Nevarne kombinacije zdravil za srce. Uporaba zaviralcev β pri zdravljenju arterijske hipertenzije: pregled zdravil Kateri selektivni adrenergični zaviralci ne povečajo bilirubina

Iz tega članka boste izvedeli: kaj so adrenergični zaviralci, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zdravil-adrenergičnih zaviralcev.

Datum objave članka: 08.06.2017

Datum posodobitve članka: 29.05.2019

Adrenolitiki (adrenergični zaviralci) so skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki se odzivajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z delovanjem adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori samo zase - zdravila, ki so v njej vključena, "prekinejo" delovanje adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.

Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiološki in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim ljudem, pri katerih je bila diagnosticirana arterijska hipertenzija, motnje srčnega ritma in druge bolezni srca in ožilja.

Razvrstitev adrenergičnih zaviralcev

V stenah krvnih žil obstajajo 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejša sta blokatorja alfa in beta, ki »izklopijo« ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki blokirajo vse receptorje hkrati.

Sredstva vsake skupine so lahko selektivna in selektivno prekinejo le eno vrsto receptorja, na primer alfa-1. In neselektivno s hkratnim blokiranjem obeh vrst: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko delujejo le na beta-1.

Podskupine adrenolitikov:

Splošni mehanizem delovanja adrenergičnih blokatorjev

Ko se norepinefrin ali adrenalin sprosti v krvni obtok, adrenergični receptorji takoj reagirajo z vezavo nanj. Zaradi tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:

  • posode so zožene;
  • pulz se pospeši;
  • krvni tlak se dvigne;
  • raven glukoze v krvi se poveča;
  • bronhi se razširijo.

Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so takšni učinki za osebo nezaželeni, saj lahko izzovejo ali ponovijo bolezen. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno obratno:

  • razširiti krvne žile;
  • upočasni srčni utrip;
  • preprečiti zvišanje krvnega sladkorja;
  • zožiti lumen bronhijev;
  • znižati krvni tlak.

to splošna dejanja, značilno za vse vrste zdravil iz skupine adrenolitikov. Toda zdravila so razdeljena v podskupine glede na učinek na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.

Pogosti neželeni učinki

Skupni zaviralci adrenergičnih receptorjev (alfa, beta) so:

  1. Glavobol.
  2. Hitra utrujenost.
  3. Zaspanost.
  4. Vrtoglavica.
  5. Povečana živčnost.
  6. Možna je kratkotrajna omedlevica.
  7. Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
  8. Alergijske reakcije.

Ker se zdravila iz različnih podskupin nekoliko razlikujejo terapevtski ukrepi, potem neželene posledice od njihovega sprejema se tudi razlikujejo.

Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta:

  • bradikardija;
  • sindrom šibkega sinusa;
  • akutno srčno popuščanje;
  • atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirano srčno popuščanje;
  • alergija na sestavine zdravila.

Kadar ne smete jemati neselektivnih zaviralcev bronhialna astma in obliterirajoča vaskularna bolezen, selektivna - s patologijo perifernega obtoka.


Za povečavo kliknite na fotografijo

Takšna zdravila mora predpisati kardiolog ali terapevt. Spontani nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtonosni izid zaradi srčnega zastoja, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.

Zaviralci alfa

Dejanje

Zaviralci receptorjev alfa -1 širijo krvne žile v telesu: periferno - opazno z rdečico kože in sluznic; notranji organi - zlasti črevesje z ledvicami. Zaradi tega se poveča periferni pretok krvi, izboljša se mikrocirkulacija tkiv. Odpornost žil se vzdolž oboda zmanjšuje, tlak pa se zmanjša in brez refleksa se poveča srčni utrip.

Z zmanjšanjem donosa venska kri v atriju in širitvi »obrobja« se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi olajšanja njegovega dela se stopnja, značilna za hipertenzivne bolnike in starejše ljudi s težavami s srcem, zmanjša.

Drugi učinki:

  • Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB znižuje raven trigliceridov, "slabega" holesterola in povečuje raven lipoproteinov visoka gostota... Ta dodatni učinek je dober za ljudi, ki trpijo zaradi hipertenzije, ki jo poslabša ateroskleroza.
  • Vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se občutljivost celic na insulin poveča. Zaradi tega se glukoza hitreje in učinkoviteje absorbira, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne dvigne. To dejanje je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižujejo raven sladkorja v krvi.
  • Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarni sistem... Ta sredstva se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate za odpravo nekaterih značilni simptomi: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.

Zaviralci adrenalinskih receptorjev alfa-2 imajo nasprotni učinek: zožijo krvne žile, zvišajo krvni tlak. Zato se v kardiološki praksi ne uporabljajo. Uspešno pa zdravijo impotenco pri moških.

Seznam zdravil

Tabela vsebuje seznam mednarodnih generična imena zdravila iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.

Indikacije za uporabo

Ker je učinek zdravil iz te podskupine na krvne žile nekoliko drugačen, so tudi njihova področja uporabe drugačna.

Indikacije za imenovanje zaviralcev alfa-1 Indikacije za zaviralce alfa -1, -2
Arterijska hipertenzija Motnje hranjenja pri mehka tkiva okončine - razjede zaradi preležanin, ozebline, s tromboflebitisom, huda ateroskleroza
Kronično srčno popuščanje s hipertrofijo miokarda Bolezni, ki jih spremlja motnja perifernega krvnega pretoka - diabetična mikroangiopatija, endarteritis, Renova bolezen, akrocianoza
Hiperplazija prostate Migrena
Lajšanje posledic možganske kapi
Senilna demenca
Neuspeh pri delu vestibularni aparat zaradi vaskularnih težav
Distrofija roženice
Odprava manifestacij nevrogenega mehurja
Prostatitis

Optična nevropatija

Za zaviralce alfa -2 obstaja ena indikacija - erektilna disfunkcija pri moških.

Neželeni učinki adrenergičnih receptorjev alfa

Poleg pogostih neželenih učinkov, navedenih zgoraj v članku, imajo ta zdravila naslednje neželene učinke:

Neželeni učinki zaviralcev alfa 1 Neželeni učinki pri jemanju zaviralcev receptorjev alfa-2 Neželeni učinki zaviralcev alfa-1, -2
Edem Zvišan krvni tlak Izguba apetita
Močno znižanje krvnega tlaka Pojav tesnobe, razdražljivosti, povečane razdražljivosti, telesne aktivnosti Nespečnost
Aritmija, tahikardija Tremor (tresenje v telesu) Potenje
Zasoplost Zmanjšanje pogostosti uriniranja in izločanja urina Hladne okončine
Smrkav nos Toplota v telesu
Suhost ustne sluznice Povečana kislost (pH) želodčnega soka
Bolečina v prsnem košu
Zmanjšan spolni nagon
Urinska inkontinenca
Boleče erekcije

Kontraindikacije

  1. Nosečnost.
  2. Dojenje.
  3. Alergija ali intoleranca na zdravilno učinkovino ali pomožne snovi.
  4. Hude motnje (bolezni) jeter, ledvic.
  5. Arterijska hipotenzija - nizek krvni tlak.
  6. Bradikardija.
  7. Hude srčne napake, vključno z aortno stenozo.

Zaviralci beta

Kardioselektivni zaviralci beta-1: načelo delovanja

Zdravila iz te podskupine se uporabljajo za zdravljenje bolezni srca, saj imajo na splošno pozitiven učinek na ta organ.

Posledični učinki:

  • Antiaritmično delovanje z zmanjšanjem aktivnosti srčnega spodbujevalnika - sinusnega vozla.
  • Zmanjšanje srčnega utripa.
  • Zmanjšanje razdražljivosti miokarda v pogojih psihoemocionalnega in / ali fizičnega stresa.
  • Antihipoksični učinek zaradi zmanjšanja potrebe po kisiku srčne mišice.
  • Znižanje krvnega tlaka.
  • Preprečevanje širjenja žarišča nekroze med srčnim infarktom.

Skupina selektivnih zdravil zaviralcev beta zmanjša pogostost in olajša napad angine pektoris. Izboljšajo tudi toleranco fizičnega in duševnega stresa na srce pri bolnikih s srčnim popuščanjem, katerih življenje se podaljša. Ta sredstva znatno izboljšajo kakovost življenja bolnikov, ki so doživeli kap ali miokardni infarkt, trpijo za ishemično boleznijo srca, angino pektoris, hipertenzijo.

Pri diabetikih preprečujejo zvišanje ravni sladkorja v krvi, zmanjšujejo tveganje za bronhospazem pri ljudeh z bronhialno astmo.

Neselektivni zaviralci beta-1, -2: delovanje

Poleg antiaritmičnih, hipotenzivnih, antihipoksičnih učinkov imajo takšna zdravila še druge učinke:

  • Zaradi preprečevanja strjevanja trombocitov je možen antitrombotični učinek.
  • Okrepiti krčenje mišične plasti maternice, črevesja, požiralnika sfinktra, hkrati pa sprostiti sfinkter mehurja.
  • Med porodom se zmanjša izguba krvi pri porodu.
  • Povečajte tonus bronhijev.
  • Zmanjšajte intraokularni tlak z zmanjšanjem tekočine v sprednji očesni komori.
  • Zmanjšajte tveganje akutni srčni infarkt, možganska kap, razvoj ishemične bolezni srca.
  • Zmanjšuje smrtnost zaradi srčnega popuščanja.

Seznam zdravil

Zdravila, ki spadajo v farmakološko podskupino beta-2-adrenergičnih receptorjev, trenutno ne obstajajo.

Indikacije za uporabo

Indikacije za selektivne zaviralce beta Indikacije za imenovanje neselektivnih zaviralcev beta
Ishemična bolezen srca Arterijska hipertenzija
Hipertenzija Hipertrofija miokarda levega prekata
Hipertrofična kardiomiopatija Napeta angina
Večina vrst aritmij Srčni infarkt
Preprečevanje napadov migrene Prolaps mitralne zaklopke
Prolaps mitralne zaklopke Sinusna tahikardija
Zdravljenje srčnega infarkta in preprečevanje ponovitve Glavkom
Nevrocirkulacijska distonija (hipertenzivni tip) Preprečevanje velikih krvavitev med porodom ali ginekološkimi posegi
Odstranitev motoričnega vznemirjenja - akatizije - med jemanjem antipsihotikov Minorjeva bolezen je bolezen živčnega sistema dedne narave, ki se kaže z edinim simptomom - tresenjem rok.
Ob kompleksno zdravljenje tirotoksikoza

Stranski učinki

Pogosti neželeni učinki te skupine zdravil Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko povzročijo tudi
Slabost Težave z vidom: megla, dvojni vid, pekoč občutek, občutek udarca tuje telo, solzenje
Upočasnite reakcije Smrkav nos
Zaspanost Kašelj, možni napadi zadušitve
Depresija Močno znižanje krvnega tlaka
Začasno zmanjšanje vida in poslabšanje okusa Omedlevica
Mrzlica in odrevenelost stopal in rok Ishemija srca
Bradikardija Impotenca
Konjunktivitis Kolitis
Dispepsija Zvišane ravni kalija, trigliceridov, sečne kisline v krvi
Povečan ali zmanjšan srčni utrip

Zaviralci alfa beta

Dejanje

Zdravila iz te podskupine znižujejo arterijski in očesni tlak, normalizirajo presnovo lipidov, to je znižajo raven trigliceridov, holesterola, lipoproteinov nizke gostote, hkrati pa povečajo visoko gostoto. Antihipertenzivni učinek je dosežen brez spreminjanja ledvičnega pretoka krvi in ​​povečanja celotnega perifernega žilnega upora.

Ko se jemljejo, se prilagajanje srca fizičnemu in psiho-čustvenemu stresu poveča, kontraktilna funkcija srčne mišice pa se izboljša. To vodi do zmanjšanja velikosti srca, normalizacije ritma, lajšanja stanja s srčnimi boleznimi ali kongestivnim srčnim popuščanjem. Če je diagnosticirana ishemična bolezen srca, se pogostnost njenih napadov med jemanjem zaviralcev alfa-beta zmanjša.

Seznam zdravil

  1. Karvedilol.
  2. Butilametiloksadiazol.
  3. Labetalol.


Pravokotni glavkom

Kontraindikacije

Iz te podskupine ne morete jemati adrenergičnih zaviralcev z enakimi patologijami, kot so opisane zgoraj, in jih dopolniti z obstruktivno pljučno boleznijo, sladkorno boleznijo (tip I), razjedo na želodcu in dvanajstnikom.

Znano je, da je sposobnost srčne mišice, da se skrči, mogoče spodbuditi z delovanjem nanjo s snovmi - beta -adrenostimulansi. Na podlagi teh in drugih informacij so bila ustvarjena zdravila za zmanjšanje napadov angine in znižanje krvnega tlaka.

Zaviralci beta vsebujejo snovi, ki ščitijo srčne receptorje beta pred učinki adrenalina. Veliko se uporabljajo v medicini. Imena učinkovin se končajo na "lol". Štejejo se za najučinkovitejša zdravila zadnja generacija... Vsa zdravila imajo svoje indikacije in kontraindikacije, s katerimi se morate seznaniti, preden jih vzamete.

Zgodovina ustvarjanja

Prvi blokator beta je bil ustvarjen leta 1962. Pri miših je povzročil raka, zato ga ljudje niso odobrili. Prvo varno zdravilo je bil propranolol. Skupno je bilo razvitih več kot 100 zaviralcev beta. Približno 30 se jih uporablja v medicinske namene.

Razvrstitev

Zdravila "adrenergični blokatorji" vključujejo snovi, ki upočasnijo prevodnost živčni impulz skozi adrenergične sinapse.

Blokatorji to funkcijo izvajajo tako:

  • blokiranje receptorjev, ki se odzivajo na adrenalin ("adrenolitiki");
  • motnje pri tvorbi mediatorja norepinefrina (imenovanega "simpatolitiki").
  • Razvrstitev adrenolitikov s primeri zdravil:
  • zaviralci alfa in beta-adrenergičnih receptorjev (na primer labetoll);
  • zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa 1 (fentolamin, prazosin, tropafen, piroksan);
  • zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa 2 (johimbin);
  • zaviralci adrenergičnih receptorjev beta 1 (atenolol, metoprolol, praktolol);
  • zaviralci adrenergičnih receptorjev beta 2 (na primer timolol).

Razvrstitev zdravil "zaviralci beta" (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta) je možna po različnih merilih:

  • zdravila prve, druge ali tretje generacije;
  • kardioselektivni in neselektivni zaviralci beta;
  • zdravila z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti;
  • beta blokatorji, topni v maščobi ali v vodi (lipofilni in hidrofilni).

Zdravila prve generacije imajo neselektivne lastnosti, druga - kardioselektivna, v tretji - imajo dodaten vazodilatacijski učinek. Sproščajo krvne žile. Nova zdravila so zasnovana tako, da mora oseba jemati tablete le enkrat na dan, to pomeni, da je učinek snovi dolgotrajen.

Področje uporabe

Uporaba zaviralcev beta v kardiologiji je trenutno zelo pomembna. Zdravljenje s temi zdravili je predpisano, če obstajajo indikacije:

  • hipertenzija;
  • srčna ishemija;
  • tahikardija;
  • odpoved srca;
  • presnovni sindrom;
  • miokardni infarkt;
  • sindrom dolgega QT;
  • patologija v sladkorna bolezen.

Kompleksno zdravljenje migrene, vegetativnih kriz, hipertrofične kardiomiopatije in odtegnitvenih simptomov včasih vključuje uporabo zdravil te skupine.

Zdravnik izbere zdravljenje individualno za vsakega bolnika. Jemanje kakršnih koli tablet za hipertenzijo brez imenovanja specialista je precej nevarno, tudi če so vse indikacije primerne za njihovo jemanje. Posebej pomembno je, da se ob prisotnosti aritmij, tahikardije in drugih srčnih aritmij posvetujete z zdravnikom.

Lahko se predpiše skupina zdravil ali ločeno le zaviralci beta, katerih seznam je naveden v tabeli.

Seznam zdravil

Generacija Posebnosti Imena zdravil
Najprej Neselektivno za beta-receptorje prve in druge vrste
  • Oksprenolol
  • Propranolol
  • Timolol
  • Nadolol
  • Sotalol
  • Penbutamol
Drugič Selektivno za beta 1 receptorje
  • Acebutalol
  • Bisoprolol
  • Metoprolol
  • Esmolol
  • Atenolol
Tretjič Z dodatnimi farmakološkimi lastnostmi Selektivni zaviralci beta-1
  • Nebivolol
  • Talinolol
  • Betaksalol
  • Celiprolol
Neselektivni zaviralci beta-1 in beta-2
  • Labetalol
  • Carteolol
  • Karvedilol
  • Bucindolol

Concor

Najboljše zdravilo lahko izbere le specialist, ki pozna vse zdravstvene značilnosti določenega bolnika. Nekatera zdravila so postala zelo priljubljena.

Concor je zaviralec beta-1, katerega učinkovina je bisoprolol hemifamarat. To zdravilo nima lastne simpatomimetične aktivnosti, nima učinka stabilizacije membrane.

Zdravilna učinkovina zdravila "Concor" praktično ne vpliva na dihalne poti, vendar ima zdravilo nekaj kontraindikacij.

Concor blokira beta-1-adrenergične receptorje v srcu, kar zmanjša aktivnost simpatoadrenalnega sistema.

Zdravilo Concor se jemlje 1 tableta na dan. Tablete ne zdrobite.

Delovanje zdravila "Concor" vodi do širjenja koronarnih žil, zmanjšanja tlaka in zmanjšanja pulza.

Analog zdravila "Concor" - "Coronal".

Mehanizem delovanja zdravil

Uporaba novih zdravil ne omogoča samo uravnavanja tlaka in hitrosti pulza. Zdravila imajo druga pozitivni učinki... Kombinacija več zdravilne lastnosti V enem zdravilu je zdravljenje lažje in učinkovitejše.

Zaviralci beta imajo:

  • antihipertenzivni učinek (ustavi proizvodnjo renina in angiotenzina II, ki sprošča norepinefrin in zmanjšuje centralno vazomotorno aktivnost);
  • antiishemični učinek (učinek se zmanjša na zmanjšanje števila srčnih kontrakcij in s tem na zmanjšanje potrebe po kisiku);
  • antiaritmično delovanje (zmanjša simpatični vplivi in ishemijo miokarda z neposrednim elektrofiziološkim delovanjem na srce).

Funkcije aplikacije

Zaviralci beta se jemljejo v skladu z individualno priporočilo zdravnik. Pri zdravilih najnovejše generacije se režim odmerjanja ponavadi opira na dejstvo, da morate piti samo eno tableto na dan - s hrano ali takoj po njej.

Pri izbiri zdravila je treba zdravnika obvestiti o vseh razpoložljivih diagnozah, še posebej, če:

  • astma;
  • bradikardija;
  • aritmija;
  • emfizem.

Pomembno je, da strokovnjaka obvestite o nosečnosti ali njenem načrtovanju, saj ima to veliko vlogo pri izbiri zdravila.

Poleg tega je treba zdravniku povedati, katera zdravila bodo jemali skupaj z zdravilom za hipertenzijo, tahikardijo in druge bolezni. To je še posebej pomembno, če nameravate prejeti:

  • zdravila proti gripi in ARVI;
  • antihipertenzivi (razen predpisanih);
  • Zaviralci MAO;
  • terapije za diabetes mellitus, vključno z insulinom.

Pri jemanju izbranega zdravila morate skrbno spremljati srčni utrip in krvni tlak. Prenizke in previsoke kazalnike je treba alarmirati. Posebna pozornost morate biti pozorni na prisotnost aritmije. Vse spremembe je treba čim prej sporočiti zdravniku.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Zaviralci beta imajo številne stranske učinke, ki pa se ne pojavijo v vseh primerih:

  • zmanjšan srčni utrip;
  • kronična utrujenost;
  • srčni blok;
  • poslabšanje astme;
  • strupeni učinki;
  • srčni napadi;
  • znižanje krvnega sladkorja;
  • znižanje LDL holesterola;
  • grožnja zvišanja pritiska po umiku zdravila.

Nekateri zaviralci beta niso primerni, če imate:

  • sladkorna bolezen;
  • obstruktivne pljučne patologije;
  • dislipidemija;
  • depresija;
  • disfunkcija sinusnega vozla (lahko asimptomatska).

Zdravila niso predpisana za:

  • bronhialna astma;
  • bradikardija;
  • individualna občutljivost;
  • nizek pritisk;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • kardiogeni šok;
  • patologije perifernih arterij;
  • atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje.

Druga zdravila

Zdravnik lahko predpiše le zdravilo iz skupine zaviralcev beta, najpogosteje pa je izbran nabor zdravil, ki imajo drugačen mehanizem delovanja. Katere tablete izbrati - odloči se lahko le specialist.

Zaviralci alfa

Zaviralci alfa so zdravila, ki za nekaj časa blokirajo adrenoreceptorje alfa 1. Zaviralci alfa 1 so predpisani kot adjuvans pri zdravljenju. arterijska hipertenzija.

Zaviralec alfa lahko spada v eno od dveh kategorij:

  • selektivno (blokira samo receptorje alfa 1);
  • neselektivno (blokiranje receptorjev alfa 1 in alfa 2 - tropodifen, butiroksan in drugi).

Selektivni zaviralci alfa povečajo srčni utrip manj kot neselektivni zaviralci alfa.

Ko prvič jemljete ta zdravila, je pri spremembi položaja iz vodoravnega v navpični možen močan padec tlaka.

Nekatera zdravila nimajo močnega vpliva na krvni tlak. Namenjeni so receptorjem za gladke mišice in se uporabljajo v urologiji.

Antagonisti ali zaviralci

Z dolgoletnimi raziskavami je bilo ugotovljeno, da monoterapija arterijske hipertenzije pomaga slabše kot jemanje več zdravil.

Kombinacija, ki vključuje zaviralce ACE in antagonist kalcija, ki jo je izbral zdravnik, je velik uspeh. Spekter delovanja zdravil se med seboj dopolnjuje. Kalcijev antagonist in zaviralce ACE lahko uporabljamo skupaj v manjše odmerke kot če se uporablja ločeno.

Zaviralci ACE

ACE je encim. Pretvarja hormon angiotenzin I v angiotenzin II, ki z vazokonstrikcijo in sproščanjem aldosterona poviša krvni tlak.

Zaviralci ACE blokirajo encim in včasih še okrepijo učinek diuretikov. Možnost vpliva na ACE se v medicini uporablja že več kot 30 let z namenom zdravljenja hipertenzije.

Zaviralci ACE veljajo za eno najučinkovitejših zdravil pri zmanjševanju tveganja za sladkorno bolezen ter zaščiti jeter in srca.

Zdravljenje z zdravili, ki vplivajo na ACE, velja za precej učinkovito.

Diuretiki (diuretiki)

Diuretiki delujejo na ledvice. Njihovo delovanje se zmanjša na odstranjevanje vode in soli, kar vodi do zmanjšanja tlaka. Drugi znaki za njihovo uporabo so edemi in zadrževanje natrija v telesu.

Ta zdravila se običajno dajejo skupaj z zaviralci ACE ali drugimi. Dolgoročnega terapevtskega učinka ni mogoče doseči z jemanjem samo diuretikov, njihov učinek na krvni tlak je kratkotrajen.

Kot diuretik uporabite posebne priprave ali zdravilne rastline... Diuretikov ne moremo jemati nenadzorovano, saj to vodi v številne zdravstvene težave. Pravilno zdravljenje predpiše specialist.

Zaviralci receptorjev angiotenzina II (sartani)

Zaviralci receptorjev angiotenzina II - nov razred zdravila za zdravljenje hipertenzije. V primerjavi z zaviralci ACE so neželeni učinki manj pogosti in blagi. Zdravila v tej skupini imajo številne terapevtske lastnosti in se dobro kombinirajo z drugimi zdravili. Učinkovitost sartanov je precej visoka. Pravilna izbira zdravila in njegovega odmerka omogoča večini bolnikov, da vzamejo le 1 tableto na dan. Indikacije za jemanje drog v tem razredu so obsežne. Obstajajo zdravila, ki hkrati vključujejo blokatorje receptorjev in diuretike.

Vazodilatatorji

Zdravila za sproščanje krvnih žil veljajo za premalo učinkovite pri zdravljenju hipertenzije in imajo številne stranske učinke. Včasih je treba zdravila za tahikardijo uporabljati skupaj. Poleg tega zdravila postopoma postanejo odvisna in prenehajo delovati. Redko se predpisujejo in kombinirajo z drugimi zdravili. Zaviralci ACE, sartani in antagonist kalcija uspešno nadomeščajo zdravila v tej skupini, saj so indikacije za njihovo uporabo enake, stranski učinki pa šibki.

Kalcijevi antagonisti (zaviralci kalcijevih kanalov)

Antagonist je nekaj, kar deluje nasprotno. Mehanizem delovanja antagonistov kalcijevih kanalov je, da učinkovine zavirajo prodor kalcijevih ionov v krvne žile in srčne celice. Kalcijev antagonist znatno zmanjša verjetnost kapi, lahko pa povzroči razvoj srčnega popuščanja.

Zaviralci kalcijevih kanalov vključujejo snovi z različno kemijsko strukturo - derivate dihidropiridina, fenilalkilamina, benzotiazepina. Zdravila so razvrščena v prvo ali drugo generacijo.

Nekatera zdravila, ki so razvrščena kot zaviralci kalcijevih kanalov, imajo pomanjkanje. Hitro se izločijo iz krvnega obtoka in imajo tudi ozek razpon terapevtskih učinkov. Ta zdravila morate pogosto piti. Samo zaviralci kalcijevih kanalčkov tretje generacije lahko ostanejo v krvi dlje.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov imajo diuretični učinek, zato jih redko kombiniramo z diuretiki. Njihov celoten seznam je približno 20 predmetov. Zaviralci kalcijevih kanalov se lahko predpisujejo sami ali kot del kompleksna terapija.

Poleg na široko znana zdravila, lahko zdravnik predpiše antagonist endotelijskih receptorjev.

Značilnosti zdravljenja hipertenzije v prisotnosti aritmije

Srčne aritmije so kršitev ritma, pogostosti in zaporedja krčenja srčne mišice.

Pojav aritmije - resen razlog za obisk zdravnika in izbiro drugih zdravil. Za zdravljenje hipertenzije z atrijska fibrilacija, supraventrikularna tahikardija, atrijsko trepetanje, predpišejo zaviralce beta ali antagoniste kalcija.

Vrste aritmij:

Imena Zdravljenje
Sinusne aritmije Za zdravljenje sinusna tahikardija uporabite zaviralce beta, pripravke kalija, izoptin. Včasih je predpisano priljubljeno zdravilo Concor. Zdravljenje sinusne bradikardije včasih vključuje uporabo aminofilina, alupenta. Kadar učinek zdravil ni dovolj, se lahko predpiše elektrostimulacija.
Ekstrasistola Zdravljenje je lahko raznoliko. Včasih uporabljajo difenin, hingamin, plakenil, kalijeve pripravke, ajmalin, ritmodan. Če učinek ni pomemben, je predpisan prokainamid.
Paraksimalne tahikardije Za uporabo pri zdravljenju pomirjevala, anaprilin, izoptin, novokainamid.
Srčni blok Zdravljenje je raznoliko in ga specialist izbere individualno.
Trepetanje in fibrilacija prekatov ali atrijev

Aritmije se najpogosteje pojavljajo v ozadju drugih bolezni. Lahko jih spremlja zasoplost - občutek pomanjkanja zraka med tahikardijo ali bradikardijo. Zdravljenje aritmije se zmanjša na preprečevanje razvoja osnovne bolezni.

Pri izbiri zdravila ne smete temeljiti le na indikacijah in kontraindikacijah za njegovo jemanje. Nujno je ugotoviti stališče specialista. Učinek katerega koli zdravila, vključno z učinkom zaviralcev beta, se lahko razlikuje za različni ljudje zato je treba vse spremembe v počutju sporočiti zdravniku.

Pripravki iz skupine zaviralcev beta so zelo zanimivi zaradi svoje neverjetne učinkovitosti. Uporabljajo se za ishemična bolezen srčna mišica, srčno popuščanje in nekatere motnje srca.

Pogosto jih zdravniki predpisujejo patološke spremembe srčni utrip. Imenujejo se zaviralci beta zdravila, ki za določeno časovno obdobje blokirajo različne različni tipi(β1-, β2-, β3-) adrenergični receptorji. Pomena teh snovi skoraj ni mogoče preceniti. Veljajo za edinstven razred zdravil v kardiologiji, za razvoj katerega je bila podeljena Nobelova nagrada za medicino.

Obstajajo selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Iz referenčnih knjig se lahko naučite, da je selektivnost sposobnost blokiranja izključno β1-adrenergičnih receptorjev. Pomembno je omeniti, da nima vpliva na β2-adrenergične receptorje. Ta članek vsebuje osnovne informacije o teh snoveh. Tu najdete njihovo podrobno razvrstitev, zdravila in njihov učinek na telo. Kaj so torej selektivni in neselektivni zaviralci beta?

Razvrstitev zaviralcev beta je precej preprosta. Kot smo že omenili, vsa zdravila spadajo v dve glavni skupini: neselektivni in selektivni zaviralci beta.

Neselektivni zaviralci

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so zdravila, ki selektivno ne blokirajo adrenergičnih receptorjev beta. Poleg tega imajo močne antianginalne, hipotenzivne, antiaritmične in membransko stabilizacijske učinke.

Skupina neselektivnih zaviralcev vključuje naslednja zdravila:

  • Propranolol (zdravila s podobno učinkovino: Inderal, Obzidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oksprenolol (Coretal, Trazicor);
  • Pindolol;
  • Sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

Antianginalni učinek te vrste zaviralcev β je, da lahko normalizirajo srčni utrip. Poleg tega se zmanjša kontraktilnost miokarda, kar postopoma vodi v zmanjšanje njegove potrebe po delih kisika. Tako se oskrba srca s srcem bistveno izboljša.

Ta učinek je posledica upočasnitve simpatične stimulacije perifernih žil in zaviranja delovanja sistema renin-angiotenzin. Poleg tega se hkrati zmanjšuje celotni periferni žilni upor in zmanjšuje minutni volumen srca.

Neselektivni blokator zdravila Inderal

Toda antiaritmični učinek teh snovi je razložen z odstranitvijo aritmogenih dejavnikov. Nekatere kategorije teh zdravil imajo tako imenovano notranjo simpatikomimetično aktivnost. Z drugimi besedami, imajo močan stimulativni učinek na beta-adrenergične receptorje.

Ta zdravila ne zmanjšajo ali le nekoliko znižajo vaš srčni utrip v mirovanju. Poleg tega pri izvedbi ne dovoljujejo povečanja slednjega psihične vaje ali pod vplivom adrenergičnih agonistov.

Kardioselektivna zdravila

Razlikujemo naslednje kardioselektivne zaviralce beta:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenol;
  • Betacard;
  • Blockium;
  • Katenol;
  • Katenolol;
  • Hipoten;
  • Myocord;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tenzikor;
  • Velorin;
  • Falitonsin.

Kot veste, v tkivnih strukturah Človeško telo obstajajo nekateri receptorji, ki se odzivajo na hormona adrenalin in norepinefrin. Vklopljeno ta trenutek razlikovati med α1-, α2-, β1-, β2-adrenergičnimi receptorji. V zadnjem času so opisali β3-adrenergične receptorje.

Lokacijo in pomen adrenergičnih receptorjev lahko predstavimo na naslednji način:

  • α1- se nahajajo natančno v žilah telesa (v arterijah, venah in kapilarah), aktivna stimulacija vodi v njihov krč in oster dvig ravni krvni pritisk;
  • α2- veljajo za "negativno povratno zanko" za sistem uravnavanja delovne zmogljivosti telesnih tkiv - to kaže, da lahko njihova stimulacija povzroči takojšnje znižanje krvnega tlaka;
  • β1- se nahajajo v srčni mišici, njihova stimulacija pa vodi do povečanja srčnega utripa, prav tako pa povečuje potrebo po miokardu po kisiku;
  • β2- postavljena v ledvice, stimulacija povzroči odstranitev bronhospazma.

Kardioselektivni zaviralci β so aktivni proti β1-adrenergičnim receptorjem. Kar pa se tiče neselektivnih, enako blokirajo β1 in β2. V srcu je razmerje slednjih 4: 1.

Z drugimi besedami, stimulacija tega telesa srčno-žilnega sistema energija poteka predvsem preko β1. S hitrim povečanjem odmerka zaviralcev beta se njihova specifičnost postopoma zmanjšuje. Šele potem selektivno zdravilo blokira oba receptorja.

Pomembno je omeniti, da bodo vsi selektivni ali neselektivni zaviralci beta enako znižali ravni krvnega tlaka.

Hkrati pa imajo kardioselektivni zaviralci beta veliko manj stranskih učinkov. Zato je veliko bolj priporočljivo, da jih uporabljamo pri različnih spremljajočih tegobah.

Tako najverjetneje izzovejo pojav bronhospazma. To je posledica dejstva, da njihova aktivnost ne bo vplivala na β2 -adrenergične receptorje, ki se nahajajo v impresivnem delu dihalnega sistema - pljučih.

Omeniti velja, da so selektivni adrenergični zaviralci veliko šibkejši od neselektivnih. Poleg tega povečajo periferni žilni upor. Zaradi te edinstvene lastnosti so ta zdravila predpisana bolnikom kardiologov z resnimi motnjami perifernega krvnega obtoka. To velja predvsem za bolnike z vmesno klavdikacijo.

Vsekakor morate biti pozorni na dejstvo, da zdravilo, imenovano karvedilol, ne spada v kategorijo kardioselektivnih zdravil.

Malo ljudi ve, vendar so redko predpisani za znižanje krvnega tlaka in odpravo aritmij. Običajno se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja.

Zaviralci beta zadnje generacije

Trenutno obstajajo tri glavne generacije takšnih zdravil. Seveda je zaželeno uporabljati zdravila najnovejše (nove) generacije. Priporočljivo jih je uporabljati trikrat na dan.

25 mg karvedilola

Poleg tega ne smemo pozabiti, da so neposredno povezani le z minimalno količino neželenih stranskih učinkov. Inovativna zdravila vključujejo karvedilol in celiprolol. Kot smo že omenili, so jih dokaj uspešno uporabili za zdravljenje različne bolezni srčna mišica.

Dolgotrajna neselektivna zdravila vključujejo naslednje:

  • Bopindolol;
  • Nadolol;
  • Penbutolol;
  • Sotalol.

Ampak do selektivna zdravila dolgotrajno delovanje vključuje:

  • Atenolol;
  • Betaksolol;
  • Epanolol.

Pri opazovanju nizke učinkovitosti izbranega zdravila je pomembno, da se predpisana zdravila revidirajo.

Če je potrebno, se obrnite na svojega osebnega zdravnika, ki bo izbral novo zdravilo. Bistvo je v tem, da pogosto sredstva preprosto nimajo želenega učinka na bolnikovo telo.

Trenutno imajo vse pogosteje prednost tista zdravila, ki imajo natančno podaljšano delovanje. Vsebujejo aktivne sestavine, ki se postopoma sproščajo v impresivnem obdobju, kar gladko vpliva na zdravje pacienta kardiologa.

Zdravila so lahko zelo učinkovita, vendar ta ali tisti bolnik zanje preprosto ni dovzeten. V ta primer vse je zelo individualno in je odvisno od določenih značilnosti bolnikovega zdravja.

Zato je treba zdravljenje izvajati natančno in s posebno skrbnostjo. Zelo pomembno je, da smo na vse pozorni individualne značilnostičloveško telo.

Kontraindikacije za uporabo

Ravno zato, ker imajo zaviralci beta možnost na nek način vplivati različna telesa sistemov (ne vedno v pozitivnem smislu), je njihova uporaba nezaželena in celo kontraindicirana pri nekaterih spremljajočih telesnih tegobah.

Različni škodljivi učinki in prepovedi uporabe so neposredno povezani s prisotnostjo beta-adrenergičnih receptorjev v številnih organih in strukturah človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo zdravila so:

  • astma;
  • simptomatsko znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšanje srčnega utripa (znatno upočasnitev bolnikovega srčnega utripa);
  • hudo dekompenzirano srčno popuščanje.

Ne smete samostojno izbrati zdravila iz te kategorije zdravil za srce. Pomembno si je zapomniti, da lahko to povzroči resno škodo bolnikovemu zdravju.

Kontraindikacije so lahko relativne (kadar pomembne koristi za proces zdravljenja odtehtajo škodo in verjetnost neželenih učinkov):

  • različne bolezni organov srčno -žilnega sistema;
  • kronična obstruktivna bolezen dihal;
  • pri osebah s srčnim popuščanjem in počasnim pulzom je uporaba nezaželena, ni pa prepovedana;
  • sladkorna bolezen;
  • prehodna hromost spodnjih okončin.

Sorodni videoposnetki

Kateri neselektivni in selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (zdravila iz teh skupin) se uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in:

V primeru bolezni, ko je indicirano jemanje zaviralcev beta, jih je treba uporabljati zelo previdno. To še posebej velja za ženske, ki nosijo otroka in dojijo. Druga pomembna točka je nenaden preklic izbranega zdravila: v nobenem primeru ni priporočljivo nenadoma prenehati piti tega ali onega zdravila. V nasprotnem primeru človeka čaka nepričakovan pojav, imenovan "odtegnitveni sindrom".

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so zdravila, ki začasno blokirajo adrenergične receptorje beta. Ta sredstva so najpogosteje predpisana za:

Beta-adrenergični receptorji so receptorji, ki se odzivajo na hormona adrenalin in norepinefrin in so razdeljeni v tri skupine:

  1. β1 - so pretežno lokalizirane v srcu, in ko so stimulirane, se moč in pogostost krčenja srca povečata, krvni tlak se dvigne; tudi β1-adrenergični receptorji so prisotni v ledvicah in služijo kot receptorji periglomerularnega aparata;
  2. β2 - receptorji, ki so v bronhiolah in ob stimulaciji izzovejo njihovo širjenje in odpravo bronhospazma; tudi ti receptorji so na jetrnih celicah in njihova stimulacija s hormoni spodbuja razgradnjo glikogena (skladiščni polisaharid) in sproščanje glukoze v kri;
  3. β3 - lokalizirani v maščobnem tkivu, pod vplivom hormonov aktivirajo razgradnjo maščob, povzročijo sproščanje energije in povečajo proizvodnjo toplote.

Razvrstitev in seznam zaviralcev beta

Glede na to, na katere receptorje delujejo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in jih blokirajo, se ta zdravila razdelijo v dve glavni skupini.

Selektivni (kardioselektivni) zaviralci beta

Delovanje teh zdravil je selektivno in je namenjeno blokiranju adrenergičnih receptorjev β1 (ne vplivajo na receptorje β2), medtem ko opazimo predvsem srčne učinke:

  • zmanjšanje moči krčenja srca;
  • zmanjšanje pogostosti srčnih kontrakcij;
  • zatiranje prevodnosti skozi atrioventrikularno vozlišče;
  • zmanjšana razdražljivost srca.

Ta skupina vključuje naslednja zdravila:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol itd.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma itd.);
  • betaksolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik itd.);
  • metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax itd.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblok).

Ta zdravila lahko blokirajo adrenergične receptorje β1 in β2, imajo hipotenzivne, antianginalne, antiaritmične in membransko stabilizacijske učinke. Ta zdravila povzročajo tudi povečanje tonusa bronhijev, ton arteriol, ton maternice nosečnice in povečanje perifernega žilnega upora.

To vključuje naslednja zdravila:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal itd.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oksprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glukomol itd.).

Za zdravila nove, tretje generacije so značilne dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenergičnih receptorjev. Seznam sodobnih zaviralcev beta vključuje:

  • karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium itd.);
  • celiprolol (Celipres);
  • bucindolol.

Za pojasnitev seznama zaviralcev beta za tahikardijo je treba omeniti, da so v tem primeru najučinkovitejša zdravila, ki pomagajo zmanjšati srčni utrip, zdravila na osnovi bisoprolola in propranolola.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta

Glavne kontraindikacije teh zdravil so:

  • bronhialna astma;
  • nizek pritisk;
  • patologija perifernih arterij;
  • bradikardija;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje.

Kaj so zaviralci beta? Razvrstitev, imena zdravil in odtenki njihove uporabe

Pripravki iz skupine zaviralcev beta so zelo zanimivi zaradi svoje neverjetne učinkovitosti. Uporabljajo se pri ishemični bolezni srčne mišice, srčnem popuščanju in nekaterih srčnih motnjah.

Pogosto jih zdravniki predpišejo za patološke spremembe srčnega ritma. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so zdravila, ki za določeno časovno obdobje blokirajo različne vrste (β1-, β2-, β3-) adrenergičnih receptorjev. Pomena teh snovi skoraj ni mogoče preceniti. Veljajo za edinstven razred zdravil v kardiologiji, za razvoj katerega je bila podeljena Nobelova nagrada za medicino.

Obstajajo selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Iz referenčnih knjig se lahko naučite, da je selektivnost sposobnost blokiranja izključno β1-adrenergičnih receptorjev. Pomembno je omeniti, da na noben način ne vpliva na β2-adrenergične receptorje. Ta članek vsebuje osnovne informacije o teh snoveh. Tu najdete njihovo podrobno razvrstitev, zdravila in njihov učinek na telo. Kaj so torej selektivni in neselektivni zaviralci beta?

Razvrstitev zaviralcev beta

Razvrstitev zaviralcev beta je precej preprosta. Kot smo že omenili, vsa zdravila spadajo v dve glavni skupini: neselektivni in selektivni zaviralci beta.

Neselektivni zaviralci

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so zdravila, ki selektivno ne blokirajo adrenergičnih receptorjev beta. Poleg tega imajo močne antianginalne, hipotenzivne, antiaritmične in membransko stabilizacijske učinke.

Skupina neselektivnih zaviralcev vključuje naslednja zdravila:

  • Propranolol (zdravila s podobno učinkovino: anaprilin, inderal, obzidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oksprenolol (Coretal, Trazicor);
  • Pindolol;
  • Sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

Antianginalni učinek te vrste zaviralcev β je, da lahko normalizirajo srčni utrip. Poleg tega se zmanjša kontraktilnost miokarda, kar postopoma vodi v zmanjšanje njegove potrebe po delih kisika. Tako se oskrba srca s srcem bistveno izboljša.

Ta učinek je posledica upočasnitve simpatične stimulacije perifernih žil in zaviranja delovanja sistema renin-angiotenzin. Poleg tega se hkrati zmanjšuje celotni periferni žilni upor in zmanjšuje minutni volumen srca.

Neselektivni blokator zdravila Inderal

Toda antiaritmični učinek teh snovi je razložen z odstranitvijo aritmogenih dejavnikov. Nekatere kategorije teh zdravil imajo tako imenovano notranjo simpatikomimetično aktivnost. Z drugimi besedami, imajo močan stimulativni učinek na beta-adrenergične receptorje.

Ta zdravila ne zmanjšajo ali le nekoliko znižajo vaš srčni utrip v mirovanju. Poleg tega ne dovoljujejo povečanja slednjih med vadbo ali pod vplivom adrenergičnih agonistov.

Kardioselektivna zdravila

Razlikujemo naslednje kardioselektivne zaviralce beta:

Kot veste, v strukturah tkiv človeškega telesa obstajajo določeni receptorji, ki se odzivajo na hormone adrenalin in norepinefrin. Trenutno obstajajo α1-, α2-, β1-, β2-adrenergični receptorji. V zadnjem času so opisali β3-adrenergične receptorje.

Lokacijo in pomen adrenergičnih receptorjev lahko predstavimo na naslednji način:

  • α1 - najdemo natančno v žilah telesa (v arterijah, venah in kapilarah), aktivna stimulacija vodi do njihovega krča in močnega zvišanja krvnega tlaka;
  • α2 - veljajo za "negativno povratno zanko" za sistem uravnavanja zdravja telesnih tkiv - to kaže, da lahko njihova stimulacija povzroči takojšnje znižanje krvnega tlaka;
  • β1 - nahaja se v srčni mišici, njihova stimulacija pa vodi do povečanja srčnega utripa, prav tako pa povečuje potrebo po miokardnem kisiku;
  • β2 - nahaja se v ledvicah, stimulacija izzove odstranitev bronhospazma.

Kardioselektivni zaviralci β so aktivni proti β1-adrenergičnim receptorjem. Kar pa se tiče neselektivnih, enako blokirajo β1 in β2. V srcu je razmerje slednjih 4: 1.

Z drugimi besedami, stimulacija danega organa srčno -žilnega sistema z energijo poteka predvsem z β1. S hitrim povečanjem odmerka zaviralcev beta se njihova specifičnost postopoma zmanjšuje. Šele potem selektivno zdravilo blokira oba receptorja.

Pomembno je omeniti, da bodo vsi selektivni ali neselektivni zaviralci beta enako znižali ravni krvnega tlaka.

Hkrati pa imajo kardioselektivni zaviralci beta veliko manj stranskih učinkov. Zato je veliko bolj priporočljivo, da jih uporabljamo pri različnih spremljajočih tegobah.

Tako najverjetneje izzovejo pojav bronhospazma. To je posledica dejstva, da njihova aktivnost ne bo vplivala na β2 -adrenergične receptorje, ki se nahajajo v impresivnem delu dihalnega sistema - pljučih.

Omeniti velja, da so selektivni adrenergični zaviralci veliko šibkejši od neselektivnih. Poleg tega povečajo periferni žilni upor. Zaradi te edinstvene lastnosti so ta zdravila predpisana bolnikom kardiologov z resnimi motnjami perifernega krvnega obtoka. To velja predvsem za bolnike z vmesno klavdikacijo.

Malo ljudi ve, vendar je karvedilol redko predpisan za znižanje krvnega tlaka in odpravo aritmij. Na splošno se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja.

Zaviralci beta zadnje generacije

Trenutno obstajajo tri glavne generacije takšnih zdravil. Seveda je zaželeno uporabljati zdravila najnovejše (nove) generacije. Priporočljivo jih je uporabljati trikrat na dan.

25 mg karvedilola

Poleg tega ne smemo pozabiti, da so neposredno povezani le z minimalno količino neželenih stranskih učinkov. Inovativna zdravila vključujejo karvedilol in celiprolol. Kot smo že omenili, se dokaj uspešno uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni srčne mišice.

Dolgotrajna neselektivna zdravila vključujejo naslednje:

Toda selektivna zdravila z dolgotrajnim delovanjem vključujejo naslednje:

Pri opazovanju nizke učinkovitosti izbranega zdravila je pomembno, da se predpisana zdravila revidirajo.

Če je potrebno, se obrnite na svojega osebnega zdravnika, ki bo izbral novo zdravilo. Bistvo je v tem, da pogosto sredstva preprosto nimajo želenega učinka na bolnikovo telo.

Zdravila so lahko zelo učinkovita, vendar ta ali tisti bolnik zanje preprosto ni dovzeten. V tem primeru je vse zelo individualno in je odvisno od določenih značilnosti bolnikovega zdravja.

Zato je treba zdravljenje izvajati natančno in s posebno skrbnostjo. Zelo pomembno je biti pozoren na vse posamezne značilnosti človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo

Ravno zato, ker imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta možnost, da nekako vplivajo na različne organe in sisteme (ne vedno pozitivno), je njihova uporaba nezaželena in celo kontraindicirana pri nekaterih spremljajočih telesnih tegobah.

Različni škodljivi učinki in prepovedi uporabe so neposredno povezani s prisotnostjo beta-adrenergičnih receptorjev v številnih organih in strukturah človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo zdravil so:

  • astma;
  • simptomatsko znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšanje srčnega utripa (znatno upočasnitev bolnikovega srčnega utripa);
  • hudo dekompenzirano srčno popuščanje.

Kontraindikacije so lahko relativne (kadar pomembne koristi za proces zdravljenja odtehtajo škodo in verjetnost neželenih učinkov):

  • različne bolezni organov srčno -žilnega sistema;
  • kronična obstruktivna bolezen dihal;
  • pri osebah s srčnim popuščanjem in počasnim pulzom je uporaba nezaželena, ni pa prepovedana;
  • sladkorna bolezen;
  • prehodna hromost spodnjih okončin.

Sorodni videoposnetki

Kateri neselektivni in selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (zdravila iz teh skupin) se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca:

V primeru bolezni, ko je indiciran sprejem zaviralcev beta, jih je treba uporabljati zelo previdno. To še posebej velja za ženske, ki nosijo otroka in dojijo. Druga pomembna točka je nenaden preklic izbranega zdravila: v nobenem primeru ni priporočljivo nenadoma prenehati piti tega ali onega zdravila. V nasprotnem primeru človeka čaka nepričakovan pojav, imenovan "odtegnitveni sindrom".

Kako premagati HIPERTENZIJO doma?

Če se želite znebiti hipertenzije in očistiti krvne žile, morate.

Zaviralci beta: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in norepinefrin. Sproščajo se v krvni obtok in delujejo na posebej občutljive živčnih končičev- adrenergični receptorji. Slednje delimo v dve veliki skupini: alfa in beta adrenergične receptorje. Beta-adrenergični receptorji se nahajajo v številnih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenergični receptorji, se pogostnost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije, izboljša prevodnost in avtomatizem srca, poveča razgradnjo glikogena v jetrih in tvorbo energije.

Ko se β2-adrenergični receptorji vzbudijo, se stene žil in mišice bronhijev sprostijo, med nosečnostjo se zmanjša tonus maternice, poveča se sproščanje insulina in razgradnja maščob. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh telesnih sil za aktivno življenje.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (BAB) so skupina zdravilnih učinkovin, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov nanje. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjšujejo pogostost in moč srčnih kontrakcij, znižujejo krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitev srčne mišice, med katerim se koronarne žile napolnijo s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (dotok krvi v miokard).

Prihaja do prerazporeditve krvnega pretoka z območij, ki se običajno oskrbujejo s krvjo, na ishemična območja, zaradi česar se izboljša toleranca vadbe.

BAB posedujejo antiaritmično delovanje... Zavirajo kardiotoksične in aritmogene učinke kateholaminov, prav tako pa preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabša presnovo energije v miokardu.

Razvrstitev

BAB je obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.

Kardioselektivnost-sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenergične receptorje, ne da bi vplivala na β2-adrenergične receptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejša je njegova uporaba pri sočasnih boleznih. dihalnega trakta in perifernih žil ter sladkorno bolezen. Vendar je selektivnost relativni pojem. Ko je zdravilo predpisano v velikih odmerkih, se stopnja selektivnosti zmanjša.

Nekateri BAB imajo lastno simpatomimetično aktivnost: sposobnost, da do neke mere stimulirajo beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB takšna zdravila manj upočasnjujejo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma, manj negativno vplivajo presnovo lipidov.

Nekateri BAB lahko dodatno razširijo krvne žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se uresniči s pomočjo izrazite notranje simpatomimetične aktivnosti, blokade alfa-adrenergičnih receptorjev ali neposrednega delovanja na žilne stene.

Trajanje delovanja je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna zdravila (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in jih je mogoče predpisati manj pogosto. Nastale so tudi dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Pomaknite se

1. Nekardioselektivni BAB:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotageksal, tenzol);
  • timolol (blokiran);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B .:

  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BAB:

A.:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, korvitol, metozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaksolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, koronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigama, karvenal, koriol, recardium, taliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

4. BAB z dolgotrajnim delovanjem:

5. BAB nad kratko igranje, kardioselektivno:

Aplikacija za bolezni srčno -žilnega sistema

Napeta angina

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine napora in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta zdravila ne povzročajo tolerance ( odpornost na zdravila) pri dolgotrajni uporabi. BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da čez nekaj časa zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta sredstva ščitijo srčno mišico, izboljšajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponavljajoči se miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti stranskih učinkov, ceni in drugih dejavnikih.

Zdravljenje začnite z majhnim odmerkom in ga postopoma povečajte na učinkovit odmerek. Odmerjanje je izbrano tako, da je srčni utrip v mirovanju najmanj 50 na minuto, raven sistoličnega krvnega tlaka pa najmanj 100 mm Hg. Umetnost. Po nastopu terapevtski učinek(prenehanje napadov angine, izboljšanje tolerance pri vadbi) se odmerek postopoma zmanjšuje na minimalno učinkovit.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB je nepraktična, saj to znatno poveča tveganje za neželene učinke. Če ta sredstva niso dovolj učinkovita, jih je bolje kombinirati z drugimi skupinami zdravil.

BAB ne smemo nenadoma preklicati, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je še posebej indiciran, če se angina napora kombinira s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu pomaga omejiti območje nekroze srčne mišice. Hkrati se zmanjšuje smrtnost, zmanjšuje tveganje za ponovljeni miokardni infarkt in srčni zastoj.

Takšen učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti; bolje je uporabljati kardioselektivna zdravila. Še posebej so uporabni v kombinaciji z miokardnim infarktom z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahisistolično atrijsko fibrilacijo.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni stranskih učinkov, se njihovo zdravljenje nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučuje se uporaba BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih je mogoče uporabiti s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastoličnega) in angine pektoris. Aritmije, arterijska hipertenzija, tahisistolična atrijska fibrilacija v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlogi za predpisovanje te skupine zdravil.

Hipertonična bolezen

BAB so indicirani pri zdravljenju hipertenzije, zapletene s hipertrofijo levega prekata. Veliko se uporabljajo tudi pri mladih bolnikih z aktivnim življenjskim slogom. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo hipertenzije z angino napetosti ali srčnimi aritmijami, pa tudi po miokardnem infarktu.

Motnje srčnega ritma

BAB se uporabljajo za srčne aritmije, kot so atrijska fibrilacija in plapolanje, supraventrikularne aritmije in slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko jih predpišemo tudi pri motnjah ventrikularnega ritma, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporabljajo za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Stranski učinki

Srčno -žilni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozla proizvajati impulze, ki povzročajo krčenje srca in povzročajo sinusna bradikardija- upočasnitev pulza na vrednosti manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je veliko manj izrazit pri BAB z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo različne stopnje atrioventrikularne blokade. Zmanjšajo tudi moč srca. Slednji stranski učinek je pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi manj izrazit. BAB znižujejo krvni tlak.

Zdravila te skupine povzročajo krč perifernih žil. Lahko se pojavi hladnost okončin, potek Raynaudovega sindroma se poslabša. Ti stranski učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

Zmanjšajte BAB ledvični pretok krvi(razen nadolola). Zaradi poslabšanja periferne cirkulacije med zdravljenjem s temi zdravili se včasih pojavi huda splošna šibkost.

Dihalni sistem

BAB povzročajo krče v bronhih zaradi sočasne blokade β2-adrenergičnih receptorjev. Ta neželeni učinek je pri kardioselektivnih zdravilih manj izrazit. Njihovi učinkoviti odmerki za angino pektoris ali hipertenzijo so pogosto precej visoki, medtem ko se kardioselektivnost znatno zmanjša.

Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasen zastoj dihanja.

BAB poslabšajo potek alergijskih reakcij na pike žuželk, alergene na zdravila in hrano.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in drugi lipofilni BAB prodirajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko pokličejo glavobol, motnje spanja, omotica, poslabšanje spomina in depresija. V hudih primerih se pojavijo halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so veliko manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje z BAB lahko spremlja oslabljena živčno -mišična prevodnost. To vodi do videza mišična oslabelost, zmanjšana vzdržljivost in utrujenost.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju dolgotrajne hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenergične receptorje. To vodi do občutnega zvišanja krvnega tlaka.

Zato je treba, če je treba bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, dati prednost kardioselektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali zdravili drugih skupin.

Številni BAB, zlasti neselektivni, znižujejo raven "dobrega" holesterola (alfa-lipoproteini visoke gostote) v krvi in ​​povečujejo raven "slabega" (trigliceridi in lipoproteini zelo nizke gostote). Zdravila z β1-notranjim simpatomimetičnim in α-blokatornim delovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nimajo te pomanjkljivosti.

Drugi stranski učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolnega nagona. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči kožne spremembe: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redki primeri zabeležijo se izpadanje las in stomatitis.

Eden resnih stranskih učinkov je zaviranje hematopoeze z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Odtegnitveni sindrom

Če se BAB dolgo časa uporablja v velikih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja izzove tako imenovani odtegnitveni sindrom. Kaže se s povečanjem pogostosti napadov angine, pojavom ventrikularne motnje ritem, razvoj miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in povišan krvni tlak. Odtegnitveni sindrom se običajno pojavi nekaj dni po prekinitvi vnosa BAB.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, je treba upoštevati naslednja pravila:

  • prekličite BAB počasi, v dveh tednih, postopoma zmanjšajte odmerek za en odmerek;
  • med in po preklicu BAB je treba omejiti telesno aktivnost, po potrebi povečati odmerek nitratov in drugih antianginalnih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB so popolnoma kontraindicirani v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stopnje;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. Umetnost. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovana sladkorna bolezen, odvisna od insulina.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB je Raynaudov sindrom in ateroskleroza perifernih arterij z razvojem občasne klavdikacije.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta za hipertenzijo in bolezni srca - seznam zdravil najnovejše generacije in mehanizem delovanja

Ena od Nobelovih nagrad iz leta 1988 pripada D. Blackju, znanstveniku, ki je razvil in vodil klinična preskušanja prvega zaviralca beta, propranolola. Ta snov se je v medicinski praksi začela uporabljati že v 60. letih 20. stoletja. Sodobna kardiološka praksa je nemogoča brez uporabe zaviralcev beta pri hipertenziji in srčnih boleznih, tahikardiji in možganski kapi, arterijski bolezni in drugih nevarnih patologijah obtočil. Od 100 razvitih stimulansov se 30 uporablja v terapevtske namene.

Kaj so zaviralci beta

Velika skupina zdravila ki ščitijo srčne receptorje beta pred učinki adrenalina, imenujemo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (BB). Imena zdravil, ki vsebujejo te učinkovine, se končajo na "lol". Z lahkoto jih lahko izberemo med zdravili za zdravljenje bolezni srca in ožilja. As učinkovina uporabljeni atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol in drugi.

Mehanizem delovanja

Človeško telo vsebuje veliko skupino kateholaminov - biološko aktivnih snovi, ki imajo stimulativni učinek na notranji organi sistemov z uvedbo prilagoditvenih mehanizmov. Delovanje enega izmed predstavnikov te skupine, adrenalina, je dobro znano, imenujejo ga tudi stresna snov, hormon strahu. Delovanje aktivne snovi poteka skozi posebne strukture-adrenergične receptorje β-1, β-2.

Zdravila za zdravljenje hipertenzije!

HIPERTENZIJA IN SKLONI TLAKA - BODO OSTALI V PRETEKLOSTI! - Leo Bokeria priporoča ..

Alexander Myasnikov v programu "O najpomembnejši stvari" pove, kako zdraviti hipertenzija- Preberite v celoti.

Hipertenzija (dvig tlaka) - v 89% primerov bolnika ubije v sanjah! - Naučite se zaščititi ..

Mehanizem delovanja zaviralcev beta temelji na zaviranju aktivnosti β-1-adrenergičnih receptorjev v srčni mišici. Organi krvnega obtoka se na ta učinek odzovejo na naslednji način:

  • spremembe utrip srca v smeri zmanjševanja pogostosti popadkov;
  • moč krčenja srca se zmanjša;
  • zmanjšan žilni tonus.

Hkrati zaviralci beta zavirajo delovanje živčnega sistema. Tako je možno obnoviti normalno delo srce, krvne žile, kar zmanjšuje pogostost napadov angine, arterijske hipertenzije, ateroskleroze, ishemične bolezni. Zmanjšano tveganje nenadna smrt zaradi srčnega napada, srčnega popuščanja. Napredek je bil dosežen pri zdravljenju hipertenzije in stanj, povezanih z visokim krvnim tlakom.

Indikacije za uporabo

Zaviralci beta so predpisani za hipertenzijo in bolezni srca. To je splošna značilnost njihovega terapevtskega delovanja. Najpogostejše bolezni, za katere se uporabljajo, so:

  • Hipertenzija. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta za hipertenzijo zmanjšajo obremenitev srca, njegova potreba po kisiku se zmanjša in krvni tlak se normalizira.
  • Tahikardija. Zaviralci beta so najučinkovitejši pri srčnem utripu 90 utripov na minuto ali več.
  • Miokardni infarkt. Delovanje snovi je namenjeno zmanjšanju prizadetega območja srca, preprečevanju ponovitve, zaščiti mišičnega srčnega tkiva. Poleg tega zdravila zmanjšujejo tveganje za nenadno smrt, povečujejo telesno vzdržljivost, zmanjšujejo razvoj aritmij in spodbujajo nasičenje miokarda s kisikom.
  • Diabetes mellitus s srčnimi patologijami. Visoko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta izboljšajo presnovne procese, povečajo občutljivost tkiva na insulin.
  • Odpoved srca. Zdravila so predpisana po shemi, ki vključuje postopno povečanje odmerka.

Na seznamu bolezni, za katere so predpisani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, so glavkom, različne vrste aritmij, prolaps mitralne zaklopke, tremor, kardiomiopatija, akutna disekcija aorte, hiperhidroza, zapleti hipertenzije. Zdravila so predpisana za preprečevanje migrene, krčne žile, za zdravljenje arterijskih patologij, depresije. Terapija teh bolezni vključuje uporabo le nekaterih BB, saj so njihove farmakološke lastnosti različne.

Razvrstitev drog

Razvrstitev zaviralcev beta temelji na posebnih lastnostih teh učinkovin:

  1. Zaviralci adrenalinskih receptorjev lahko hkrati delujejo tako na β-1 kot na β-2 strukturi, kar povzroča neželene učinke. Na podlagi te lastnosti ločimo dve skupini zdravil: selektivna (delujejo samo na strukture β-1) in neselektivna (delujejo tako na receptorje β-1 kot na β-2). Selektivni BB imajo posebnost: s povečanjem odmerka se specifičnost njihovega delovanja postopoma izgubi in začnejo blokirati receptorje β-2.
  2. Topnost v nekaterih snoveh ločuje skupine: lipofilne (topne v maščobi) in hidrofilne (topne v vodi).
  3. BB, ki lahko delno stimulirajo adrenergične receptorje, se združijo v skupino zdravil z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.
  4. Zaviralci adrenalinskih receptorjev so razdeljeni na kratkodelujoča in dolgo delujoča zdravila.
  5. Farmakologi so razvili tri generacije zaviralcev beta. Vsi se še vedno uporabljajo v zdravniška praksa... Zdravila zadnje (tretje) generacije imajo najmanj kontraindikacij in stranskih učinkov.

Kardioselektivni zaviralci beta

Višja kot je selektivnost zdravila, močnejši ima terapevtski učinek. Selektivni zaviralci beta prve generacije se imenujejo nekardioselektivni, to so najzgodnejši predstavniki te skupine zdravil. Poleg terapevtskih imajo močne stranske učinke (na primer bronhospazem). BB II generacije so kardioselektivna zdravila, ciljno delujejo le na srčne receptorje tipa 1 in nimajo kontraindikacij za ljudi z boleznimi dihal.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol imajo notranje simpatomimetično delovanje, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol nimajo te lastnosti. Ta zdravila so dobro dokazana pri zdravljenju atrijske fibrilacije, sinusne tahikardije. Talinolol je učinkovit pri hipertenzivni krizi, napadih angine, srčnem infarktu, v visokih koncentracijah blokira receptorje tipa 2. Bisoprolol lahko neprekinjeno jemljemo pri hipertenziji, ishemiji, srčnem popuščanju in ga dobro prenašamo. Ima izrazit odtegnitveni sindrom.

Notranja simpatomimetična aktivnost

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I generacija blokatorjev beta z notranjo simpatomimetično aktivnostjo, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II zdravil s takšnim učinkom. Alprenolol se v kardiologiji uporablja za zdravljenje koronarne arterijske bolezni, hipertenzije, neselektivnega zaviralca beta z velik znesek stranski učinki in kontraindikacije. Celiprolol se je izkazal pri zdravljenju hipertenzije, je preprečevanje napadov angine, vendar je bilo dokazano, da zdravilo deluje z mnogimi zdravili.

Lipofilna zdravila

Zaviralci lipofilnih adrenalinskih receptorjev vključujejo propranolol, metoprolol, retard. Ta zdravila aktivno predelajo jetra. Pri jetrnih patologijah ali pri starejših bolnikih lahko pride do prevelikega odmerjanja. Lipofilnost opredeljuje neželene učinke, ki se kažejo skozi živčni sistem, na primer depresijo. Propranolol je učinkovit pri tirotoksikozi, kardiomialgiji, miokardni distrofiji. Metoprolol zavira delovanje kateholaminov v srcu med fizičnim in čustvenim stresom, je indiciran za uporabo pri srčnih patologijah.

Hidrofilna zdravila

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pri hipertenziji in srčnih boleznih, ki so hidrofilna zdravila, jetra ne predelajo, izločajo jih skozi ledvice. Pri bolnikih z odpoved ledvic kopičijo v telesu. Imajo podaljšan učinek. Bolje je jemati zdravila pred obroki in piti veliko vode. Ta skupina vključuje atenolol. Učinkovit je pri zdravljenju hipertenzije, hipotenzivni učinek traja približno en dan, medtem ko periferne žile ostanejo v dobri formi.

Zaviralci beta zadnje generacije

Najnovejša generacija zaviralcev beta vključuje karvedilol, celiprolol. Imajo minimalne stranske učinke in jih je treba zaužiti enkrat na dan. Karvedilol je predpisan v kompleksni terapiji za kronično srčno popuščanje, kot profilaktično sredstvo zaradi napadov angine pektoris s hipertenzijo. Celiprolol ima podobne sestanke, to zdravilo se postopoma prekliče, vsaj v 2 tednih.

Celoten seznam zaviralcev beta najnovejše generacije in njihova razvrstitev (alfa, beta)

Adrenalin in norepinefrin (kateholamini) sta odgovorna za uravnavanje osnovnih funkcij človeškega telesa. Ko se sprostijo, vplivajo na preobčutljive živčne končiče - adrenergične receptorje, ki so razdeljeni na podvrste: alfa in beta (2 podvrsti).

B1-adrenergični receptor, ko se sprosti v veliko število povečuje srčni utrip, pospešuje razgradnjo glikogena in širi koronarne arterije.

B2-adrenergični receptorji sproščajo stene krvnih žil, zmanjšujejo tonus maternice pri ženskah in pospešujejo proces izločanja insulina. Aktivacija obeh vrst kateholaminov Človeško telo mobilizira vse sile za podporo življenju. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so posebna skupina zdravil, ki vplivajo na učinke kateholaminov na vitalne organe.

Mehanizem delovanja

Kot že omenjeno, uporaba zaviralcev beta vodi do znižanja krvnega tlaka in zmanjšanja srčnega utripa. Pri bolnikih opazimo podaljšanje diastole - čas počitka srčne mišice, med katerim se koronarne žile napolnijo s krvjo.

Kri začne krožiti in se prerazporediti med normalna in ishemična področja, človek pa dobi priložnost, da lažje prenese telesno aktivnost. Drug nesporni plus zaviralcev beta je, da imajo edinstvene antiaritmične lastnosti. Njihov vnos vodi v zatiranje delovanja kateholaminov in zmanjšuje stopnjo kopičenja kalcijevih ionov v telesu, kar resno poslabša energetsko presnovne operacije v miokardu.

Razvrstitev drog

β-blokatorji so skupina zdravil. Razvrščeno po posebne lastnosti... Na primer, kardioselektivnost ali sposobnost izbranega zdravila, da blokira učinke le β1-adrenergičnih receptorjev.

Kljub temu je pojem selektivnosti abstraktni kazalnik, saj se pri jemanju drog v velikih količinah stopnja kazalnika zmanjša. Obstaja kategorija zdravil s simpatomimetično aktivnostjo: dodatno spodbujajo učinek BAB in lahko upočasnijo srčni utrip ter lahko negativno vplivajo na presnovo lipidov v telesu.

V razvrstitvi so zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi za vazodilatacijo. Proces je mogoče nadzorovati z neposrednim delovanjem zaviralcev α na žilne stene.

Indikacije in absolutne kontraindikacije za imenovanje

Indikacije za uporabo zaviralcev beta so v celoti odvisne od njihovih lastnosti. Neselektivni zaviralci imajo omejen obseg uporabe, medtem ko se lahko selektivna zdravila uporabljajo pri številnih bolnikih. Lahko se predpiše za:

  1. Arterijska hipertenzija;
  2. Migrena;
  3. Odpoved srca;
  4. Marfanov sindrom;
  5. Migrena;
  6. Glavkom;
  7. Aneurizma aorte;
  8. Miokardni infarkt v kateri koli fazi;
  9. Kronično srčno popuščanje;
  10. Sinusne tahiaritmije.

V evidencah kardiologov in srčnih kirurgov, ki svojim pacientom predpisujejo ustrezno zdravljenje, lahko pogosto vidite zdravila druge in tretje generacije, ki so idealna za zdravljenje žil in srca.

Ob prisotnosti naslednjih bolezni in odstopanj obstaja absolutna prepoved (kontraindikacija) za uporabo zaviralcev β:

  1. Nosečnost, otroštvo;
  2. Bronhialna astma;
  3. Srčni blok II stopnje;
  4. Šibko sinusno vozlišče;
  5. Dekompenzacija srčnega popuščanja.

1. generacija - ne -kardioselektivna

Ne-kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev so prvi predstavniki te skupine zdravil. Zaradi blokiranja receptorjev prve in druge vrste lahko povzročijo neželene učinke - bronhospazem.

Z lastno simpatomimetično aktivnostjo

Nekatera zdravila lahko delno stimulirajo beta -adrenergične receptorje - to je simpatomimetična aktivnost. Glavna prednost je, da praktično ne upočasnijo srčnega utripa in ne vodijo do možnega odtegnitvenega sindroma.

Seznam zdravil vključuje:

Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

  • Sotalol;
  • Nadolol;
  • Flestrolol;
  • Nepradilol;
  • Timolol.

2. generacija - kardioselektivna

Zdravila druge generacije blokirajo receptorje tipa I, ki se nahajajo v srcu. Uporabljajo jih lahko bolniki, pri katerih obstaja velika verjetnost razvoja neželenih učinkov v ozadju pljučnih bolezni (to je posledica dejstva, da ne vplivajo na zaviralce β-2 v pljučih).

Z lastno simpatomimetično aktivnostjo

  • Celiprolol;
  • Talinolol;
  • Acecor;
  • Epanolol.

Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

  • Betaksolol;
  • Esmolol;
  • Bisoprolol;
  • Nebivolol;
  • Atenolol.

III generacija (z vazodilatacijskimi lastnostmi)

Posebnosti zdravil tretje generacije veljajo za njihov poseben farmakološki učinek: blokirajo tako beta-receptorje kot alfa-receptorje v krvnih žilah. Podrobneje razmislimo o obstoječih skupinah.

Nekardioselektivno

Spodbuja sprostitev sten krvnih žil zaradi sočasnega učinka na zaviralce beta-1 in beta-2. Tej vključujejo:

Kardioselektivno

Služi za povečanje volumna izločenega dušikovega oksida za razširitev krvnih žil srca in zmanjšanje verjetnosti vaskularne okluzije (aterosklerotični plaki). Nova generacija zdravil vključuje:

Trajanje dejanja

Vsi zaviralci β so razdeljeni v dve glavni skupini: dolgotrajno in kratko delujoče. Na trajanje vpliva biokemična sestava zdravila.

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem

  1. Amfifilni - topni v maščobah in vodi (na primer acebutolol in biseprolol). Izloča se iz telesa z jetrno presnovo ali izločanjem skozi ledvice.
  2. Hidrofilni (atenolol) - predelajo se v vodi, vendar se ne absorbirajo v jetrih.
  3. Kratkodelujoče lipofilno - topno v maščobah, ki se dobro absorbira v jetrih, deluje kratko.
  4. Dolgo delujoči lipofilni.

Ultra kratkoročna zdravila

Najpogosteje se ti zaviralci beta dajejo kot IV. Obdobje izpostavljenosti telesu ne presega 30 minut, nato pa se vse biokemične snovi začnejo razgrajevati v človeški krvi.

Aktivno se uporabljajo pri bolnikih s hipotenzijo in srčnim popuščanjem, saj ne povzročajo stranskih učinkov. Esmolol velja za glavnega predstavnika te skupine zdravil.

Stranski učinki

Pri določeni skupini ljudi se lahko pojavijo neželeni učinki, ki se izražajo v:

  • izguba las;
  • kršitev srčnega ritma;
  • znižanje holesterola;
  • motnje spanja in depresija;
  • poslabšanje spomina;
  • spolna disfunkcija;
  • alergijske reakcije.

Uporaba adrenergičnih blokatorjev pri prostatitisu

Zaviralci beta se v urologiji pogosto uporabljajo za zdravljenje prostatitisa. Terazosin in silodosin, ki sta del snovi, izboljšata proces uriniranja pri ljudeh, ki imajo težave.

Predpisani so za prostatitis ali ob naslednjih težavah:

  • šibek ton mehurja;
  • nizek tlak v sečnici;
  • BPH;
  • sproščeno stanje mišic prostate.

Pozitivni rezultati jemanja adrenergičnih blokatorjev v teh primerih so vidni po nekaj tednih. Seznam zdravil vključuje: Glansin, Omsulosin in Fokusin.

Ne samozdravite - močno vam svetujemo, da se posvetujete s svojim zdravnikom, da ne poslabšate poteka bolezni.

Seznam zaviralcev beta: kako izbrati pravo zdravilo? Možni stranski učinki

Zdravila za hipertenzijo kategorije zaviralcev beta lahko zlahka prepoznamo po svojem znanstvenem imenu s koncem "lol". Če vam zdravnik predpiše zaviralce beta, jim povejte, naj predpišejo dolgotrajno zdravilo. To zdravilo lahko stane več, vendar se dolgotrajno zdravilo jemlje le enkrat na dan. To je zelo pomembno za starejše moške in ženske, ki so nagnjeni k pozabljivosti in lahko po naključju zamudijo čas jemanja tablet.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta do prvega niso pokazali antihipertenzivnih lastnosti klinične izkušnje... Znanstveniki tega od njih niso pričakovali. Izkazalo se je, da lahko prvi zaviralec beta, pronetalol, zmanjša vrednost tlaka pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in angino pektoris. Nato so ugotovili hipotenzivno lastnost pri propranololu in drugih zaviralcih beta.

Razvrstitev

Kemična sestava zdravil iz kategorije zaviralcev beta je heterogena in terapevtski učinki niso odvisni od tega. Bolj pomembno je upoštevati posebnosti interakcij zdravil s posebnimi receptorji in njihovo združljivost. Večja kot je specifičnost za receptorje beta-1, manj negativnih sočasnih učinkov. Zato bodo zaviralci beta - seznam zdravil nove generacije - pravilno predstavljeni na naslednji način:

  1. Prva generacija: neselektivna zdravila za receptorje prve in druge vrste: Sotalol, Propranolol, Ndolol, Oxprenolol, Timolol;
  2. Druga generacija: selektivna zdravila za receptorje prve vrste: Acebutalol, Metaprolol, Atenolol, Anaprilin, Esmolol;
  3. Tretja generacija: kardioselektivni zaviralci receptorjev beta-1 z dodatnim delovanjem na zdravila: Talinolol, Betaxalol, Nebivolol. Sem spadajo tudi neselektivno blokirajoče spojine beta-1 in beta-2, ki imajo sočasne zdravilne lastnosti: bucindolol, karvedilol, labetalol. Carteolol.

Navedeni zaviralci beta v različna obdobja so bili glavna kategorija zdravil, ki se danes uporabljajo in uporabljajo za bolezni srca in ožilja. Večina predpisanih zdravil je iz zadnjih dveh generacij. Zahvaljujoč njihovim farmakološki ukrepi postalo je mogoče nadzorovati srčni utrip, izvajati zunajmaternični impulz do prekatov, zmanjšati tveganje za napade angine angine.

Prva zdravila med zaviralci beta-zdravila iz prve kategorije, navedena v razvrstitveni tabeli-so neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Ta zdravila blokirajo prvo in drugo vrsto receptorjev, poleg terapevtskega učinka pa imajo tudi negativen učinek v obliki bronhospazma. Zato jih ne priporočamo pri kroničnih patologijah pljuč in bronhijev, astmi.

V drugi generaciji so označeni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, katerih načelo delovanja je povezano z blokado le za prvo vrsto receptorjev. Imajo šibek odnos z receptorji beta-2, zato so stranski učinki v obliki bronhospazma pri bolnikih, ki trpijo zaradi pljučne bolezni so redki.

Značilnosti mehanizma delovanja zdravil

Učinek znižanja krvnega tlaka zdravil v tej kategoriji je neposredno odvisen od njihove beta-adrenergične blokatorne lastnosti. Blokiranje adrenergičnih receptorjev hitro deluje na srce - število kontrakcij se zmanjša, učinkovitost njegovega dela pa se poveča.

Zaviralci beta pri zdravih in mirno stanje ne vplivajo, to pomeni, da tlak ostane normalen. Toda pri bolnikih s hipertenzijo je ta učinek nujno prisoten. Zaviralci beta delujejo, ko stresne situacije in telesna aktivnost... Poleg tega se v ozadju blokiranja beta receptorjev zmanjša proizvodnja snovi renin. Posledično se zmanjša intenzivnost proizvodnje angiotenzina tipa II. Ta hormon vpliva na hemodinamiko in spodbuja proizvodnjo aldosterona. Tako se aktivnost sistema renin-angiotenzin zmanjša.

Zdravilne lastnosti

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta različnih generacij se med seboj razlikujejo po selektivnosti, topnosti v maščobah, prisotnosti notranje simpatomimetične aktivnosti (lastnost selektivnega aktiviranja potlačenih adrenergičnih receptorjev, kar zmanjšuje število stranskih učinkov). Toda hkrati imajo vsa zdravila enak hipotenzivni učinek.

Pravila sprejema

Zaviralci adrenergičnih receptorjev dajejo odličen učinek pri hipertenziji vseh stopenj. Kljub pomembnim farmakokinetičnim razlikam imajo precej dolg hipotenzivni učinek. Zato zadostuje en ali dva odmerka zdravil na dan. Zaviralci beta so manj učinkoviti pri ljudeh z temna koža in bolniki zrela starost vendar obstajajo izjeme.

Jemanje teh zdravil za hipertenzijo ne vodi do zadrževanja vode in soli v telesu, zato vam za preprečevanje hipertenzivnega edema ni treba predpisovati diuretikov. Omeniti velja, da diuretiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo splošni učinek padca tlaka.

Stranski učinki

Zdravniki ne predpisujejo zaviralcev beta astmatikom, bolnikom s šibkostjo sinusnega vozla, bolnikom s patologijami atrioventrikularne prevodnosti. Med nosečnostjo je prepovedano jemati zaviralce beta, zlasti v zadnjih mesecih.

Adrenergični zaviralci niso vedno predpisani ljudem, ki hkrati trpijo za koronarno arterijsko boleznijo, hipertenzijo, CHF ali kardiomiopatijo, saj ta zdravila zmanjšujejo kontraktilnost miokarda in v tem času povečajo splošno odpornost žilne stene... Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso primerni za diabetike, odvisne od insulina. Ne moremo jih uporabljati skupaj z zaviralci kalcijevih kanalčkov.

Ta zdravila brez ICA povečajo vsebnost trigliceridov v krvni plazmi. Hkrati se znižuje koncentracija HDL holesterola, vendar kazalnik skupnega holesterola v krvi ostaja nespremenjen. Zaviralci beta z ICA praktično ne spremenijo lipidnega vzorca in lahko celo povečajo vrednost HDL holesterola. Nadaljnje posledice tega dejanja niso bile preučene.

Če nenadoma prekličete uporabo zaviralcev β, lahko to povzroči povratni sindrom, ki se kaže v naslednjih simptomatskih znakih:

  • Tahikardija;
  • Močno povečanje tlaka;
  • Srčne motnje, aritmije;
  • Ishemični napadi;
  • Tresenje v telesu in mrzlica v okončinah;
  • Akutni napadi angine pektoris;
  • Nevarnost srčnega napada;
  • V redkih primerih smrtno.

Pozor! Adrenergični zaviralci se prekličejo le pod strogim nadzorom in pod stalnim nadzorom, pri čemer se odmerek počasi zmanjšuje v dveh tednih, dokler se telo ne navadi na delovanje brez zdravil.

Antihipertenzivni učinek zaviralca β je lahko oslabljen z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, na primer indimentacina.

Pri bolnikih s hipoglikemijo in feokromocitomom lahko opazimo znatno povečanje žilnega tlaka kot odziv na uporabo adrenergičnih zaviralcev. Ta stranski učinek se včasih pojavi pri dajanju odmerka adrenalina.

Adrenergični zaviralci prve generacije

Ta neselektivna zdravila blokirajo adrenergične receptorje β1 in β2. Vendar imajo več stranskih učinkov: zmanjšanje lumena bronhijev, stimulacijo kašlja, povečanje tonusa mišičnega sistema maternice, hipoglikemijo itd. Seznam zdravil prve generacije vključuje:

  • Propranolol. To zdravilo je v določenem smislu postalo standard, s katerim primerjajo druge adrenergične zaviralce. Nima ICA in selektivnosti z alfa-adrenergičnimi receptorji. Ima dobro topnost v maščobah, zato hitro pride v osrednji živčni sistem, pomirja in znižuje krvni tlak. Terapevtski učinek traja 8 ur.
  • Pindolol. Pripravek vsebuje ICA. Izdelek ima povprečno topnost v maščobah, šibko izražen stabilizacijski učinek.
  • Timolol. Adrenergični blokator, v katerem ni ICA. Široko se uporablja v oftalmološka praksa pri zdravljenju glavkoma, odstranitvi očesnega in ciliarnega vnetja. Vendar pa lahko v primeru uporabe timolola za oči v obliki kapljic opazimo akutni sistemski učinek, ki ga spremlja zadušitev, dekompenzacija srčnega popuščanja.

Zdravila druge generacije

Adrenergični zaviralci, ki so kardioselektivni na receptorje beta-1, imajo veliko manj stranskih učinkov, ko pa jemljemo večje odmerke, lahko tudi druge adrenergične receptorje blokiramo brez razlikovanja, torej imajo relativno selektivnost. Na kratko razmislimo o lastnostih zdravil:

  • Atenol - včasih je bil v kardiološki praksi zelo povpraševan. Je vodotopno zdravilo, zato težko prehaja skozi krvno-možgansko steno. Ne vključuje BCA. As stranski učinki lahko se pojavi ricochetov sindrom.
  • Metoprol je visoko selektiven adrenergični blokator z odlično topnostjo v maščobah. Zato se uporablja v obliki spojin sukcinatne in tartratne soli. Zaradi tega se izboljša njegova topnost in skrajša trajanje transporta v posode. Način pridobivanja in vrsta soli zagotavljata dolgotrajen terapevtski učinek. Metoprolol tartrat je klasična oblika metoprolola. Trajanje njegovega učinka je 12 ur. Proizvaja se lahko pod naslednjimi imeni: Metocard, Betalok, Egilok itd.
  • Bisoprolol je najbolj priljubljen zaviralec beta. Ne vsebuje BCA. Zdravilo ima visoka stopnja kardioselektivnost. Imenovanje bisoprolola je dovoljeno pri diabetes mellitusu in boleznih ščitnice.

Zdravila tretje generacije

Adrenoblokatorji v tej kategoriji imajo dodatno vazodilatacijski učinek. Najučinkovitejša zdravila tretje skupine z vidika terapije so:

  • Karvedilol je neselektivni zaviralec, ki nima ICA. Poveča lumen perifernih žilnih vej z blokiranjem receptorjev alfa-1. Ima antioksidativne lastnosti.
  • Nebivolol je visoko selektiven vazodilatator. Takšne lastnosti zagotavlja stimulacija sproščanja dušikovega oksida. Stabilen hipotenzivni učinek se začne po dveh tednih zdravljenja, v nekaterih primerih po štirih tednih.

Pozor! Brez zdravnika ne morete predpisati zaviralcev beta. Pred terapijo morate vsekakor dobiti zdravniška priporočila, preučiti navodila za zdravilo, prebrati o tem na Wikipediji.

Kontraindikacije

Zaviralci adrenergičnih receptorjev imajo, tako kot številna zdravila, določene kontraindikacije. Ker ta zdravila vplivajo na adrenergične receptorje, so v primerjavi z njihovimi antagonisti - zaviralci ACE - manj nevarna.

Splošni seznam kontraindikacij:

  1. Astma in kronična pljučna bolezen;
  2. Vse vrste aritmij (hiter ali počasen srčni utrip);
  3. Sindrom bolnega sinusa;
  4. Ventrikularni atrijski blok v drugi fazi razvoja;
  5. Hipotenzija s hudimi simptomi;
  6. Nošenje ploda;
  7. Otroštvo;
  8. Dekompenzacija CHF.

Alergija na sestavine zdravila postane tudi kontraindikacija. Če se na neko zdravilo začne alergijska reakcija, ga nadomestimo. V različnih virov literatura navaja analoge in nadomestke za zdravila.

Učinkovitost zaviralcev adrenergičnih receptorjev

Z angino pektoris adrenergični zaviralci znatno zmanjšajo tveganje za sistematične napade in resnost njihovega poteka, zmanjšajo verjetnost napredovanja žilnih patologij.

V primeru miokardne insuficience zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci, adrenolitiki in diuretiki podaljšajo življenje. Ta zdravila so učinkovita pri uravnavanju tahikardije in aritmij.

Na splošno ta sredstva pomagajo obdržati pritisk na vsako srčno bolezen normalna raven... V sodobni terapevtski praksi se večinoma uporabljajo zaviralci tretje skupine. Manj pogosto so predpisana zdravila druge kategorije, ki imajo selektivnost do receptorjev beta-1. Uporaba takšnih zdravil omogoča obvladovanje arterijske hipertenzije in boj proti srčno -žilnim boleznim.

Strokovnjaki pogosto uporabljajo pripravke s pomembnimi terapevtskimi učinki. Uporabljajo se za zdravljenje srčnih bolezni, ki so med drugimi patologijami najpogostejše. Te bolezni pogosteje kot druge vodijo v smrt bolnikov. Zdravila, ki so potrebna za zdravljenje teh bolezni, so zaviralci beta. Spodaj je seznam zdravil v razredu, sestavljen iz 4 razdelkov, in njihova razvrstitev.

Razvrstitev zaviralcev beta

Kemična struktura zdravil tega razreda je heterogena in iz nje klinični učinki niso odvisni. Veliko pomembneje je poudariti posebnost in afiniteto do določenih receptorjev. Višja kot je specifičnost za receptorje beta-1, manj je stranskih učinkov zdravil. Zaradi tega celoten seznam Pripravke zaviralcev beta je smiselno predstaviti na naslednji način.

Prva generacija zdravil:

  • neselektivni za beta-receptorje 1. in 2. vrste: "Propranolol" in "Sotalol", "Timolol" in "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

Druga generacija:

  • selektivni za beta-receptorje prve vrste: "bisoprolol" in "metoprolol", "acebutalol" in "atenolol", "esmolol".

Tretja generacija:


Ti zaviralci beta (glejte seznam zdravil zgoraj) v različne čase so bili glavna skupina zdravil, ki so se uporabljala in se zdaj uporabljajo za bolezni žil in srca. Mnogi od njih, predvsem predstavniki druge in tretje generacije, se uporabljajo še danes. Zaradi njihovih farmakoloških učinkov je mogoče nadzorovati pogostost srčnih kontrakcij in izvajati zunajmaternični ritem do prekatov, da zmanjšamo pogostost anginozni napadi angina pektoris.

Pojasnilo razvrstitve

Najzgodnejša zdravila so predstavniki prve generacije, torej neselektivni zaviralci beta. Seznam zdravil in zdravil je predstavljen zgoraj. Te zdravilne snovi lahko blokirajo receptorje prve in druge vrste, ki zagotavljajo oboje terapevtski učinek, in stran, ki jo izraža bronhospazem. Zato so kontraindicirani pri KOPB, bronhialni astmi. Najpomembnejša zdravila prve generacije so: Propranolol, Sotalol, Timolol.

Med predstavniki druge generacije je bil sestavljen seznam zdravil, ki zavirajo beta, katerih mehanizem delovanja je povezan s prevladujočo blokado prve vrste receptorjev. Zanje je značilna šibka afiniteta do receptorjev tipa 2, zato redko povzročajo bronhospazem pri bolnikih z astmo in KOPB. Najpomembnejša zdravila druge generacije so bisoprolol in metoprolol, atenolol.

Zaviralci beta tretje generacije

Tretja generacija je najnaprednejši zaviralec beta. Seznam zdravil sestavljajo nebivolol, karvedilol, labetalol, bucindolol, celiprolol in drugi (glej zgoraj). Najpomembnejši s klinična točka Pogled je naslednji: "Nebivolol" in "Carvedilol". Prvi večinoma blokira receptorje beta-1 in spodbuja sproščanje NO. To povzroča vazodilatacijo in zmanjšuje tveganje za nastanek aterosklerotičnih plakov.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naj bi bili tudi za bolezni srca, medtem ko je Nebivolol vsestransko zdravilo, ki dobro deluje za oba. Vendar so njegovi stroški nekoliko višji od cen drugih. Karvedilol je po lastnostih podoben, vendar nekoliko cenejši. Združuje lastnosti beta-1 in zaviralca alfa, kar vam omogoča zmanjšanje pogostosti in jakosti srčnih kontrakcij ter razširitev perifernih žil.

Ti učinki pomagajo pri obvladovanju kronične in hipertenzije. Poleg tega je v primeru CHF zdravilo Carvedilol zdravilo izbire, ker je tudi antioksidant. Zato sredstvo preprečuje poslabšanje razvoja aterosklerotičnih plakov.

Indikacije za uporabo zdravil te skupine

Vse indikacije za uporabo zaviralcev beta so odvisne od specifičnih lastnosti določenega zdravila v skupini. Neselektivni zaviralci imajo ožje indikacije, medtem ko so selektivni zaviralci varnejši in jih je mogoče uporabljati širše. Na splošno so indikacije splošne, čeprav so pri nekaterih bolnikih omejene na nezmožnost dajanja zdravila. Za neselektivna zdravila indikacije so naslednje: