Mehanizem delovanja sibutramina je naslednji:
- zmanjša potrebo po hrani,
- daje občutek zadovoljstva in zmanjšuje tveganje za razpad hrane,
- sproži metabolne procese,
- spodbuja izgorevanje podkožne maščobe,
- spodbuja izločanje produktov razpadanja.
Pripravki sibutramina
- "Meridia" je nemško zdravilo za hujšanje in normalizacijo psihoemocionalnega stanja. Uporablja se v omejenem odmerku, vendar zahteva dolgotrajna uporaba... Ima impresiven seznam kontraindikacij in stranski učinki... Imenovan, ko patološka stanja povezana s tveganjem za življenje bolnika;
- "Lindaxa" - zasnovan za zmanjšanje odvisnosti od hrane, priporočljiv za uporabo za popravljanje prehranjevalnih navad, kadar lakote ni mogoče zatreti z drugimi metodami. Po mnenju proizvajalcev zdravilo ne povzroča odvisnosti ali odvisnosti, vendar zdravniki ne priporočajo uporabe zdravila dolgo časa;
- "Slimia" - omogoča zmanjšanje telesne teže, pospešuje presnova lipidov, lajša odvisnost od hrane;
- "Goldline je zdravilo z visoka vsebnost sibutramin. Razvilo indijsko podjetje. Uporablja se za zdravljenje debelosti, vpliva na centralni živčni sistem, pri prekomernem uživanju povzroča odvisnost;
- "Obestat" je zdravilo za stabilizacijo telesne teže in popravljanje prehranjevalnih navad. Tako kot vsi drugi pravna sredstva na osnovi sibutramina, ki se prodaja na recept, se uporablja izključno za zdravljenje morbidne debelosti.
Kontraindikacije za uporabo zdravil
- Bolezni srca in ožilja - zdravilo znatno poveča tveganje za možgansko kap, koronarno arterijsko bolezen, srčni napad itd.;
- endokrine motnje - zdravilo lahko povzroči poslabšanje bolezni in poveča tveganje za zaplete;
- duševne motnje - sibutramin deluje neposredno na centralni živčni sistem, kar lahko povzroči nepopravljive posledice;
- motnje v delovanju jeter in ledvic - zdravila močno obremenijo telo in prizadenejo predvsem jetra in ledvice.
Kontraindicirano tudi v primeru nagnjenosti k krvavitvam, odvisnosti od alkohola, starosti, preobčutljivost itd.
Zavedati se morate, da sibutramin ne deluje dobro z drugimi zdravili. Poleg tega negativno vpliva na koncentracijo in pozornost, ne bi ga smeli sprejeti tisti, katerih delo vključuje vožnjo avtomobila. Če se pojavijo simptomi, kot so glavobol, nespečnost, apatija, otekanje okončin, depresija in samomorilna razpoloženja, morate takoj prenehati jemati zdravilo.
Sibutramin, kaj je to?
Ta snov spada v skupino regulatorjev apetita. Zdravilo krepi in pospešuje občutek sitosti. S pomočjo zdravila se debelost zdravi in uporablja kot del vzdrževalne terapije.
Leta 2010 je bilo zdravilo začasno ukinjeno zaradi odkritja novih stranskih učinkov. Vklopljeno ta trenutek po opravljenih spremembah uradna navodila ob uporabi zdravila, se ponovno predpiše bolnikom.
Kaj je sibutramin? Sibutramin hidroklorid monohidrat Je kristalinični prah, krema ali skoraj belo... Molekulska masa spojine = 334,33 grama na mol. Eksponent vodika vodna raztopina= 5,2. Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul za peroralno uporabo.
farmakološki učinek
Anoreksigen .
Farmakodinamika in farmakokinetika
Sibutramin, kaj je to in kako deluje?
Zdravilo ima sposobnost zaviranja procesov ponovnega privzema iz sinaptične razpoke. Prav tako snov vzajemno krepi interakcijo osrednjega serotonin- in norepinefrin sistemi ... Pod vplivom sibutramina se apetit zmanjša, občutek sitosti se poveča in količina hrane, ki jo zaužije bolnik, se zmanjša. Telo je v procesu posredovane aktivacije beta3-adrenergični receptorji , zaradi česar je termogeneza .
Ko snov vstopi v sistemski krvni obtok, sekundarno in primarni amini , kar nekajkrat preseže sibutramin po svoji farmakološki aktivnosti. Poleg tega imajo ti presnovki sposobnost zaviranja napadov. Zdravilo in metaboliti nimajo vpliva na aktivnost monoamini , MAO , ne komunicirajte z nevrotransmiter (serotonergično , dopaminergično , glutamat , adrenergična , benzodiazepin ) receptorji, ne antihistaminik in antiholinergično dejanja. Vendar pa med laboratorijske raziskave ugotovljeno je bilo, da zdravilo zavira napad 5-HT trombociti in lahko spremeni svojo funkcionalno aktivnost.
Izguba teže, povezana z vnosom te snovi, se pojavi v ozadju povečanja koncentracije v serumu HDL in zmanjšanje števila trigliceridi , in Sečna kislina .
Med terapijo zdravilo rahlo zviša krvni tlak (do 3 mm Hg) in pulz postane pogostejši za 4-7 utripov na minuto. Vendar pa pri bolnikih z arterijska hipertenzija in bolezni srca, ko jemljete zaviralci mikrosomske oksidacije opaziti je mogoče pomembnejše povečanje teh parametrov in podaljšanje intervala QT.
Zdravilo verjetno nima kancerogenega učinka na telo, ni mutagen in ne zmanjšuje plodnosti.
Po zaužitju kapsul v notranjosti se zdravilo hitro in skoraj popolnoma absorbira prebavila... Zdravilo je podvrženo "prvemu prehodu" skozi jetrno tkivo s sodelovanjem encima citokrom CYP3A4 ... Posledično nastaneta 2 aktivna presnovka: monodesmetilsibutarmin in didesmetilsibutramin .
Snov doseže največjo koncentracijo v krvni plazmi v 1,2 urah, njeni aktivni presnovki pa v 4 urah. Vzporedno uživanje hrane zmanjša največjo koncentracijo metabolitov za 30 %, podaljša čas za dosego do 3 ure. Zdravilo hitro doseže ciljne organe. Stopnja vezave na beljakovine v krvni plazmi je približno 97 % za sibutramin in 94 % za njegove presnovke.
S sistematično uporabo snov doseže ravnotežno koncentracijo v 4 dneh. Razpolovna doba je do 16 ur. Po "prvem prehodu" skozi jetrno tkivo so metaboliti izpostavljeni konjugacija in hidroksilacija tvorijo neaktivni presnovki, ki se nato izločajo skozi ledvice.
Indikacije za uporabo
Zdravilo je predpisano:
- za kompleksno zdravljenje bolniki z prehranjevalni , z indeksom telesne mase 30 kg na m2 ali več;
- osebe, ki trpijo za prekomerno telesno težo zaradi dislipoproteinemija oz 2 vrsti .
Kontraindikacije
Zdravilo je kontraindicirano:
- ko je na zdravilni učinkovini;
- bolniki z ali;
- iz organskih razlogov debelost ;
- osebe, ki trpijo zaradi Gilles de la Tourettov sindrom ;
- pri različne bolezni psiha;
- v 14 dneh po preklicu zaviralci MAO , antidepresivi , oz antipsihotiki ;
- s srčno-žilnimi boleznimi ( , Prirojena srčna napaka , , dekompenzirano srčno popuščanje , bolezen perifernih arterij,);
- po in druge prehodne motnje cirkulacije v možganih;
- pri arterijska hipertenzija ;
- bolnikom z;
- s hudo ledvično in jetrno insuficienco;
- osebe z alkoholik , farmakoloških in narkotik odvisnost;
- pri feokromocitom in glavkom z zaprtim zakotjem .
Med zdravljenjem je treba biti previden:
- otroci in osebe, starejše od 65 let;
- pri ;
- bolniki z motorično-verbalna tikovina in kršitve artikulacije .
Stranski učinki
Med klinične raziskave približno 9 % bolnikov, ki so prejeli to zdravilo in 7 % bolnikov, ki so prejeli placebo , je tečaj prekinil zaradi razvoja neželeni učinki.
Najpogosteje so bolniki imeli: glavobole, suhost v ustne votline, slabost.
Razvito tudi:
- občutek nelagodja in anksioznost , vrtoglavica, parestezije , izkrivljanje občutkov okusa;
- konvulzije , potenje, akutna psihoza (če obstajajo spremljajoči dejavniki);
- povečana aktivnost jetrnih encimov, izguba apetita;
- povišan krvni tlak, tahikardija , palpitacije;
- hiperemija kože občutek toplote;
- redko - močan vzpon Krvni tlak in povečan srčni utrip;
- mezangiokapilarni glomerulonefritis , intersticijski nefritis ;
- purpura , trombocitopenija .
Če se pojavi kateri od naštetih neželenih učinkov, morate obvestiti svojega zdravnika, prilagoditi odmerek ali prekiniti zdravilo. Najpogosteje se neželeni učinki razvijejo v prvih 4 tednih zdravljenja, sčasoma pa resnost in pogostost učinkov oslabita.
Sibutramin, navodila za uporabo (način in odmerek)
Kapsule jemljete enkrat na dan zjutraj, najbolje na prazen želodec.
Po navodilih za Sibutramin je povprečna začetna dnevni odmerek zdravilo je 10 mg na dan. Če je potrebno dnevni odmerek se lahko poveča na 15 mg (izguba teže je manj kot 2 kg na mesec).
Ob slaba toleranca zdravila, obilo neželenih učinkov, dnevni odmerek se lahko zmanjša na 5 mg.
Če največji dnevni odmerek ne vodi do potrebnega zmanjšanja telesne mase (manj kot 2 kg v 4 tednih), je priporočljivo, da zdravilo prekličete ali zamenjate.
Če se bolnik na terapijo ne odzove ustrezno (3 mesece se je telesna teža zmanjšala za manj kot 5 %), se zdravila ne sme jemati dlje kot 3 mesece.
Najdaljše trajanje zdravljenja je 1 leto.
Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje pogosto poveča pogostost in tveganje neželenih učinkov. Najpogostejši so tahikardija in glavobol, krvni tlak se dvigne, omotica. Kot terapijo jemljejo, spremljajo vitalne znake, odpravljajo neprijetni simptomi... Če se krvni tlak močno poveča ali se razvije tahikardija, je indiciran sprejem zaviralci beta .
Interakcija
Sočasni sprejem z zaviralci izoencima CYP3A4 ( , troleandomicin , , ) poveča plazemsko koncentracijo sibutramina in njegovih presnovkov, kar lahko privede do povečanja intervala QT.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (, , , ), droge - derivati alkaloidi ergot , antagonisti 5-HT1 receptor , opioidi , antitusiki povečajo verjetnost razvoja serotoninski sindrom .
Kombinirano zdravilo z , , , makrolidni antibiotiki , , lahko pospeši presnovo sibutramina.
Pogoji prodaje
Morda bo potreben recept.
Pogoji skladiščenja
Kapsule shranjujte stran od otrok v hladnem in temnem prostoru.
Rok uporabnosti
24 mesecev.
Posebna navodila
Zelo redko se pojavijo kakršne koli reakcije na odtegnitev zdravila (glavobol, povečan apetit).
Zdravilo se uporablja le, če so se vse druge metode hujšanja izkazale za neučinkovite in se je telesna teža v 3 mesecih zmanjšala za manj kot 5 kg.
Zdravljenje mora potekati pod nadzorom zdravnika z izkušnjami z uporabo leka. sredstev. Dodatno je priporočljivo prilagoditi bolnikovo prehrano in življenjski slog, ga povečati telesna aktivnost... Tako se poveča verjetnost za razvoj trajnega rezultata, sprememba prehranjevalnih navad in načina življenja na splošno.
Previdno zdravljenje pri bolnikih z hipomagneziemija , hipokalemija , , bolezni jeter, bolezni ledvic in podaljšanja intervala QT.
Kljub temu, da obstaja neposredna povezava med razvojem primarnega pljučna hipertenzija in zdravljenje s sibutraminom ni bilo ugotovljeno, je priporočljivo dati Posebna pozornost progresivna dispneja , oteklina in bolečina v in za prsnico.
Za otroke
Zdravilo se ne uporablja v pediatrični praksi.
Starejši
Pri zdravljenju starejših bolnikov je potrebna posebna previdnost.
Z alkoholom
Kot del prehrane, ki je dodatek k zdravljenju s tem zdravilom, alkohol ni priporočljiv.
Sibutramin za hujšanje
Ta snov je postala razširjena v sestavi zdravil za hujšanje. Je zelo učinkovit in relativno varen v primerjavi z drugimi zdravili. Cena dietnih tablet je povprečna in se razlikuje glede na proizvajalca.
Med nosečnostjo in dojenjem
Zdravilo ni predpisano nosečnicam in ženskam med dojenjem. Med zdravljenjem z zdravili je priporočljiva tudi uporaba zanesljivih metod kontracepcije.
Pripravki, ki vsebujejo (analoge sibutramina)
Ujemajoča se koda ATX stopnje 4:
Zdravilo je del sibutramin z mikroceluloza poklical.
Zdravljenje s sibutraminom in pripravki, ki vsebujejo to snov, je prepovedano brez predhodnega posvetovanja ...Ameriška agencija za nadzor kakovosti že dolgo časa Prehrambeni izdelki in Zdravila se na te statistike nikakor ni odzval. Toda število smrti je postalo tako pomembno, da so naročili resne študije zdravila. V raziskavi je sodelovalo deset tisoč prostovoljcev z različnimi stopnjami debelosti. Takrat se je izkazalo, da je treba zdravilo prepovedati. V Združenih državah je to res prepovedano. Tako kot v večini evropskih držav, pa tudi v Rusiji.
Glede na rezultate študije se je izkazalo, da zdravila ne smejo uporabljati ljudje, ki trpijo za žilnimi in srčnimi boleznimi. Poleg tega je treba skrajšati tudi potek uporabe drog.
Med najpogosteje opaženimi učinki uporabe sibutramina so simptomi, ki so zelo podobni odtegnitvenim simptomom pri odvisnikih od drog. To so motnje spanja, tesnoba, migreni podobne bolečine, letargija, slaba koordinacija, depresivno razpoloženje in celo samomorilne nagnjenosti.
Včasih opazimo omedlevico, bolečine v prsnem košu, tresenje okončin, okvaro sluha, otekanje okončin, motnje dihanja in orientacije v prostoru. Trinajst odstotkov bolnikov, ki so jemali sibutramin, je imelo anoreksijo, enajst odstotkov in pol pa zaprtje. Poleg tega zdravilo povzroči izcedek iz nosu, vnetje sluznice prebavnega sistema, bolečine v mišicah in spremembo spolnega nagona. Delo mastnih in žleze znojnice, zaradi česar se na obrazu in telesu pojavijo akne, poveča se potenje in je lahko moteno menstrualni ciklus... Nastajanje sline je moteno, kar ima za posledico razjede v ustih in zobno gnilobo.
Glede na študije na živalih uporaba tega zdravila pri nosečnicah in doječih ženskah vodi do pojava deformacij pri potomcih.
korporacije Abbott prenehala prodajati sibutramin v starem svetu, odkar je Evropski odbor dne zdravila odkriti Negativni vpliv sibutramin deluje srčno-žilnega sistema... Za pridobitev takšnih podatkov so bile izvedene posebne študije s sodelovanjem bolnikov, nagnjenih k srčno-žilnim boleznim.
Kljub rezultatom raziskav se zdravilo še vedno trži pod blagovno znamko Meridia v Združenih državah Amerike. Ampak samo z posebne namene zdravnik. V tem primeru bo v opombo zdravila vključena še ena kontraindikacija. Poleg tega bodo predstavljeni rezultati dela posebne komisije o razmerju koristi in tveganj tega zdravila.
Proizvajalec trdi, da so rezultati to študijo nikakor ne vplivajo na mnenje strokovnjakov Abbott o tem, kaj je relativno zdravi ljudje zdravilo ne povzroča posebnih stranskih učinkov in je zelo učinkovito pri zdravljenju debelosti.
V starem svetu droge s aktivna sestavina sibutramin se trži od leta 1999. Zdravilo zavira ponovni privzem serotonina in norepinefrina ( podobno kot večina antidepresivov), vendar nima učinka slednjega. S povečanjem količine zgoraj navedenih hormonov zdravilo omogoča človeku, da zaužije manj hrane. Toda po nekaterih poročilih zdravilo v primerjavi s placebo skupino ne kaže zelo visokih rezultatov.
Po zadnjem, prilagojenem seznamu kontraindikacij, je sibutramin prepovedan za uporabo pri ljudeh, ki trpijo zaradi skoraj vseh bolezni srca in krvnih žil, vključno s srčnimi napadi, aritmijami, angino pektoris.
Kljub temu, da se zdravilo v Ameriki še vedno uporablja, Evropski odbor za zdravila priporoča, da zdravniki zdravila ne predpisujejo več, tistim bolnikom, ki ga že imajo, pa takoj prenehajo jemati in od zdravnika dobijo nova priporočila za zdravljenje.
V času jemanja zdravila se krvni tlak in srčni utrip ne povečata preveč.
Učinek zdravila so preučevali dve leti pri laboratorijskih glodalcih. Obstajajo dokazi, da lahko njegova uporaba poveča pogostost izobraževanja ne maligne novotvorbe moda pri moških. Ni dokazano, da uporaba zdravila povzroča rast rakavih tumorjev pri ženskah. Glede na rezultate iste študije zdravilo ne povzroča genskih mutacij in tudi ne vpliva na sposobnost razmnoževanja. Prav tako zdravilo ne vpliva na razvoj ploda pri podganah. Pri izvajanju podobnih poskusov na samicah kuncev je bilo ugotovljeno, da sibutramin povzroča motnje v razvoju glave, repa in ušes ter tvorbo okostja.
Sibutramin je treba uporabljati le, če so bile preizkušene vse možne metode hujšanja in ne dajejo učinkovitih rezultatov.
Terapijo s tem zdravilom je dovoljeno izvajati le kot pomožno. V tem primeru je treba uporabiti druge metode za zmanjšanje telesne teže. Potek zdravljenja mora nadzorovati zdravnik s posebnimi kvalifikacijami za zdravljenje debelosti. Ukrepi za hujšanje vključujejo prehransko prehrano, prilagoditev dnevne rutine in vadbo. Le tako lahko ustvarimo pogoje za dolgoročne spremembe. prehranjevalno vedenje, režim dneva, brez katerega je nemogoče utrditi rezultat izgube teže po koncu uporabe zdravila.
Samo pod nadzorom zdravnika je treba sibutramin uporabljati sočasno z zdravili, ki podaljšujejo interval QT pri bolnikih s pomanjkanjem kalija in magnezija v telesu, ki trpijo za epilepsijo. Poseben zdravniški nadzor je potreben tudi za bolnike z boleznimi jeter in ledvic ( verjetno je povečanje ravni zdravila v krvi, ki ne povzroča nobenih manifestacij) ki trpijo zaradi motoričnih motenj, zlasti dednih tikov. Prepovedana je uporaba skupaj z zdravili, ki zvišujejo srčni utrip in krvni tlak, pa tudi s tistimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje akutnih bolezni dihal(ARI), alergije ali kašelj.
Uporaba zdravila pri zdravljenju ljudi, starejših od petindvajset let, je prepovedana, saj študij o vplivu sibutramina na bolnike te starostne skupine ni bilo.
Med terapijo morate biti pod stalnim nadzorom. krvni pritisk bolnika in srčnega utripa. V prvih osmih tednih jih je treba meriti vsakih štirinajst dni, nato enkrat na trideset dni. Če bolnik trpi za hipertenzijo, je treba meritve izvajati pogosteje. V primeru, ko je bil tlak dvakrat višji od 145, zdravila ni mogoče jemati naprej.
Bruto formula
C17H26ClNFarmakološka skupina snovi sibutramin
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS koda
106650-56-0Značilnosti snovi sibutramin
Sibutramin hidroklorid monohidrat je bel do kremast kristalinični prašek. Topnost v vodi: 2,9 mg/ml pri pH 5,2. Porazdelitveni koeficient (oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulska masa 334,33.
farmakologija
farmakološki učinek- anoreksigen.Zavira ponovni privzem nevrotransmiterjev - serotonina in noradrenalina iz sinaptične razpoke, potencira sinergistične interakcije centralnega norepinefrinskega in serotonergičnega sistema. Zmanjša apetit in količino zaužite hrane (izboljša občutek sitosti), poveča termogenezo (zaradi posredne aktivacije beta 3-adrenergičnih receptorjev), vpliva na rjavo maščobno tkivo... V telesu tvori aktivne presnovke (primarne in sekundarne amine), ki so bistveno boljši od sibutramina po svoji sposobnosti zaviranja ponovnega privzema serotonina in noradrenalina. V raziskavah in vitro aktivni presnovki blokirajo tudi ponovni privzem dopamina, vendar 3-krat šibkeje kot 5-HT in noradrenalin. Niti sibutramin niti njegovi aktivni presnovki ne vplivajo na sproščanje monoaminov in aktivnosti MAO, ne sodelujejo z nevrotransmiterskimi receptorji, vključno s serotonergičnimi, adrenergičnimi, dopaminergičnimi, benzodiazepini in glutamati (NMDA), nimajo antiholinergičnih in antihistaminsko delovanje... Zavira privzem 5-HT s trombociti in lahko spremeni delovanje trombocitov.
Zmanjšanje telesne mase spremlja povečanje koncentracije HDL v krvnem serumu in zmanjšanje količine trigliceridov, skupnega holesterola, LDL in sečne kisline.
Med zdravljenjem pride do rahlega dviga krvnega tlaka v mirovanju (za 1-3 mm Hg) in zmernega povečanja srčnega utripa (za 3-7 utripov / min), v posameznih primerih pa so možne izrazitejše spremembe. Ob sočasni uporabi z zaviralci mikrosomske oksidacije se srčni utrip poveča (za 2,5 utripa / min) in interval QT(pri 9,5 ms).
V 2-letnih študijah na podganah in miših, pri katerih so uporabili odmerke, ki so povzročili dajanje, pri katerih je opažena skupna površina pod krivuljami koncentracija-čas (AUC) za dva aktivna presnovka presegla tisto pri jemanju MRDC za 0,5-21-krat, povečala pojavnost benigni tumorji intersticijsko tkivo testisov pretežno pri samcih podgan. Pri miših in samicah podgan niso ugotovili kancerogenega učinka. Nima mutagenega učinka, ne vpliva na plodnost. Ko so podganam dajali odmerke, pri katerih so bile AUC obeh aktivnih presnovkov 43-krat višje od tistih, ki so jih opazili pri jemanju MRDC, niso odkrili nobenega teratogenega učinka. Vendar pa so v študijah, opravljenih na kuncih nizozemske linije Belted v pogojih, ko so bili AUC aktivnih presnovkov sibutramina 5-krat višji kot pri uporabi MRDC, pri potomcih odkrili nepravilnosti v telesnem razvoju (spremembe oblike ali velikosti gobca). , ušesa, rep, debelina kosti).
Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil za vsaj 77 %. Ob "prvem prehodu" skozi jetra se pod vplivom izoencima CYP3A4 citokroma P450 podvrže biotransformaciji s tvorbo dveh aktivnih presnovkov (mono- in didesmetilsibutramina). Po zaužitju enkratnega odmerka 15 mg je C max monodesmetilsibutramina 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). C max se doseže po 1,2 urah (sibutramin), 3-4 urah (aktivni presnovki). Hkratni vnos hrane zniža Cmax metabolitov za 30 % in podaljša čas, da ga dosežete za 3 ure, ne da bi spremenili AUC. Hitro se porazdeli po tkivih. Vezava na beljakovine je 97 % (sibutramin) in 94 % (mono- in didesmetilsibutramin). Ravnotežna koncentracija aktivnih presnovkov v krvi je dosežena v 4 dneh po začetku zdravljenja in je približno 2-krat višja od plazemske koncentracije po enkratnem odmerku. T 1/2 sibutramin - 1,1 ure, monodesmetilsibutramin - 14 ur, didesmetilsibutramin - 16 ur. Aktivni presnovki podvržejo hidroksilaciji in konjugaciji, da nastanejo neaktivni presnovki, ki se izločajo predvsem preko ledvic.
Uporaba snovi Sibutramin
Kompleksno vzdrževalno zdravljenje bolnikov s prekomerno telesno težo z alimentarno debelostjo z indeksom telesne mase 30 kg / m 2 ali več ali z indeksom telesne mase 27 kg / m 2 ali več, vendar ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja zaradi prekomerne telesne teže (sladkor sladkorna bolezen tipa 2, dislipoproteinemija).
Kontraindikacije
Preobčutljivost, prisotnost organskih vzrokov debelosti, anoreksija ali bulimijo nervozo mentalna bolezen, Gilles de la Tourettov sindrom, ishemična srčna bolezen, dekompenzirano srčno popuščanje, prirojene napake srce, okluzivna bolezen perifernih arterij, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolezni (možganska kap, prehodne motnje možganska cirkulacija), arterijska hipertenzija (BP> 145/90 mm Hg), hipertiroidizem, huda disfunkcija jeter ali ledvic, benigna hiperplazija prostate, ki jo spremlja rezidualni urin, feokromocitom, glavkom, uveljavljeni farmakološki, narkotični in odvisnost od alkohola hkratna uporaba ali obdobje manj kot 2 tedna po preklicu zaviralcev MAO ali drugih zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem (vključno z antidepresivi, antipsihotiki, triptofanom), kot tudi drugih zdravil za zmanjšanje telesne teže.
Omejitve uporabe
Epilepsija, motorično-verbalni tik (nehoteno krčenje mišic, motena artikulacija), otroci in starejše starosti(varnost in učinkovitost uporabe pri otrocih, mlajših od 18 let in pri osebah, starejših od 65 let, nista bili določeni).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Ni znano, ali sibutramin in njegovi presnovki prodrejo v Materino mleko... V obdobju dojenje uporaba ni priporočljiva.
Neželeni učinki snovi sibutramin
V s placebom kontroliranih študijah je 9 % bolnikov, ki so prejemali sibutramin (n = 2068), in 7 % bolnikov, ki so prejemali placebo (n = 884), prenehalo z zdravljenjem zaradi neželenih učinkov.
V s placebom kontroliranih študijah so bili najpogostejši neželeni učinki suha usta, anoreksija, nespečnost, zaprtje in glavobol.
Spodaj so navedeni neželeni učinki, ki so jih opazili pri bolnikih, ki so jemali sibutramin, s pogostnostjo ≥1 % ali pogosteje kot v skupini s placebom. Poleg imena je pogostost pojavljanja tega stranskega učinka v skupini, ki je jemala sibutramin, v oklepaju – podobni podatki v skupini s placebom.
Organizem kot celota: glavobol - 30,3 % (18,6 %), bolečine v hrbtu - 8,2 % (5,5 %), gripi podoben sindrom - 8,2 % (5,8 %), nezgodne poškodbe - 5,9 % (4,1 %), astenija - 5,9 % (5,3 %), bolečine v trebuhu - 4,5 % (3,6 %), bolečine v prsih - 1,8 % (1,2 %), bolečine v vratu - 1,6 % (1,1 %), alergijske reakcije — 1,5% (0,8%).
Na strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija - 2,6% (0,6%), vazodilatacija (zardevanje kože z občutkom toplote) - 2,4% (0,9%), migrena - 2,4% (2,0%), hipertenzija / povišan krvni tlak - 2,1% (0,9%) , srčni utrip - 2,0% (0,8%).
Iz prebavnega trakta: anoreksija - 13,0% (3,5%), zaprtje - 11,5% (6,0%), povečan apetit - 8,7% (2,7%), slabost - 5,9% (2,8%), dispepsija - 5,0% (2,6%), gastritis - 1,7% (1,2%), žeja - 1,7% (0,9%), bruhanje - 1,5% (1, 4%), poslabšanje hemoroidov - 1,2% (0,5%).
S strani mišično-skeletnega sistema: artralgija - 5,9% (5,0%), mialgija - 1,9% (1,1%), tenosinovitis - 1,2% (0,5%), bolezni sklepov - 1,1% (0,6%).
S strani živčni sistem in čutni organi: suha usta - 17,2% (4,2%), nespečnost - 10,7% (4,5%), omotica - 7,0% (3,4%), živčnost - 5,2% (2, 9%), tesnoba - 4,5% (3,4%), depresija - 4,3% (2,5%), parestezija - 2,0% (0,5%), zaspanost - 1,7% (0,9%), vzburjenost - 1,5% (0,5%), čustvena labilnost- 1,3% (0,6%), sprememba okusa - 2,2% (0,8%), bolezni ušes - 1,7% (0,9%), bolečine v ušesih - 1,1% (0, 7%).
Iz dihalnega sistema: rinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), povečan kašelj - 3,8% (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).
S strani kožo: izpuščaj - 3,8% (2,5%), znojenje - 2,5% (0,9%), Herpes simplex- 1,3 % (1,0 %), akne - 1,0 % (0,8 %).
S strani genitourinarni sistem: dismenoreja - 3,5% (1,4%), okužbe sečila — 2,3% (2,0%), vaginalna kandidoza- 1,2 % (0,5 %), metroragija - 1,0 % (0,8 %).
drugi: generalizirani edem - 1,2% (0,8%).
Interakcija
Zaviralci mikrosomske oksidacije, vklj. zaviralci citokroma P450 CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) zmanjšajo očistek sibutramina. Zdravila s serotonergičnim delovanjem povečajo tveganje za razvoj serotoninskega sindroma (agitacija, potenje, driska, zvišana telesna temperatura, aritmija, konvulzije itd.).
Preveliko odmerjanje
Simptomi: povečana resnost neželenih učinkov, najpogosteje - tahikardija, zvišan krvni tlak, glavobol in omotica.
Zdravljenje: sprejem aktivno oglje, simptomatsko zdravljenje, spremljanje vital pomembne funkcije, z zvišanjem krvnega tlaka in tahikardijo - imenovanje zaviralcev beta.
Pot administracije
V notranjosti.
Previdnostni ukrepi za snov Sibutramin
V prvih 2 mesecih zdravljenja je treba spremljati raven krvnega tlaka in pulza vsaka 2 tedna, nato pa enkrat na mesec. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo s krvnim tlakom > 145/90 mm Hg. kontrolo izvajati temeljiteje in pogosteje, v primeru dvakrat zabeleženega zvišanja krvnega tlaka > 145/90 mm Hg. zdravljenje je treba prekiniti. Pojav med terapijo bolečine v prsni koš, progresivna dispneja (motnja dihanja) in edem spodnjih okončin lahko kaže na razvoj pljučne hipertenzije (v tem primeru se je nujno posvetovati z zdravnikom).
Sočasna uporaba zdravil, ki povečajo interval, ni priporočljiva QT(astemizol, terfenadin, antiaritmična in druga zdravila), zdravila, ki vsebujejo efedrin, fenilpropanolamin, psevdoefedrin ipd. (nevarnost zvišanja krvnega tlaka in pospešenega srčnega utripa), pa tudi druga anoreksigena zdravila z osrednji mehanizem dejanja. Previdno je treba predpisati v ozadju hipokalemije in hipomagneziemije, z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic blage in zmerne resnosti.
Ženske rodni dobi med zdravljenjem uporabljati ustrezne kontracepcijske ukrepe.
Upoštevati je treba, da lahko sibutramin zmanjša slinjenje in spodbuja razvoj zobne gnilobe, parodontalne bolezni, kandidiaze in neugodja v ustih. Med zdravljenjem je priporočljivo omejiti uživanje alkohola.
Skoraj vsaka oseba s prekomerno telesno težo je vsaj enkrat v življenju sanjala o čudežni tableti, ki ga lahko naredi vitkega in zdravega. Sodobna medicina Prišel je do številnih zdravil, ki lahko pretentajo želodec, da jedo manj. Ta zdravila vključujejo sibutramin. Res uravnava apetit, zmanjšuje željo po hrani, a ni tako preprosto, kot se zdi na prvi pogled. V mnogih državah je kroženje sibutramina omejeno zaradi njegovih resnih stranskih učinkov.
Sibutramin je močan zdravilna snov... Prvotno je bil razvit in preizkušen kot antidepresiv, vendar so znanstveniki ugotovili, da ima močan anoreksigeni učinek, torej lahko zmanjša apetit.
Od leta 1997 se uporablja v ZDA in drugih državah kot učinkovito zdravilo znebiti se prekomerna teža s predpisovanjem ljudem z razno sočasne bolezni... Neželeni učinki niso dolgo trajali.
Ugotovljeno je bilo, da sibutramin povzroča odvisnost in depresivno stanje, ki ga lahko primerjamo z narkotikom. Poleg tega je povečalo tveganje bolezni srca in ožilja, je veliko ljudi med jemanjem utrpelo možgansko kap in srčni napad. Obstajajo anekdotski dokazi, da je uporaba sibutramina povzročila smrt bolnikov.
Trenutno je prepovedana za uporabo v mnogih državah, v Ruski federaciji pa je njen promet strogo nadzorovan s posebnimi recepturnimi obrazci, na katerih je predpisan.
Farmakološko delovanje zdravila
Sam po sebi je sibutramin tako imenovano predzdravilo, to pomeni, da se mora zdravilo, da bi delovalo, "razgraditi" na aktivne sestavine, ki prehajajo skozi jetra. Največja koncentracija presnovkov v krvi je dosežena po 3-4 urah.
Če je bil vnos opravljen sočasno s hrano, se njegova koncentracija zmanjša za 30% in doseže svoj maksimum po 6-7 urah. Po 4 dneh redne uporabe postane njegova količina v krvi konstantna. Najdaljše obdobje, ko polovica zdravila zapusti telo, je približno 16 ur. 
Načelo delovanja snovi temelji na dejstvu, da lahko poveča proizvodnjo toplote v telesu, zatre željo po jedi in poveča občutek sitosti. S stabilnim vzdrževanjem želene temperature telesu ni treba shranjevati maščobnih rezerv za prihodnjo uporabo, poleg tega se že obstoječe hitreje »kurijo«.
V krvi se zmanjša holesterol in maščobe, medtem ko se vsebnost »dobrega« holesterola dvigne. Vse to vam omogoča, da hitro izgubite težo in ohranite novo težo dolgo časa po ukinitvi sibutramina, vendar ob upoštevanju prehrane.
Indikacije za uporabo
Zdravilo predpiše le zdravnik in le v primerih, ko jih je več varne metode ne prinašajo oprijemljivih rezultatov:
- Prehranska debelost. To pomeni, da je težava s prekomerno telesno težo nastala zaradi podhranjenost in pomanjkanje telesne aktivnosti. Z drugimi besedami, ko telo prejme veliko več kalorij, kot jih uspe porabiti. Sibutramin pomaga le, če indeks telesne mase presega 30 kg / m 2.
- Prehranska debelost v kombinaciji z sladkorna bolezen 2 vrsti. ITM mora biti več kot 27 kg / m 2.
Kontraindikacije in stranski učinki
Pogoji, ko je sibutramin prepovedano jemati:
Neželeni učinki pisano pojasnjujejo, zakaj se sibutramin izdaja strogo na recept.
- Centralni živčni sistem. Bolniki pogosto opazijo nespečnost, glavobole, tesnobo iz nič in spremembe v okusu, poleg tega pa so običajno zaskrbljena suha usta.
- CCC. Veliko manj pogosto, vendar še vedno obstaja povečanje srčni utrip, povišan krvni tlak, ekspanzija krvne žile, zaradi česar pride do pordelosti kože in lokalnega občutka toplote.
- Prebavila. Izguba apetita, motnje gibanja črevesja, slabost in bruhanje ter celo poslabšanje hemoroidov – ti simptomi so tako pogosti kot nespečnost.
- Usnje. Opaža se prekomerno znojenje Na srečo je ta stranski učinek redek v katerem koli letnem času.
- alergija. Lahko se pojavi kot majhen izpuščaj na majhnem delu telesa in v obliki anafilaktični šok, pri katerem bi morali zelo nujno poiskati pomoč pri zdravniku.
Ponavadi vse stranski učinki opazimo v 1 mesecu po zaužitju zdravila, imajo ne zelo izrazit potek in prehajajo sami.
V posameznih primerih so bili uradno zabeleženi naslednji neprijetni pojavi sibutramina:
- boleče menstrualne krvavitve;
- oteklina;
- bolečine v hrbtu in trebuhu;
- srbeča koža;
- stanje, ki je podobno občutkom gripe;
- nepredvideno in oster dvig apetit in žeja;
- depresivno stanje;
- huda zaspanost;
- nenadna nihanja razpoloženja;
- konvulzije;
- zmanjšanje števila trombocitov, zaradi česar pride do krvavitve;
- akutna psihoza (če je oseba že imela resne kršitve psiha).
Način uporabe
Odmerek izbere le zdravnik in šele po skrbnem pretehtanju vseh tveganj in koristi. V nobenem primeru ne smete jemati zdravila sami! Poleg tega je sibutramin na voljo v lekarnah izključno na recept!
Predpisano je 1-krat na dan, najbolje zjutraj. Začetni odmerek zdravila je 10 mg., če pa ga človek slabo prenaša, se zmanjša na 5 mg. Kapsulo je treba vzeti s kozarcem čista voda, medtem ko ga ni priporočljivo žvečiti in izliti vsebino iz lupine. Lahko ga vzamete tako na prazen želodec kot z zajtrkom.
Če v prvem mesecu ni ustreznih premikov telesne teže, se odmerek sibutramina poveča na 15 mg. Terapija je vedno v kombinaciji s pravim telesna aktivnost in posebno dieto, ki jo izkušeni zdravnik izbere za vsako osebo posebej.
Interakcija z drugimi zdravili
Preden vzamete sibutramin, se morate o vsem pogovoriti s svojim zdravnikom. zdravila, ki se jemljejo sproti ali občasno. Vsa zdravila niso kombinirana s sibutraminom:
- Kombinirana zdravila, ki vsebujejo efedrin, psevdoefedrin itd., Zvišajo krvni tlak in srčni utrip.
- Zdravila, ki sodelujejo pri zvišanju serotonina v krvi, kot so zdravila za depresijo, antimigrene, zdravila za lajšanje bolečin narkotične snovi v redki primeri lahko povzroči "serotoninski sindrom". On je smrtonosen.
- Nekateri antibiotiki (skupina makrolidov), fenobarbital, karbamazepin pospešujejo razgradnjo in absorpcijo sibutramina.
- Nekatera protiglivična zdravila (ketokonazol), imunosupresivi (ciklosporin), eritromicin lahko povečajo koncentracijo razcepljenega sibutramina skupaj s povečanjem srčnega utripa.
Kombinacija alkohola in zdravila nima negativnega vpliva na telo v smislu njihove absorpcije, vendar so opojne pijače prepovedane za tiste, ki sledijo posebni prehrani in želijo izgubiti težo.
Zakaj je sibutramin prepovedan in zakaj je nevaren
Od leta 2010 je bila snov prepovedana za distribucijo v številnih državah: ZDA, Avstralija, številne evropske države, Kanada. V Rusiji njegov promet strogo nadzorujejo državne organizacije. Zdravilo se lahko predpiše samo za obrazec na recept z vsem potrebna tesnila... Nemogoče ga je kupiti zakonito brez recepta.
Prepovedan sibutramin v Indiji, Kitajski, Novi Zelandiji. Prepoved so prinesli stranski učinki, ki so podobni »odtegovanju« od drog: nespečnost, nenadna tesnoba, naraščajoče stanje depresije in samomorilne misli. Med uporabo si je več ljudi vzelo življenje. Veliko bolnikov s srčno-žilnimi težavami je umrlo zaradi srčnih napadov in kapi.
Osebam z duševnimi motnjami ga jemanje strogo prepovedano! Mnoge sta prehiteli anoreksija in bulimija, bili sta akutne psihoze in spremembe v zavesti. To zdravilo ne le zavira apetit, ampak dobesedno vpliva na glavo.
Sibutramin med nosečnostjo
Ženska, ki je bila imenovana to zdravilo, je treba obvestiti, da ni dovolj informacij o varnosti sibutramina za nerojenega otroka. Vsi analogi zdravila so preklicani v fazi načrtovanja nosečnosti.
Med zdravljenjem mora ženska uporabljati preverjena in zanesljiva kontracepcijska sredstva. Ob pozitiven test v primeru nosečnosti morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika in prenehati uporabljati sibutramin.
Uradna študija zdravila
Prvotno zdravilo sibutramin (Meridia) je izdalo nemško podjetje. Leta 1997 je bilo dovoljeno uporabljati v ZDA, leta 1999 pa v Evropski uniji. Za potrditev njegove učinkovitosti so bile navedene številne študije, v katerih je sodelovalo več kot 20 tisoč ljudi, rezultat je bil pozitiven.
Čez nekaj časa so začela prihajati poročila o smrti, vendar se zdravila ni mudilo prepovedati.
Leta 2002 je bilo odločeno, da izvedemo študijo SCOUT, da bi ugotovili, katere skupine prebivalstva so najbolj izpostavljene stranskim učinkom. Ta poskus je bila dvojno slepa, s placebom nadzorovana študija. Udeležilo se ga je 17 držav. Proučevali so razmerje med izgubo telesne mase med zdravljenjem s sibutraminom in težavami s srčno-žilnim sistemom.
Do konca leta 2009 so bili objavljeni predhodni rezultati:
- Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Meridia pri starejših s prekomerno telesno težo z že obstoječimi težavami s srcem in žilami povečalo tveganje za srčni infarkt in možgansko kap za 16 %... A smrtnih primerov niso zabeležili.
- Med skupino, ki je prejemala placebo, in glavno skupino ni bilo razlike v smrti.
Postalo je jasno, da so ljudje s srčno-žilnimi boleznimi izpostavljeni večjemu tveganju kot kdorkoli drug. Vendar ni bilo mogoče ugotoviti, katere skupine bolnikov lahko jemljejo zdravilo z najmanjšo škodo za zdravje.
Šele leta 2010 je bila kot kontraindikacija uradnim navodilom dodana starost (nad 65 let), pa tudi: tahikardija, srčno popuščanje, ishemična bolezen itd. 8. oktobra 2010 je proizvajalec prostovoljno izstopil iz farmacevtski trg vaše zdravilo, dokler niso razčiščene vse okoliščine.
Podjetje je še vedno pričakovano dodatne raziskave, ki bo pokazal, katere skupine bolnikov bo zdravilo prineslo več uporabe in manj škode.
V letih 2011-2012 je bila v Rusiji izvedena študija pod kodnim imenom "VESNA". Neželeni učinki registriranih pri 2,8 % prostovoljcev, ni bilo resnih stranskih učinkov, ki bi zahtevali prekinitev jemanja sibutramina. Udeležilo se ga je več kot 34 tisoč ljudi, starih od 18 do 60 let. Šest mesecev so jemali zdravilo Reduxin v predpisanem odmerku.
Od leta 2012 je bila izvedena druga študija PrimaVera, razlika je bila v obdobju uporabe zdravila - več kot 6 mesecev neprekinjenega zdravljenja.
Analogi za hujšanje
Sibutramin se trži pod naslednjimi imeni:
- Goldline;
- Goldline Plus;
- Reduksin;
- Reduxin Met;
- Slimia;
- Lindax;
- Meridia (registracija je trenutno preklicana).
Nekatera od teh zdravil so kombinirana. Na primer, Goldline Plus dodatno vsebuje mikrokristalno celulozo, paket Reduxin Met pa vsebuje 2 zdravili hkrati - sibutramin skupaj z MCC, v ločenih pretisnih omotih - metformin (sredstvo za zniževanje ravni sladkorja pri).
Hkrati v Reduxin Lightu sploh ni sibutramina in niti ni zdravilo.