminijevega hidroksida - magnezijev karbonatni gel, 300 mg magnezijevega hidroksida.

Trenutno najbolj priljubljeno zdravilo iz skupine antacidov v mnogih državah sveta je zdravilo MAALOX (Maalox) francoskega podjetja Rhone-Poulenc Rorer. Sestava zdravila vključuje aluminijev hidroksid in magnezijev oksid. Maalox je na voljo v obliki suspenzije in tablet; 5 ml suspenzije Maaloxa vsebuje 225 mg aluminijevega hidroksida, 200 mg magnezijevega oksida in nevtralizira 13,5 mmol klorovodikove kisline; tablete vsebujejo 400 mg aluminijevega hidroksida in magnezijevega oksida, zato imajo večjo kislinsko nevtralizirajočo aktivnost (do 18 mmol klorovodikove kisline). Maalox-70 je še bolj aktiven (do 35 mmol klorovodikove kisline).

Zdravilo je indicirano za gastritis, duodenitis, peptični ulkus želodca in dvanajstnika, refluksni ezofagitis.

Stranskih učinkov praktično ni. MEGALAC (Megalac) je nemško zdravilo, analgetik antacid (silicijev vodni aluminij-magnezij). Vsebuje 0,2 aluminijevega oksida, 0,3 magnezijevega oksida in 0,02 oksetina.

Topalkan je francosko antacidno zdravilo. Sestavljen je iz alginske kisline, koloidnega aluminijevega hidroksida, magnezijevega bikarbonata, hidriranega silicija v oborjenem brezobličnem stanju. Zdravilo ima učinek pene, tvori gel na površini tekoče vsebine želodca, pokriva sluznico; deluje hitro (6-14 minut) in dolgotrajno (2-4 ure). Ugodno pri ezofagitisu, refluksnem ezofagitisu.

ZDRAVILA ZA ŠČITO ŽELODČNE SLUZNICE PRED KISLO-PEPTIČNIMI VPLIVI IN IZBOLJŠANJE REPARATIVNIH PROCESOV

1. Pripravki bizmuta (vikalin, vikair, de-nol).

2. Venter.

3. Pripravki prostaglandinov.

4. Dalargin.

kot adstringent in antiseptiki Pripravki bizmuta se uporabljajo pri zdravljenju bolnikov s peptično razjedo. Najpogosteje so to kombinirane tablete - VIKALIN (bazični bizmutov nitrat, natrijev hidrogenkarbonat, prašek iz korenike ognjiča, skorja rakitovca, rutin in kelin). Sorodno zdravilo VIKAIR (brez rutina in kelina).

IN Zadnja leta V medicinsko prakso so vstopila zdravila, ki močneje ščitijo sluznico pred kislinsko-peptičnimi učinki. To so koloidni pripravki bizmuta druge generacije, med katerimi je DE-NOL (De-nol; 3-kalijev dicitrat bizmuta; vsaka tableta vsebuje 120 mg koloidnega bizmutovega subcitrata). To zdravilo obdaja sluznico in na njej tvori zaščitno koloidno-proteinsko plast. Nimajo antacidnega učinka, ampak izkazujejo antipeptično delovanje z vezavo pepsina. Zdravilo ima tudi protimikrobni učinek, je veliko učinkovitejše od antacidov, ki vsebujejo bizmut, povečuje odpornost sluznice. De-nola ni mogoče kombinirati z antacidi.

Zdravilo se uporablja za katero koli lokalizacijo razjede, je zelo učinkovito pri:

ü dolgotrajne razjede želodca in dvanajstnika brez brazgotin;

peptični ulkus pri kadilcih;

preprečevanje ponovitve peptičnega ulkusa;

ü kronični gastritis.

Dodelite 1 tableto trikrat na dan pol ure pred obroki in 1 tableto pred spanjem. De-nol je kontraindiciran pri hudi odpovedi ledvic.

VENTER (sukrat; v tab. po 0,5) je bazična aluminijeva sol saharoze oktasulfata.Protiulkusno delovanje temelji na vezavi proteinov odmrlega tkiva v kompleksne komplekse, ki tvorijo močno bariero. Želodčni sok se lokalno nevtralizira, delovanje pepsina se upočasni, zdravilo se tudi absorbira žolčne kisline. Na mestu razjede je zdravilo pritrjeno šest ur.

Venter in de-nol povzročita brazgotinjenje razjede na dvanajstniku v treh tednih.

Sukrat se uporablja 1,0 štirikrat na dan pred obroki in tudi pred spanjem.

Stranski učinek: zaprtje, suha usta.

Zdravila, ki izboljšujejo trofizem, regeneracijo in tvorbo sluzi.

Med "reparanti" je veliko zdravil rastlinskega izvora, obstajajo biološki pripravki in umetno sintetizirani.

V gastroenterološki praksi se najpogosteje uporabljajo naslednja zdravila:

I generacija:

natrijev oksiferikarbon;

Gefornil;

Gastrofarm.

Natrijev oksiferikarbon vsebuje dvo- in trivalentno železo v kompleksu z natrijevimi solmi razne kisline(gulon in alokson).

Zdravilo ima regeneracijski, protivnetni in analgetični učinek. Učinkovito pri želodčnih razjedah. Pri peptičnem ulkusu dvanajstnika je zdravilo neučinkovito.

Natrijev oksiferikarbon se daje intramuskularno v odmerku 30-60 mg 10-20 dni, tečaj se ponovi 2-3 krat.

SOLCOSERYL (Solcoseryl) - izvleček iz krvi goveda brez beljakovin. Ščiti tkiva pred hipoksijo in nekrozo. Uporablja se za trofične razjede katere koli lokalizacije.

Nanesite 2 ml 2-3 krat na dan, intravensko in intramuskularno, dokler se razjeda ne zaceli.

Prostaglandinski pripravki:

MISOPROSTOL (cytotec) itd. Pod delovanjem teh zdravil se zmanjša kislost želodčnega soka, poveča se gibljivost želodca in črevesja, opazimo ugodne učinke na ulcerozno nišo v želodcu.

Zdravila imajo tudi reparativni, hipokislinski (s povečanjem tvorbe sluzi), hipotenzivni učinek.

Mizoprostol (Misoprostol; v tab. 0,0002) je pripravek prostaglandina E-2, pridobljen iz rastlinskih surovin.

Sinonim - SYTOTECH.

Prostaglandinski pripravki so indicirani za akutne in kronične razjede želodca in dvanajstnika.

Stranski učinki: prehodna driska, blaga slabost, glavobol, bolečine v trebuhu.

Dodelite eno tableto dvakrat na dan. Uporablja se kombinacija misoprostola z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (Voltaren) - zdravilo ARTROTEK.

DALARGIN (Dаlarginum; v amp. in viali. 0,001) je peptidno zdravilo, ki pospešuje celjenje razjed na želodcu in dvanajstniku, zmanjšuje kislost želodčnega soka in ima hipotenzivni učinek.

Zdravilo je indicirano za poslabšanje peptičnega ulkusa želodca in dvanajstnika.

Kontraindikacije za uporabo dalargina so hipotenzija in nosečnost.

ZDRAVILA S SPECIFIČNIM PROTIBAKTERIJSKIM UČINKOM NA Helicobacter pylory

(De-nol, metronidazol, oksacilin, furazolidon) Zdravilo metronidazol ima širok spekter delovanja proti praživalim (Trichomonas, amoeba, Giardia), deluje na anaerobno mikrofloro (pri boleznih organov). prsni koš, sečila), pa tudi Helicobacter pylori. Najučinkovitejši antibakterijski učinek opazimo pri kombinaciji metronidazola in denola.

ZDRAVILA, KI VPLIVAJO NA ČREVESNO MOTORIKO

Občasno pojavljajoča se zgaga, spahovanje s kislim okusom, želodčni krči, bolečine zahtevajo uporabo antacidov. Zdravila, vključena v kompleksno zdravljenje bolezni prebavil ( prebavila), povezana z učinki klorovodikove kisline.

Zgodovina antacidov

Bolezni želodca se že več kot stoletje zdravijo z antacidi. Najbolj znanega lahko najdete pri kateri koli gospodinji - natrijev bikarbonat (soda bikarbona). Zaradi neželenih stranskih učinkov se ne priporoča za zdravljenje v čisti obliki.

Pojavila so se antisekretorna sredstva, ki so najprej potisnila antacide. Z njihovo pomočjo se je zmanjšala proizvodnja želodčnega encima, klorovodikove kisline. Niso pa mogli popolnoma rešiti težav, povezanih z boleznijo.

Zato so antacidi ponovno zavzeli vodilno mesto pri zdravljenju bolezni prebavil.

Kako delujejo antacidi?

Sodobna farmakologija je razvila nova zdravila kombiniranega delovanja. Poleg nevtralizacije klorovodikove kisline opravljajo naslednje funkcije:

• Adsorpcija.
• Zmanjšanje resnosti poškodbe tkiva (citoprotektivni učinek).
• Ovojni.
• Povečana sinteza glikoproteinov sluzi.
• Vezava žolčne kisline na lizolecitin.
• Stimulacija izločanja bikarbonatov.
• Zaščita epitelija kapilar pred ulcerogenim (stranskim) faktorjem.
• Preprečite napenjanje.

Vrste antacidov

1. Topno (vpojno)- sama snov ali produkti, ki nastanejo kot posledica njene interakcije z želodčno kislino, se raztopijo v krvi.

Nastali ogljikov dioksid prispeva k negativnim stranskim učinkom. Raztegnjen želodec povzroča izločanje kisline, želodčna vsebina se retrogradno premika (gastroezofagealni refluks).

• Soda bikarbona
• Magnezijev oksid (žgani magnezijev oksid, periklaz)
• Bourget mešanica (kombinacija Na bikarbonat + Na sulfat + Na fosfat)
• Rennie
• Andrews antacid

Zaradi zelo hitre alkalizacije želodčnega okolja se pojavi simptom "povratne kisline". Ob koncu delovanja zdravila pride do sekundarnega povečanja izločanja kisline. Nevtraliziran s prehranjevanjem. Antacidov, ki vsebujejo Ca, ne smete jemati pred spanjem.

Hitra, a kratkotrajna učinkovitost.

1. Nevpojno

• Fosfalugel - nevtralizacija kisline brez alkalizacije, ne vpliva na fiziološki proces prebave.
• Maalox, Almagel, je adsorbirajoča, ovojna suspenzija z analgetičnim učinkom.
• Gastracid - tablete z okusom mete, lajšajo zgago, napade bolečine.
• Maalukol, Alumag - kombinirani pripravki, izdelan v obliki žvečljivih tablet, gela, suspenzije. So adsorbent, choleretic, carminative, ovojno delovanje.
• Altacid - na voljo v obliki žvečljivih tablet, suspenzij.

Opomba: pri jemanju antacida na prazen želodec traja njegov terapevtski učinek približno 30 minut.

Antacidi, ali antacidi, so zdravila, ki zmanjšajo kislost želodčnega soka z nevtralizacijo klorovodikove kisline. Zgodovina njihove uporabe v medicini sega več kot 100 let nazaj. Po svoji kemični naravi so antacidi baze, ki reagirajo s klorovodikovo kislino, pri čemer nastanejo kloridi, voda in včasih ogljikov dioksid.

Trenutno je na farmakološkem trgu Ruske federacije predstavljena široka paleta antacidov, katerih glavne sestavine so natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat, aluminijev hidroksid in fosfat, citrat, karbonat, magnezijev oksid in hidroksid. Antacidi, ki se trenutno uporabljajo, se razlikujejo po hitrosti nastopa učinka, njegovem trajanju in sposobnosti izvajanja sistemski vpliv in proizvajajo ogljikov dioksid v želodcu. Antacide delimo na vodotopne in netopne.

Natrijev bikarbonat in kalcijev karbonat se raztopita v vodi, delujeta hitro in nastane ogljikov dioksid, ki povzroči napenjanje želodca in spodbudi sekundarno hipersekrecijo klorovodikove kisline (rebound sindrom). Natrijev bikarbonat se zaradi svoje topnosti v vodi lahko absorbira in ima sistemski učinek; pri dolgotrajni in prekomerni uporabi tega antacida se lahko razvije acidoza. Glavni topni antacidi so podani v tabeli. 1.

Magnezijeve in aluminijeve spojine se ne topijo v vodi, zanje je značilen počasnejši nastop učinka v primerjavi z natrijevimi in kalcijevimi solmi z daljšo izpostavljenostjo. Poleg tega je puferska kapaciteta magnezijevih in aluminijevih spojin višja kot pri natrijevih in kalcijevih soli. Te spojine se praktično ne absorbirajo v kri in delno absorbirajo toksine. V velikih količinah imajo magnezijeve soli odvajalni učinek, aluminij - zaklepanje. Glavni netopni antacidi so podane v tabeli. 2.

Za razliko od absorpcijskih antacidov dolgotrajna uporaba neabsorbtivnih zdravil ne vodi do razvoja povratnega fenomena. Mehanizem tega pojava je lahko posledica dejstva, da antacidi, ki se ne absorbirajo, ne le nevtralizirajo klorovodikovo kislino, ampak tudi absorbirajo pepsin, kar vodi do zatiranja biosinteze klorovodikove kisline. Mehanizem delovanja, značilen za neabsorpcijska zdravila, je počasnejši od vezave klorovodikove kisline, vendar učinek traja dlje časa.

V zadnjih letih se kompleksi, ki vsebujejo več spojin, vse pogosteje uporabljajo kot antacidi. Zahvaljujoč temu je mogoče spreminjati hitrost nastopa terapevtskega učinka, trajanje učinka zdravila in tudi zmanjšati njegove stranske učinke. Poleg tega nekatera sodobna zdravila zaradi posebnih dodatkov, ki jih vsebujejo, delujejo tudi gastroprotektivno.

Področje klinične uporabe antacidov so kislinsko odvisne bolezni želodca (peptični ulkus želodca in dvanajstnika, gastroezofagealna refluksna bolezen), ezofagitis, "lačna" bolečina, zgaga v skoraj zdravi ljudje. Običajno se antacidi uporabljajo kot simptomatsko zdravljenje zgage, vendar se lahko priporoči tudi tečaj dajanja zdravil - 1,5 ure po obroku ali ponoči.

V zadnjih letih so se pojavili dokazi, da je v nekaterih primerih priporočljivo predpisati antacide za hiperacidni gastritis, tudi če je njegov razvoj povezan z Helicobacter pylori. Predhodna hipoacidna terapija omogoča nadaljnje povečanje učinkovitosti eradikacije H. pylori, zmanjšajo škodljiv učinek klorovodikove kisline na sluznico želodca.

Pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni so antacidi pravzaprav edina zdravila, ki pozitivno vplivajo na bolnikovo stanje in imajo dolgoročen terapevtski učinek. Uporaba antacidov kot monoterapije ne vodi le do olajšanja klinični simptomi bolezni, temveč tudi do zmanjšanja morfološkega substrata refluksne bolezni. Kot rezultat terapije dispeptični sindrom pri bolnikih popolnoma izgine.

Sledi kratek opis nekaterih kompleksnih antacidnih pripravkov.

Maalox je kompleksen antacidni pripravek, ki vsebuje gel aluminijevega in magnezijevega hidroksida, za katerega je značilna povečana puferska kapaciteta. Na voljo v obliki tablet, suspenzije ali praška. Nanesite znotraj 1-2 tablet (predhodno žvečite) ali 1 žlico suspenzije ali vsebino 1 paketa na sprejem. pri dolgotrajna uporaba lahko povzroči bruhanje, drisko ali zaprtje. Kontraindikacija za imenovanje je huda odpoved ledvic. Maalox se ne predpisuje skupaj s tetraciklini.

Almagel in Almagel A sta kompleksna visoko učinkovita antacida. Proizvedeno v obliki suspenzije aluminijevega in magnezijevega hidroksida. Vsebuje tudi D-sorbitol. So viskozna tekočina. Imajo ovojni učinek. Uporabljajo se ne le za simptomatsko zdravljenje hiperacidnih stanj, ampak tudi za razjede želodca, dvanajstnika, ezofagitis. D-sorbitol spodbuja izločanje žolča in ima odvajalni učinek. Anestezin, ki je del Almagela A, ima analgetični učinek, kar omogoča uporabo zdravila za bolečine v epigastrični regiji. V hiperacidnih pogojih so zdravila predpisana 1-2 žlici na odmerek, enak odmerek se uporablja za zdravljenje, zdravila se predpisujejo 2-3 krat na dan. Neželeni učinki: zaprtje, zaspanost v primeru prevelikega odmerjanja. Kontraindikacije za imenovanje: sprejem sulfonamidna zdravila, hude motnje v delovanju ledvic.

Fosfalugel vsebuje aluminijev fosfat, pektinski gel in agar-agar. Proizvedeno v plastičnih vrečkah. Za sprejem sta predpisana 1-2 paketa, medtem ko jih bodisi speremo z majhno količino tekočine ali razredčimo v 1/2 skodelice. kuhana voda. Neželeni učinki in kontraindikacije so enaki kot pri Almagelu.

Gastal - kompleksno zdravilo ki ne vpliva na kislinsko-bazično ravnovesje. Na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo gel aluminijevega hidroksida, karbonat in magnezijev hidroksid. Na recepciji so predpisani 1-2 tableti, ki jih je treba počasi sesati. Neželeni učinki: slabost, zaprtje, driska. Kontraindikacije: intoleranca za zdravilo ali njegove sestavine, huda odpoved ledvic.

Gelusil je pripravek v obliki tablet ali praškov, ki vsebuje aluminijev-magnezijev silikat hidrat. Na recepciji je predpisana 1 tableta (žvečena) ali 1 vrečka praška (raztopljena v 1/4 skodelice vrele vode). Kontraindikacije: huda odpoved ledvic, preobčutljivost za sestavine zdravila.

Taltsid - tablete, ki vsebujejo aluminij-magnezijev hidroksikarbonat. Običajni odmerek za jemanje je 1-2 tableti. Neželeni učinki: driska, redko blato. Kontraindikacije: ni predpisano za otroke, mlajše od 6 let, s kršitvijo izločevalne funkcije ledvic.

Literatura

1. Koltsov P. A., Zadionchenko V. S. Farmakoterapija kroničnih bolezni prebavnega sistema. — M.: M-Oko, 2001, str. 7-12.
2. Lapina T. L., Ivashkin V. T. Sodobni pristopi k zdravljenju peptične razjede želodca in dvanajstnika. — Knjižnica ruskega medicinskega časopisa. Bolezni prebavnega sistema, 2001, letnik 3, številka 1, str. 10-15.
3. Lapina T. L. Hiperacidna stanja: načela zdravljenja. - Consilium medicum, 2001, letnik 3, številka 6, str. 251-255.
4. Minushkin O. N. Mesto sodobnih antacidov pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. - Lečeči zdravnik, 2001, št. 5-6, str. 8-10.
5. Nurmukhamedova E. A. Antacidi in antagonisti H2-receptorjev pri zdravljenju zgage. - Consilium provisorum, 2001, letnik 1, številka 2, str. 10-14.
6. Sheptulin A. A. Sodobna načela farmakoterapije peptične razjede - Klinična medicina, 1996, številka 8, str. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Uporaba antacidov v splošni populaciji. — J.Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Ponovno pregledani antacidi: pregled njihove klinične farmakologije in priporočene terapevtske uporabe. - Droge, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.

Opomba!

• Antacidi ali antacidi so zdravila, ki zmanjšajo kislost želodčnega soka z nevtralizacijo klorovodikove kisline.
• V zadnjih letih se kompleksi, ki vsebujejo več spojin, vse pogosteje uporabljajo kot antacidi.
• Trenutno uporabljeni antacidi se razlikujejo po hitrosti nastopa učinka, njegovem trajanju, pa tudi po sposobnosti sistemskega učinka in tvorbe ogljikovega dioksida v želodcu.
• Področje klinične uporabe antacidov so kislinsko odvisne bolezni želodca, ezofagitis, "lačne" bolečine, zgaga pri na videz zdravih ljudeh.

E.A. Uškalova
Moskva

Antacidi sodijo med učinkovita zdravila za zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni (peptični ulkus, gastroezofagealna refluksna bolezen). Upoštevani so mehanizmi delovanja in glavne farmakološke lastnosti antacidov, predstavljena je njihova razvrstitev in podane so značilnosti monokomponentnih zdravil te skupine. Podani so podatki o kombiniranih in mešanih pripravkih antacidov. Upoštevana je klinična farmakologija kombiniranega antacida Maalox. Poudarjeno je, da je Maalox sodobno, učinkovito in varno antacidno zdravilo, ki ima kompleksen učinek - kislinsko nevtralizirajoč, citoprotektivni, ovojni, adsorbcijski (adsorbira žolčne kisline, lizolecitin, pepsin); stimulira reparacijo in tudi poveča učinkovitost terapije proti Helicobacter.

Bolezni, odvisne od kisline, zasedajo vodilno mesto v strukturi obolevnosti. Zlasti peptična ulkusna bolezen (PUD) želodca in dvanajstnika (DUD) v državah Zahodna Evropa v povprečju trpi 8,2% prebivalstva, v ZDA - od 7 do 10%, na Japonskem - 11%, v Indiji - 25%. V Rusiji se je po uradnih statističnih podatkih delež bolnikov z na novo odkrito razjedo dvanajstnika v zadnjih letih povečal z 18 na 26 % in pod dispanzersko opazovanje s to diagnozo je približno 3 milijone ljudi. Simptomi gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB) se pojavijo pri polovici odraslega prebivalstva sveta, endoskopski znaki pa pri 2-10% pregledanih posameznikov.

Poleg "klasičnih" kislinsko odvisnih bolezni, ki jih povzroča prekomerna proizvodnja klorovodikove kisline v želodcu, so razširjene posredovane in simptomatske motnje gastrointestinalnega trakta (GIT; tabela 1). Pritožbe zaradi dispeptičnih (dispeptičnih) pojavov predstavlja 30–40% prebivalstva industrializiranih držav. Na primer, v Združenih državah se zgaga vsak dan pojavi pri 25 milijonih odraslih, več kot 50 milijonov ljudi pa jo doživi dvakrat na teden. Dispeptični pojavi so vzrok za 5% obiskov splošnih zdravnikov. zdravniška praksa in 40–50 % obiskov pri gastroenterologu.

Tabela 1. Bolezni, povezane s kislino

najprej farmakološka sredstva ki so se pred več stoletji začeli uporabljati za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, so bili antacidi. Skoraj do sredine 20. stoletja so ostala glavna zdravila za zdravljenje teh bolezni, nato pa so jih v veliki meri »pritisnila« nova zdravila. farmakološke skupine, predvsem zaviralci H2-histaminskih receptorjev in zaviralci protonske črpalke. Vendar se antacidi še danes pogosto uporabljajo. zdravila. To dokazuje število zdravil iz te skupine, ki so na trgu. farmacevtski trg(več kot 30 registriranih v Rusiji trgovska imena), in njihov obseg prodaje. Na primer, leta 2003 je obseg lekarniške prodaje antacidov v Rusiji znašal 25,2 milijona ameriških dolarjev v veleprodajnih cenah in se je v primerjavi z letom 2002 povečal za 14%. Približno 6 milijonov ljudi samo v ZDA uporablja antacide za preprečevanje stranskih učinkov zdravil za artritis na prebavila.

Prednosti antacidov pred zdravili drugih farmakoloških skupin, ki se uporabljajo za zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni, je hitro lajšanje bolečin in dispepsije. Sodobni antacidi imajo tudi številne druge ugodne lastnosti, kot so adsorpcijske in citoprotektivne lastnosti, sposobnost korekcije črevesne gibljivosti, izboljšanje kakovosti brazgotinjenja razjed itd.

Trenutno se antacidi uporabljajo predvsem v naslednjih situacijah:

• za lajšanje simptomov gastroduodenalnih razjed, refluksnega ezofagitisa pri samozdravljenju;
• kot sredstvo za izvajanje diferencialne diagnoze ex juvantibus med srčno in nesrčno retrosternalno bolečino;
• kot sredstvo za diferencialno diagnozo ex juvantibus epigastrične ulcerativne in žolčne bolečine;
• za lajšanje simptomov PU, GERD, kroničnega pankreatitisa v prvih dneh poslabšanj pred imenovanjem standardiziranega zdravljenja;
• kako pravno sredstvo, ki jih bolniki jemljejo na zahtevo (na zahtevo) za zgago, ulcerozne lakotne bolečine, ulcerozno dispepsijo itd.

V zadnjih letih so antacidi spet začeli vzbujati pozornost gastroenterologov. Zlasti v delih O. N. Minushkin et al. Izkazalo se je, da so zelo učinkoviti kot sredstva za zdravljenje peptične razjede in se lahko glede na resnost lezij uporabljajo pri različnih bolnikih tako kot monoterapija kot kot del kompleksne terapije. Raziskovalci dajejo posebno mesto antacidom v pediatrični praksi, saj jih obravnavajo kot sredstvo osnovna terapija in preprečevanje kislinsko odvisne patologije gastrointestinalnega trakta pri otrocih. Hkrati je treba poudariti, da so zaključki Minuškina O.N. et al. temeljijo na analizi uporabe sodobnih antacidov, ki vsebujejo aluminij/magnezij, predvsem Maaloxa.

Farmakološke lastnosti številnih sodobnih antacidov nam omogočajo, da jih štejemo za zdravila izbire za zdravljenje in preprečevanje refluksnega gastritisa ter da se uspešno uporabljajo pri GERD in kislinsko odvisnih boleznih, ki se pojavijo z oslabljeno črevesno gibljivostjo. Vendar, da bi dosegli ugodne rezultate Pri zdravljenju je treba izbrati pravo antacidno zdravilo ob upoštevanju njegovih farmakoloških lastnosti in značilnosti posameznega bolnika. Vodilno mesto pri zdravljenju kislinsko odvisnih bolezni pri odraslih in otrocih pripada enemu najbolj razširjenih kombiniranih antacidov na svetu - Maaloxu.

Mehanizem delovanja in glavne farmakološke lastnosti antacidov

Mehanizem delovanja antacidov je neposredna interakcija s klorovodikovo kislino v želodcu, kar vodi do njene inaktivacije. Njihove glavne farmakološke lastnosti so zmanjšanje proteolitičnih lastnosti želodčnega soka, zmanjšanje dražilnega učinka klorovodikove kisline na želodčno sluznico in povečanje intragastričnega pH na 4,0-5,0. Povečanje pH v želodcu spremlja zmanjšanje aktivnosti številnih proteolitičnih encimov in oslabitev delovanja agresivnih dejavnikov. Pomaga tudi povečati tonus spodnjega ezofagealnega sfinktra, kar je pomembno pri gastroezofagealnem refluksu.

Moč delovanja antacidov je določena z njihovo kislinsko nevtralizirajočo aktivnostjo (KNA), ki je izražena v miliekvivalentih (količina 1N klorovodikove kisline titrirana na pH 3,5 z določenim odmerkom zdravila za določen čas). KNA različnih antacidov se zelo razlikuje. Šteje se za nizko, če je nižja od 200 meq/dan; srednja - v območju 200-400 meq / dan in visoka - več kot 400 meq / dan. Povečanje vrednosti KNA za več kot 600 meq / dan ne vodi do povečanja antacidni učinek.

Hitrost nastopa antacidnega učinka je določena s hitrostjo raztapljanja zdravil. Hiter razvoj puferskega učinka je značilen predvsem za natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat in magnezijev hidroksid, ki se v želodcu precej zlahka raztopi. Hitrost in trajanje delovanja monokomponentnih antacidov sta predstavljena v tabeli. 2. Hitrost nastopa učinka je odvisna tudi od dozirna oblika: suspenzije se navadno topijo hitreje kot trdne dozirne oblike, na trajanje delovanja antacidov pa pomembno vpliva hitrost njihove evakuacije iz želodca, ki je odvisna od prisotnosti ali odsotnosti hrane v želodcu. Antacid, zaužit eno uro po obroku, ostane dlje v želodcu in ima najdaljši učinek.

Tabela 2. Hitrost nastopa in trajanje delovanja enokomponentnih antacidov

Razvrstitev antacidov in splošne značilnosti monokomponentna zdravila

Razvrstitev antacidov temelji na njihovi sposobnosti absorpcije. Absorpcijski antacidi imajo lahko sistemske učinke, neabsorpcijski - delujejo predvsem v prebavnem traktu. Treba je opozoriti, da je takšna delitev antacidov razmeroma pogojna in temelji na stopnji absorpcije, zato različni avtorji vključujejo nekatera zdravila (na primer kalcijev karbonat in magnezijev oksid) v različne skupine.

V prebavilih dobro absorbiran antacid je zagotovo natrijev bikarbonat (natrijev bikarbonat, soda bikarbona). Običajno je v skupino absorpcijskih antacidov vključen tudi oborjeni kalcijev karbonat, ki se absorbira približno 10%, zato je pri njegovi uporabi precej veliko tveganje za razvoj sistemskih učinkov.

Najprivlačnejša lastnost natrijevega bikarbonata je hiter nastop učinka, vendar je trajanje delovanja zdravila zelo kratko. V 15-20 minutah vodi do povečanja intragastričnega pH na 7 in več, kar povzroči razvoj sindroma povratnega udarca s sekundarnim povečanjem izločanja klorovodikove kisline. Izločanje kisline poveča tudi sproščanje ogljikovega dioksida med reakcijo nevtralizacije, ki raztegne stene želodca in povzroči bolečino. Pri bolnikih z globoko ulcerozno okvaro je raztezanje sten želodca preobremenjeno s perforacijo. Ogljikov dioksid povzroča tudi spahovanje in napenjanje, stranska učinka, ki sta še posebej nezaželena pri bolnikih z GERB.

Sistemski učinek natrijevega bikarbonata se lahko kaže z razvojem alkaloze, klinični znaki ki so šibkost, glavobol, izguba apetita, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, mišični krči in konvulzije. Tveganje za alkalozo je še posebej veliko pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V ozadju alkaloze se lahko razvije hipokalemija. Poleg tega natrijev bikarbonat vodi do alkalinizacije urina in spodbuja nastanek fosfatnih kamnov. Negativno vpliva tudi na presnovo vode in elektrolitov: 2 g bikarbonata zadrži v telesu toliko tekočine kot 1,5 g natrijevega klorida, zato pri starejših bolnikih z kardiovaskularna patologija z njegovo uporabo je mogoče povečati krvni pritisk, povečan edem in povečani znaki srčnega popuščanja.

Kalcijev bikarbonat medsebojno deluje s klorovodikovo kislino počasneje kot natrijev bikarbonat. Zaradi interakcije se sprošča tudi ogljikov dioksid. Poleg tega kalcijevi ioni neposredno stimulativno vplivajo na izločanje gastrina v celicah želodčne sluznice in posledično še bolj kot natrijev bikarbonat spodbujajo sekundarno izločanje klorovodikove kisline. Pri dolgotrajni uporabi se absorbira približno 10% zaužitega kalcijevega bikarbonata, kar lahko povzroči razvoj hiperkalcemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri dolgotrajni uporabi kalcijevega bikarbonata se lahko razvije zaprtje in nastanek ledvičnih kamnov. Hiperkalciemija zavira tudi nastajanje obščitničnega hormona, kar povzroči zakasnitev izločanja fosforja in kopičenje kalcijevega fosfata, kar posledično povzroči kalcifikacijo tkiva in razvoj nefrokalcinoze. Pri uporabi kalcijevega bikarbonata se lahko razvije alkaloza. Kombinirano jemanje antacidov, ki vsebujejo kalcij, z mlekom prispeva k razvoju "mlečno-alkalnega" sindroma, katerega znaki so hiperkalcemija, prehodna azotemija, slabost, bruhanje, poliurija in duševne motnje.

Poleg monokomponentnih pripravkov absorpcijski antacidi vključujejo:

• Bourget mešanica (natrijev sulfat, natrijev fosfat, natrijev bikarbonat);
• Mešanica Rennie (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat);
• Mešanica Tams (kalcijev karbonat + magnezijev karbonat).

Zaradi velikega števila neželenih učinkov so absorpcijski antacidi praktično izgubili svoje klinični pomen in jih prebivalstvo uporablja predvsem za samozdravljenje.

V skupino neabsorpcijskih antacidov sodijo predvsem aluminijevi in ​​magnezijevi pripravki. Glavni mehanizem delovanja neabsorpcijskih antacidov je povezan z adsorpcijo klorovodikove kisline, zato se njihov učinek razvija počasneje kot pri absorpcijskih zdravilih, vendar traja dlje - 2,5-3 ure. So boljši od absorpcijskih antacidov in puferske (nevtralizacijske) sposobnosti. Neabsorpcijski antacidi imajo dodatne koristne lastnosti:

• lahko adsorbirajo pepsin, kar pomaga zmanjšati proteolitično aktivnost želodčnega soka;
• vežejo lizolecitin in žolčne kisline, ki škodljivo delujejo na želodčno sluznico;
• imajo prekrivni učinek.

Rezultati številnih študij kažejo, da imajo neabsorpcijski antacidi citoprotektivni učinek, povezan s povečanjem vsebnosti prostaglandinov v želodčni sluznici, stimulacijo izločanja bikarbonata in povečanjem proizvodnje glikoproteinov želodčne sluzi. Sposobni so zaščititi endotelij kapilar submukoznega sloja pred škodljivimi učinki ulcerogenih snovi, izboljšati procese regeneracije epitelijskih celic in spodbuditi razvoj mikrovaskulature želodčne sluznice.

Pri uporabi pripravkov, ki vsebujejo aluminij, se je treba zavedati možne nevarnosti resnih stranskih učinkov. IN Tanko črevo lahko tvorijo netopne soli aluminijevega fosfata, kar povzroči malabsorpcijo fosfata in hipofosfatemijo, ki se kažeta s slabim počutjem in mišična oslabelost. Hudo pomanjkanje fosfata povzroča osteomalacijo in osteoporozo. Hipofosfatemija spodbuja povečano absorpcijo kalcija, razvoj hiperkalcemije, hiperkalciurije in nastanek kalcijevih kamnov.

Dolgotrajna uporaba antacidi, ki vsebujejo aluminij in / ali njihova uporaba v velikih odmerkih lahko povzroči zastrupitev, ki jo spremlja škoda kostno tkivo možganov in razvoj nefropatije. Predpostavlja se, da aluminij neposredno moti mineralizacijo kostnega tkiva, ima toksičen učinek na osteoblaste, vpliva na delovanje obščitničnih žlez in zavira sintezo aktivnega presnovka vitamina D3 - 1,25-dihidroksiholekalciferola. Kopičenje aluminija v membranah glomerulov ledvic lahko povzroči razvoj ledvične odpovedi ali njeno poslabšanje.

Najhujši zaplet pripravkov, ki vsebujejo aluminij, je Alzheimerjeva encefalopatija. Hudi neželeni učinki so lahko ireverzibilni, zlasti pri otrocih, zlasti novorojenčkih, in starejših. Tveganje za resne neželene učinke se pojavi, če je koncentracija aluminija v krvi večja od 100 mcg / ml.

Številne magnezijeve spojine imajo izrazite antacidne lastnosti. Najvišja KNA je značilna za magnezijev oksid in magnezijev hidroksid. Antacidi, ki vsebujejo magnezij, ne povzročajo sekundarne hipersekrecije želodčnega soka in ne motijo ​​kislinsko-bazičnega ravnovesja. Magnezijevi ioni povečajo izločanje holecistokinina, ki spodbuja motiliteto črevesja, in povečajo osmotski tlak v njegovem lumnu, zato imajo vsi antacidi, ki vsebujejo magnezij, odvajalni učinek. Pri bolnikih z ledvično insuficienco lahko njihova uporaba razvije nefrološke in kardiovaskularne motnje.

Pripravki bizmuta (koloidni bizmutov subcitrat, bizmutov subnitrat itd.) In aluminijeva sol saharoze oktasulfata (sukralfat) imajo tudi šibke antacidne lastnosti. Uporabljata se bizmutov subcitrat koloid in sukralfat ovojna sredstva, in bizmutov subnitrat je del mešanih antacidnih pripravkov (glejte spodaj).

Kombinirani in mešani pripravki antacidov

Trenutno največ široka uporaba ste prejeli kombinirane antacidne pripravke, ki vsebujejo dva oz velika količina aktivne komponente. Racionalno fiksne kombinacije antacidi vam omogočajo, da spremenite hitrost nastopa terapevtskega učinka in trajanje delovanja ter zmanjšate število neželenih učinkov in izboljšate prenašanje.

Skupaj s kombiniranimi antacidi so izolirani mešani pripravki, ki dodatno vsebujejo bizmutove soli in snovi rastlinskega izvora. Bizmutov subnitrat ali bazični nitrat ima adstrigentno in antibakterijsko delovanje; kamilica in komarček - antiseptično in protivnetno; sladki koren - gastroprotektivno; Rutin in Kellin delujeta protivnetno (tudi Kellin ima antispazmodične lastnosti); lubje krhlika v prahu - odvajalo; prah korenike kalamusa izboljša prebavo. Trenutno so zdravila te skupine v veliki meri umaknila mesto kombiniranim antacidom, včasih pa se uporabljajo v kombinaciji.

Klinična farmakologija Maalox

Najpogosteje se uporabljajo kombinirani antacidni pripravki, ki vsebujejo aluminijev in magnezijev hidroksid. Med najbolj uravnoteženimi kombinacijami je Maalox. Je eden najbolj dobro raziskanih in pogosto uporabljenih antacidov tako po svetu kot v Rusiji.

Maalox izpolnjuje vse zahteve za sodobne antacide. Optimalno razmerje aluminijevega in magnezijevega hidroksida (0,9 v suspenziji in 1,0 v tabletah) zagotavlja komplementarni učinek sestavin zdravila, ki določa hiter in dolgotrajen antacidni učinek ter rahel odvajalni učinek. Maalox ne le aktivno nevtralizira klorovodikovo kislino (tabela 3), ampak jo lahko tudi adsorbira. Prvi prispeva k hitrejšemu nastopu antacidnega učinka, drugi pa k povečanju njegovega trajanja. Po enkratni injekciji Maalox pH 4,5 ostane v želodcu vsaj 3 ure. Puferski učinek zdravila zagotavlja doseganje intragastričnega pH 3,0-5,0, kar omogoča ne le preprečevanje neželene posledice več visoka rast pH (sekundarna hipersekrecija), ampak tudi za uporabo pri kislinsko odvisnih boleznih v kombinaciji z antisekretornimi zdravili, kar bistveno pospeši lajšanje bolečin in dispeptičnih motenj.

Tabela 3. Aktivnost nevtralizacije kisline nekaterih komercialnih antacidnih pripravkov

Maalox ima zmerno pepsinoadsorbcijsko aktivnost, ki po eni strani poveča njegov terapevtski učinek, po drugi strani pa ne "izklopi" želodca iz procesa hidrolize komponent himusa. Prav tako adsorbira žolčne kisline in lizolecitin, kar pomaga preprečevati peptične lezije sluznice želodca in požiralnika pri bolnikih z duodenogastričnim in duodenogastroezofagealnim refluksom ter v primeru asinhronega vstopa himusa, žolča in trebušne slinavke v dvanajstnik pri bolnikih, ki so bili podvrženi holecistektomija ali endoskopska papilosfinkterotomija. Te lastnosti zdravila so uporabne za bolnike s kroničnim ponavljajočim se pankreatitisom, ki je posledica bilio- ali duodenopankreasnega refluksa, saj so žolčne kisline, ki so vstopile v kanal trebušne slinavke, vključene v intrapankreatično aktivacijo tripsinogena, lizolecitin pa ima izrazit pankreotoksični učinek.

Maalox ima citoprotektivni učinek zaradi povečane sinteze prostaglandinov E2. Spodbuja tudi izločanje bikarbonatne in zaščitne mukopolisaharidne sluzi ter izboljša mikrocirkulacijo. Tako zdravilo poveča odpornost sluznice želodca in dvanajstnika na delovanje različnih ulcerogenih dejavnikov, vključno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Maalox ima sposobnost, da veže epitelijski rastni faktor in ga fiksira v predelu razjede, s čimer spodbuja lokalne reparativne in regenerativne procese, celično proliferacijo in angiogenezo. Brazgotina, ki nastane na mestu nekdanje razjede, ima pri uporabi Maaloxa boljše histološke lastnosti kot pri uporabi omeprazola:

• odsotnost erozivnih sprememb v periulceroznem območju in sami brazgotini,
• povečanje debeline želodčne stene na območju brazgotin,
• zmanjšanje dilatacije žlez,
• normalizacija diferenciacije žleznih celic,
• razvoj kapilarne mreže v submukozi.

Maalox zavira razmnoževanje bakterije Helicobacter pylori v želodčni sluznici in zmanjša njeno aktivnost ureaze.

Za razliko od antacidov, ki vsebujejo kalcijeve, magnezijeve ali natrijeve karbonate, Maalox ne prispeva k nastajanju plinov in pojavu napenjanja, spahovanja. Za razliko od antacidov, ki vsebujejo kalcijev karbonat, ne poslabša steatoreje pri bolnikih s pankreatitisom.

Maalox ne vsebuje natrija in ne prispeva k povečanju volumna krvi v obtoku, zato ga je mogoče predpisati bolnikom s sočasno hipertenzija, odpoved krvnega obtoka in portalna hipertenzija.

Za razliko od številnih drugih antacidov Maalox ne vpliva bistveno na sestavo elektrolitov in pH urina ter ne prispeva k pojavu urolitiaze. Za razliko od pripravkov, ki vsebujejo kalcijev karbonat, ne povzroča hiperkalcemije in zmanjšanja proizvodnje paratiroidnega hormona. Za razliko od pripravkov, ki vsebujejo bizmutove soli, Maalox ne povzroča razbarvanja blata in ne prikriva melene.

Maalox dobro prenašajo bolniki vseh starosti, vključno s starejšimi in otroki. Njegov glavni stranski učinek je blag odvajalni učinek, ki običajno ne vodi do potrebe po prenehanju jemanja zdravila. Kopičenje aluminija in magnezija v telesu pri uporabi zdravila Maalox je možno le pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Prisotnost dozirnih oblik z različnimi KNA v Maaloxu vam omogoča, da izberete obliko in odmerek zdravila, prilagodite njegovo dnevno KNA od nizke do srednje in visoke, odvisno od stopnje izločanja želodca pacienta. Maalox suspenzija ima dodatne ovojne lastnosti. Pri uporabi trdne oblike zdravila lahko njegov učinek podaljšamo, če tablete žvečimo in držimo v ustih do popolne resorbcije.

Maalox ima dobre organoleptične lastnosti, ki pomagajo izboljšati adherenco bolnikov pri zdravljenju, zlasti pri pediatriji. Ne zahteva posebni pogoji skladiščenje in dolgoročna stabilnost.

Učinkovitost zdravila Maalox pri kislinsko odvisnih boleznih (PUD želodca in dvanajstnika, gastroduodenitis, GERD) je dokazana s številnimi raziskavami. Zlasti kažejo, da je pogostnost brazgotinjenja gastroduodenalne razjede pri uporabi Maaloxa 75%.

Maalox se lahko uporablja za zdravljenje razjed, ki niso povezane s Helicobacter pylori. To je posledica njegovih visokih KNA in citoprotektivnih lastnosti. Zdravilo prispeva ne le k brazgotinjenju razjede, ampak tudi k okrevanju funkcionalna aktivnost sluznico želodca in dvanajstnika, ki dopolnjujejo in pogosto popravljajo učinke antisekretornih zdravil.

Analiza rezultatov zdravljenja 250 bolnikov (povprečna starost - 36,5 let) s PU Maalox, ki jo je izvedel Minushkin O.N. et al., je avtorjem omogočilo, da ga priporočijo:

• 1) v obliki monoterapije - za bolnike z nezapletenim potekom razjede, kratko anamnezo razjede in napako razjede, ki ne presega 1,0 cm;
• 2) kot del kompleksne terapije (kot citoprotektivna sredstva in za zmanjšanje odmerkov antisekretornih zdravil) - pri bolnikih z dolgo zgodovino, zapletenim potekom in ulcerativnim defektom, ki presega 1,0 cm.

Analiza je vključevala bolnike z razjedami od 0,5 do 1,7 cm z redkim, zmernim in pogosto recidivnim potekom bolezni. Maalox je bil uporabljen v obliki suspenzije in tablet v povprečnih terapevtskih odmerkih, endoskopski nadzor zdravljenja je bil opravljen po 2, 4, 6 tednih. Pri 2/3 bolnikov je celjenje razjede spremljalo zmanjšanje vnetja. Zdravljenje je bilo dobro prenašano in praktično brez stranskih učinkov (razen sprostitve, ki je bila opažena pri 0,5 % bolnikov in ni zahtevala spremembe terapije).

Maalox se je izkazal za zelo učinkovitega pri GERB. Uporaba droge ni privedla le do izginotja klinični simptomi, vendar ga je spremljala tudi pozitivna dinamika morfološkega substrata bolezni, kar je povezano z njegovim zaščitnim učinkom na sluznico. V številnih študijah Maalox po učinkovitosti ni bil slabši od zaviralcev H2. Poudariti je treba tudi dobro prenašanje zdravila Maalox, opaženo v vseh študijah. Učinkovitost in varnost omogočata, da se Maalox priporoča kot monoterapija za bolnike s stopnjami I in II GERB, zlasti pri starejših bolnikih in otrocih.

Maalox je treba skupaj z drugimi antacidi, ki vežejo žolčne kisline in lizolecitin, obravnavati kot zdravilo izbire za preprečevanje in zdravljenje refluksnega gastritisa. IN Zadnje čase pojavili so se podatki, ki kažejo na sodelovanje žolčnih kislin pri nastanku Barrettovega požiralnika, zato so lahko antacidi, ki vežejo žolčne kisline, zdravila izbire pri tej kategoriji bolnikov.

Primernost uporabe zdravila Maalox za funkcionalna dispepsija tako kot antacid kot sredstvo za posredno pospeševanje odpiranja sfinktra pilorusa, evakuacijo himusa iz želodca, zniževanje pritiska v želodcu in dvanajstniku. Spodbujevalni učinek Maaloxa na črevesno gibljivost povzroča ugoden vpliv s patologijo gastrointestinalnega trakta, ki jo spremlja zaprtje, vključno s sindromom razdražljivega črevesja.

Uporaba Maaloxa pri poslabšanju kroničnega ponavljajočega pankreatitisa je posledica njegovega neposrednega (glej zgoraj) in posrednega delovanja - "zaščite" encimskih pripravkov pred inaktivacijo kisline v želodcu. Še posebej je priporočljivo uporabljati zdravilo Maalox pri bolnikih s kroničnim pankreatitisom s hudo eksokrino insuficienco trebušne slinavke, nizko želodčno sekrecijo in črevesno disbiozo. V teh situacijah lahko močnejša antisekretorna zdravila poslabšajo klinični potek osnovne bolezni.

Kombinacija učinkovitosti in varnosti določa velik pomen zdravila Maalox pri preprečevanju in zdravljenju bolezni, povezanih s kislino, pri otrocih. To je potrdila analiza rezultatov zdravljenja s kombiniranimi aluminijevo/magnezijevimi antacidi, vključno z Maaloxom, pri 433 otrocih, starih od 6 do 15 let, z erozivnim gastritisom, duodenitisom, refluksnim ezofagitisom in razjedo.

Tako je Maalox sodobno, učinkovito in varno antacidno zdravilo, ki ima kompleksen učinek - kislinsko nevtralizirajoč, citoprotektivni, ovojni, adsorbcijski (adsorbira žolčne kisline, lizolecitin, pepsin); stimulira reparacijo in tudi poveča učinkovitost terapije proti Helicobacter. Vse to omogoča njegovo uspešno uporabo pri različnih kislinsko odvisnih boleznih pri bolnikih različnih starosti.

LITERATURA
1. Ivashkin V.T., Baranskaya E.K., Shifrin O.S., Yurieva E.Yu. Mesto antacidov v sodobni terapiji peptične razjede // BC. 2002. V. 4. št. 2.
2. Trukhmanov A.S. Najnovejši podatki o refluksni bolezni požiralnika. uspehi konzervativno zdravljenje// Ros. revija gastroenterol, hepatol, koloproktol. 1997. št. 1. S. 39–44.
3. Zupanets I.A., Bezdetko N.V., Grintsov E.F. Farmacevtska oskrba: Simptomatsko zdravljenje oslabljeno delovanje gastrointestinalnega trakta. Zgaga // Farmacevt. 2002. št. 14.
4. Raziskava National Heartburn Alliance 2003. Dostopno na: www.heartburnalliance.org. Dostopan 1. oktobra 2005.
5. Minuškin O.N. Kakšno mesto zasedajo sodobni antacidi pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino? // Consilium Medicum. 2002. V. 4. št. 2.
6. Gorelova S. Analiza lekarniške prodaje antacidov in zdravil proti ulkusu. RMBC http://www.rmbc.ru/?div=120&en-try=255
7. Uporabniki drog zaradi artritisa, ki jemljejo antacide, lahko tvegajo krvavitev, Associated Press, Washington Post Health, okt. 1995.
8. Ivaškin V.T. Antacidi: monoterapija ali komponenta antiulkusnega zdravljenja na kliniki internističnih bolezni. // Zbirka "Nova učinkovita zdravila", M., 1997. Izd. 1. S. 31.
9. Minuškin O.N. et al. Maalox v klinična praksa. M., 1996.
10. Minuškin O.N. et al. Sodobni vidiki antacidne terapije. M., 1998.
11. Kravetz R.E. Antacidni praški. Am J Gastroenterol 2003; 98 (4): 924–25.
12. Okovity S.V., Gaivoronskaya V.V. Klinična farmakologija antacidov. "PHARMindex-praktik", 2005. Izdaja. 7. Str. 3–12.
13. Gerchikov L.N., Krasnikov V.V. Relzer - nova večkomponentna zdravilni izdelek z rastlinsko sestavino sladkega korena za zdravljenje gastroenteroloških bolezni // Poliklinika. 2006. št. 1. S. 36.
14. Antacidi. V knjigi. "Racionalna farmakoterapija bolezni prebavnega sistema". Pod splošnim urednikom V.T. Ivaškin. M., 2003. S. 38–42.
15. McGuinness B, Logan JI. mlečno alkalnega sindroma. Ulster Med J 2002; 71 (2): 132–35.
16. Šeptulin A.A. Novost v antacidni terapiji kislinsko odvisnih bolezni // Ros. revija gastroenterol, hepatol, koloproktol. 1997. št. 3. S. 53–5.
17. Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.Kh. Klinična farmakologija in farmakoterapija. M., 2000. 410 str.
18. Maton PN, Burton MN. Ponovno pregledani antacidi: pregled njihove klinične farmakologije in priporočena terapevtska uporaba. Droge 1999; 57 (6): 855–70.
19. Degtyareva I.I. Bolezni prebavnega sistema. K., 2000. 321 str.
20. Grebenev A.L., Šeptulin A.A. Sodobna načela antacidne terapije // Klin. zdravilo. 1993. št. 3. S. 12–15.
21. Grebenev A.L., Šeptulin A.A., Okhlobystin A.V. Primerjalno vrednotenje antacidne lastnosti zdravil "Maalox" in "Almagel" // Terapevt. arh. 1994. št. 8. S. 44–47.
22. Gubergrits N.B. Uporaba Maaloxa v gastroenterološki praksi // Sodobna gastroenterologija. 2002. št. 4. S. 55–59.
23. Gubergrits N.B., Khristich T.N. Klinična pankreatologija. Doneck, 2000. 416 str.
24. Ryss E.S., Zvartau E.E. Farmakoterapija peptičnega ulkusa. St. Petersburg; M., 1998. 253 str.
25. Chorbinskaya S.A., Bulgakov S.A., Gasilin V.S. Sodobna zdravila proti ulkusu in njihova interakcija z drugimi zdravili. M., 2000. 140 str.
26. Koltsov P.A., Zadionchenko V.S. Farmakoterapija kroničnih bolezni prebavnega sistema. M., 2001. 256 str.
27. Zimmerman Ya.S. Kronični gastritis in peptični ulkus. Perm, 2000. 256 str.
28. Dzyak G.V., Getman M.G., Loginov S.V. Klinična študija varnosti in učinkovitosti zdravila "Maalox" pri bolnikih z boleznimi prebavil // "Maalox" v klinični praksi. B.m. 1997, str. 38–42.
29. Zlatkina A.R., Belousova E.A., Nikitina N.V. Klinična učinkovitost zdravilo "Maalox" // "Maalox" v klinični praksi. B.m. 1997, str. 50–55.
30. Kukes V.G., Sokolova G.V. Rezultati uporabe zdravila "Maalox" pri bolnikih z boleznimi zgornje divizije gastrointestinalni trakt // "Maalox" v klinični praksi. B.m. 1997, str. 46–50.
31. Minuškin O.N., Elizavetina G.A., Zverkov I.V., Maslovski L.V. Izkušnje z uporabo "Maalox" BB za zdravljenje bolnikov z razjedo dvanajstnika // "Maalox" v klinični praksi. B.m. 1997, str. 28–30.
32. Podobedova L.V., Rygalev K.K., Bestuzheva G.V., Zaitseva G.P. Klinična študija varnosti in učinkovitosti "Maalox" pri bolnikih z najpogostejšimi boleznimi prebavil // "Maalox" v klinični praksi. B.m. 1997, str. 43–46.
33. Tkachenko E.I., Grinevič V.B. "Maalox" kot sredstvo za monoterapijo pri bolnikih z razjedo dvanajstnika // "Maalox" v klinični praksi. B.m. 1997, str. 25–28.
34. Sheptulin A.A. Sodobna načela farmakoterapije peptičnega ulkusa Klin. zdravilo. 1996. št. 8. S. 17–18.
35. Minuškin O.N. Mesto Maaloxa pri zdravljenju kislinsko odvisnih bolezni. V knjigi. "Racionalna farmakoterapija bolezni prebavnega sistema" / uredil V.T. Ivaškin. Moskva, 2003, str. 41–42.
36. peptični ulkus Ali peptični ulkus? / ur. V.G. Perederia. K., 1997. 158 str.